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(R)-硫辛酸手性中间体的绿色酶法不对称合成技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质,可以去除机体自由基,促进机体利用葡萄糖合成维生素C,能有效去除黑色素,还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢,是一种万能抗氧化剂药物,广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品,应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ,即先通过化学法合成混旋硫辛酸,再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分,得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐,经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品,精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂,需要多次结晶,成本高、理论得率仅为50%。 本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯,再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ,可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%,而且也显著地减少了原料消耗和废物排放,是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上,其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。
华东理工大学 2021-04-13
科研进展 | 西湖大学李小波团队发现岩藻黄素合成酶与合成机制
西湖大学生命科学学院李小波团队在The Plant Cell在线发表了题为An unexpected hydratase synthesizes the green light-absorbing pigment fucoxanthin的最新研究论文,报道了"海洋杂色藻岩藻黄素(Fucoxanthin)生物合成途径中末端酶,其催化了岩藻黄素中特征的酮基(keto)的产生"。
西湖大学 2023-05-04
图像合成方法及图像处理装置
本发明公开了图像合成方法及图像处理装置。
电子科技大学 2021-04-10
水性涂料用树脂合成及其涂料研制
聚氨酯指大分子主链上含有许多氨基甲酸酯基的高分子化合物。它由二(或多)异氰酸酯与二(或多)元醇通过逐步聚合反应生成。聚氨酯是综合性能优秀的合成树脂之一。由于其合成单体品种多、配方调整余地大,可广泛用于涂料、黏合剂、泡沫塑料以及弹性体。 近年来,我们追踪BASF、Bayer、Rhodia、Henkel、ucb及AIR等公司的技术进展;而且,对国内的技术、生产现状也非常了解。 几年来,我们在水性树脂合成方面进行了广泛的研究:(1)建立了缩聚反应分子量控制的理论方法;(2)水性聚氨酯皮革涂饰剂合成;(3)单组分木器漆用水性丙烯酸-聚氨酯分子级杂化体的合成;(4)单组分木器漆用水性聚氨酯树脂、水性聚氨酯油的合成;(5)双单组分木器漆用水性聚氨酯树脂(羟基组分)的合成;(6)工业烤漆用水性聚酯及醇酸树脂合成;另外对水可分散多异氰酸酯的合成也进行了初步探索。
武汉工程大学 2021-04-11
乙酰水杨酸的合成方法
乙酰水杨酸的合成方法,涉及化学合成技术领域,先将ZrOCl2·8H2O固体溶于去离子水中,再加入偏钨酸铵水溶液,尿素水溶液,回流后冷却,以氨水调节pH值,经超声处理并陈化后抽滤洗涤,干燥后经焙烧制得WO3/ZrO2固体超强酸催化剂;再在反应容器中加入水杨酸,乙酸酐和催化剂,加热,待反应结束后趁热抽滤;取滤液经水解过量乙酸酐,静置冷却,析出白色晶体,以冰水冷却至完全结晶;将白色晶体经抽滤,冷水洗涤,得到乙酰水杨酸粗品,再用乙醇和水混合溶剂重结晶得到乙酰水杨酸.本发明改进了WO3/ZrO2固体超强酸的制备工艺,引入超声处理,催化剂回收再生容易,可保持高活性重复使用,对环境友好.
扬州大学 2021-05-07
酶促合成药物衍生物
成果描述:利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。市场前景分析:还处于实验室研制阶段。与同类成果相比的优势分析:反应活性及选择性的控制 大规模反应条件的控制 国际先进
四川大学 2021-04-10
手性有机硅合成新方法
首次使用炔烃作为卡宾前体完成了一例不对称Si-H键插入反应,高效构筑了一类新型手性有机硅化合物。该反应使用手性羧酸双铑催化剂,首先促进羰基-烯-炔底物发生分子内环化现场生成双芳基金属卡宾,该金属卡宾中间体进而对硅烷的Si-H键发生高对映选择性的插入反应,给出相应的手性有机硅化合物。该反应的条件温和,底物适用范围广,大部分产物的ee值都能达到90%以上。所得的手性烯丙基硅产物能够进一步转化,例如发生烯丙基乙酰化反应,对映选择性能够得到很好的保持,因此在有机合成中具有一定的应用潜力。动力学实验表明,反应对双铑催化剂、硅烷展现出一级动力学效应,对底物则表现出零级动力学特征,说明铑卡宾对Si-H键的插入步骤是反应的决速步,这与动力学同位素实验的结果(KIE=1.5)相一致。本研究表明炔烃作为卡宾前体同样可以发生高对映选择性的Si-H键插入反应,结合炔烃化学在从简单原料构筑复杂产物上的优势,为结构多样性有机硅化合物的合成提供了新的方向。
南开大学 2021-04-10
药物氟替卡松合成与制剂
氟替卡松是一种帮助预防出现哮喘症状和发作的药物。氟替卡松的商标名为Flovent R ,中 文商品名辅舒良,辅舒酮。是销售排名世界前五位的药物,国外专利已到期。 本课题组已完成氟替卡松原料药合成,工艺路线先进,有成本和环保优势,利润空间大。 目前在进行制剂研究,计划进行临床试验和CFDA批文申请。
华东理工大学 2021-04-11
农药氟嘧菌酯合成与制剂
氟嘧菌酯是农药杀菌剂,广泛用于治疗水稻,小麦,马铃薯,蔬菜,咖啡等作物的枯叶 病。氟嘧菌酯的商标名为,中文商品名,国外专利即将到期。 本课题组已完成氟嘧菌酯原料药合成,工艺路线先进,有成本和环保优势,利润空间大。 目前在进行制剂研究,计划进行国家批文申请。
华东理工大学 2021-04-11
白磷直接合成有机膦的研究
工业上有机磷化合物的起始原料都是从白磷( P4 )出发,传统路线需要多步,使用氯气,经由 PCl3 剧毒化合物,同时释放大量盐酸,对环境污染大。从白磷活化直接合成有机膦化合物,因避开氯气的使用,该过程具有简单、高效、绿色和环保等优点。近三十年来,尽管白磷活化的研究一直被人们所关注并取得了一些进展,但从白磷出发直接构建有机膦化合物存在的主要问题是:反应选择性差;产率底。因此,由白磷直接、高效、高选择性地合成有机膦化合物具有重要的理论意义和应用价值。
北京大学 2021-04-11
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