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特种润滑脂及合成工艺
润滑脂是重要的工业润滑剂，不仅能满足一般 的润滑要求，而且还具有良好的极压、抗磨和密封 性能，被广泛应用于钢铁、汽车、航空航天和军事 等工业。复合锂基润滑脂是由12-羟基硬脂酸与二 元酸的复合锂皂作为稠化剂制成的一类高性能润滑 脂产品，具有优良的机械安定性，轴承漏失量少， 出色的抗水防锈和氧化安定性。采用邻苯二甲酸二 辛酯等为润滑脂基础油，充分利用酯油高低温性能 好、氧化稳定性高、润滑性能优异等特点；采用复 合锂基金属皂基进行一步法稠化，方法简单且能降 低生产能耗；产品具备良好的胶体安定性与机械安定性，所含有抗氧化剂赋予其在一定高温下工作的性 能，并且通过极压抗磨剂的加入使得复合锂基润滑脂组合物具备优异的极压抗磨性。 本技术成果可广泛应用在钢铁工业、汽车工业、工程机械领域中。目前已经在中山大学精细化工研究 院下设的实验室开展石化下游产品的研发工作；在中山大学惠州研究院设置了润滑与磨损研究中心开展相 应的润滑脂中试工作，已经完成的装置有2L的和8L的小试釜，建立了100L的反应釜，并且利用本研究研制 了一套具有自主产权的工业润滑脂研磨装备。
中山大学
2021-04-10
西洛多辛的合成工艺
已有样品/n西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较，由于其对1a和1b受体的高选择性，能够在减轻前列腺增生症状的同时，最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市，之后分别在美国和欧盟接受申请，估计年销售额可达上亿美元。。支持额度：。100。万元。承接单位：。湖北省。项目进展：。西洛多辛原料药的合成工艺，已完成三批公斤级中试验证，成本约20000元/公斤，纯度99%，ee98%，并且拥有西洛多辛盐晶型专利。西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较，由于其对1a和1b受体的高选择性，能够在减轻前列腺增生症状的同时，最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市，之后分别在美国和欧盟接受申请，估计年销售额可达上亿美元。。项目基本内容：。西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较，由于其对1a和1b受体的高选择性，能够在减轻前列腺增生症状的同时，最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市，之后分别在美国和欧盟接受申请，估计年销售额可达上亿美元。
武汉工程大学
2021-04-11
药用甘油三油酸酯的合成
项目简介甘油三油酸酯是一种应用广泛的化工产品，在食品、化妆品中用作乳化剂、乳化稳定剂、湿润剂。在药物生产中，作为生产克拉维酸的原料，随着克拉维酸生产的不断扩大，对甘油三油酸酯的需求将越来越大。作为药用原料，对其质量要求甚高。因此，有必要开发适于药用的甘油三油酸酯的生产工艺。二、市场前景克拉维酸为广谱β-内酰胺酶抑制剂，对各种β-内酰胺酶有强抑制作用，与青霉素类及头孢菌素类药物合用，可大大减少这些药物的剂量。常和头孢菌素类药物配制成复合制剂而供临床使用。因此其用量将越来越大，进而使甘油三油酸酯的需求也逐年增加。三、规模与投资按年产500吨建厂，需设备投资60万元，总投资100万元； 厂房面积200平方米。四、生产设备锅炉， 搪瓷反应釜， 蒸馏塔， 板框过滤机， 真空泵， 空压机， 氮气等。五、效益分析经济效益： 按年产500吨计， 年利润达300万元。六、合作方式技术转让。项目负责人：赵继全、张月成联系电话： 022-60202926，022-60204279
河北工业大学
2021-04-11
吡啶系列衍生物的合成
一、项目简介烷基吡啶是重要的有机合成中间体，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(卢剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)广泛用于医药、农药、香料、工业产品等的合成。近年来，烷基吡啶的应用领域不断扩大，需求增长很快，已引起广泛关注。国外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生产，生产集中在西欧、美国、日本。而国内烷基吡啶的生产主要是从煤焦油中分馏制取，产率低，产品纯度差。二、市场前景我国市场所需烷基吡啶，主要依靠进口。因此，加快发展合成法吡啶生产已是大势所趋。三、规模与投资根据不同产品的生产规模，投资大小差别较大，按年产100吨计算，总投资50万元即可建厂。四、生产设备根据不同产品的不同生产方法，主要设备为固定床反应器或高压釜。五、效益分析按目前市场价格计算，每种产品的利润都在50%以上。六、合作方式技术转让或合作开发。
河北工业大学
2021-04-13
二丙酮醇合成新工艺
南京工程学院
2021-04-13
智能水凝胶的合成及其应用
水凝胶是交联高聚物在水中溶胀所形成的体系，它在工农业生产、日常生活 及医疗领域具有广泛的应用。例如在医用材料领域可以用于药物缓释载体、组织 工程材料、栓塞微球、皮肤伤口敷料、手术防粘剂、降温冰袋等用途。合成所用 原料是天然产物，例如海藻酸钠、透明质酸、壳聚糖、纤维素及改性淀粉等，也 可以用小分子单体进行合成。 本团队长期进行水凝胶的研究和产品开发，合成了各种类型的水凝胶。我们 可以根据用户实际需要进行各类水凝胶产品的设计和制备，优化合成工艺，解决 用户在制备和使用水凝胶过程中碰到的技术问题，对产品性能和质量进行控制， 满足用户的要求。 技术特点：经济技术指标与应用效果：用天然材料制备水凝胶，产物具有优 异的生物相容性和降解性，成本低廉，产品附加值高。 2、创新要点: 采用了现代先进合成方法、包括纳米材料制备技术，所得水凝胶产品具有优 异的环境响应性和适宜的力学性能及热性能。 3、效益分析: 医用材料具有巨大的市场，本项目投资与规模：可根据用户需要确定。 4、推广情况 合作方式：技术开发；提供技术服务。
江南大学
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段，以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料，从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近发现PRT也作用于乙烯下游反应，抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶（相关工作正在整理发表中）。 不同于KYN和PRT，第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”（图A）。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应，暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。体外生化分析发现，PZA无法直接抑制ACO催化活性，需要被拟南芥烟酰胺酶（nicotinamidase）转化为pyrazinoic acid（POA）（图B），进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构（2.1Å），从原子层面揭示了POA的抑制机理（图C和图D）。晶体结构表明，POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外，POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力，也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变，证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC，从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理，还为进一步优化POA结构，提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学
2021-04-13
艾德拉利(Idelalisib)合成工艺
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是恶性淋巴瘤的一大类型，越来越多的国家NHL的发 病率增高。2015年,NHL在全球的市场约50多亿美元，预计到2020年有望达到100亿美元;2014年前,NHL治 疗的靶向药物仅有利妥昔单抗。慢性淋巴细胞性白血病(CLL)在欧美发病率较高，2014年前尚无非常有效的 治疗药物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作为NHL和CLL治疗领域最领先的靶向小分子药物在美国率先上 市,成为NHL和CLL真正能够治愈的第一个口服化学药物。 本研究室对艾德拉利的大规模合成工艺进行了探索。共研究了3条合成路线:(1)锌粉-醋酸还原关环路 线，5步反应，总收率20%, HPLC纯度超过99% (2)三苯基麟-漠素关环路线，七步反应，总收率超过30%, HPLC纯度达到99.5% (3)三苯基亚磷酸酯关环路线，3步反应，总收率40%, HPLC纯度达到99%。进行了杂 质、晶型研究，第3条路线可以大规模合成。
西南大学
2021-04-13
福伐曲坦的合成工艺
西南大学
2021-04-13
镇静催眠药新合成工艺
唑吡旦在2016年全球最畅销的前200种药物分子中，其排名第28位，每年拥有几亿美金的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料，需要经历6步，最终收率19%。
南京大学
2021-04-14