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酶促合成药物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。市场前景分析：还处于实验室研制阶段。与同类成果相比的优势分析：反应活性及选择性的控制 大规模反应条件的控制 国际先进
四川大学
2021-04-10
手性有机硅合成新方法
首次使用炔烃作为卡宾前体完成了一例不对称Si-H键插入反应，高效构筑了一类新型手性有机硅化合物。该反应使用手性羧酸双铑催化剂，首先促进羰基-烯-炔底物发生分子内环化现场生成双芳基金属卡宾，该金属卡宾中间体进而对硅烷的Si-H键发生高对映选择性的插入反应，给出相应的手性有机硅化合物。该反应的条件温和，底物适用范围广，大部分产物的ee值都能达到90%以上。所得的手性烯丙基硅产物能够进一步转化，例如发生烯丙基乙酰化反应，对映选择性能够得到很好的保持，因此在有机合成中具有一定的应用潜力。动力学实验表明，反应对双铑催化剂、硅烷展现出一级动力学效应，对底物则表现出零级动力学特征，说明铑卡宾对Si-H键的插入步骤是反应的决速步，这与动力学同位素实验的结果（KIE=1.5）相一致。本研究表明炔烃作为卡宾前体同样可以发生高对映选择性的Si-H键插入反应，结合炔烃化学在从简单原料构筑复杂产物上的优势，为结构多样性有机硅化合物的合成提供了新的方向。
南开大学
2021-04-10
药物氟替卡松合成与制剂
氟替卡松是一种帮助预防出现哮喘症状和发作的药物。氟替卡松的商标名为Flovent R ，中 文商品名辅舒良，辅舒酮。是销售排名世界前五位的药物，国外专利已到期。 本课题组已完成氟替卡松原料药合成，工艺路线先进，有成本和环保优势，利润空间大。 目前在进行制剂研究，计划进行临床试验和CFDA批文申请。
华东理工大学
2021-04-11
农药氟嘧菌酯合成与制剂
氟嘧菌酯是农药杀菌剂，广泛用于治疗水稻，小麦，马铃薯，蔬菜，咖啡等作物的枯叶 病。氟嘧菌酯的商标名为，中文商品名，国外专利即将到期。 本课题组已完成氟嘧菌酯原料药合成，工艺路线先进，有成本和环保优势，利润空间大。 目前在进行制剂研究，计划进行国家批文申请。
华东理工大学
2021-04-11
白磷直接合成有机膦的研究
工业上有机磷化合物的起始原料都是从白磷（ P4 ）出发，传统路线需要多步，使用氯气，经由 PCl3 剧毒化合物，同时释放大量盐酸，对环境污染大。从白磷活化直接合成有机膦化合物，因避开氯气的使用，该过程具有简单、高效、绿色和环保等优点。近三十年来，尽管白磷活化的研究一直被人们所关注并取得了一些进展，但从白磷出发直接构建有机膦化合物存在的主要问题是：反应选择性差；产率底。因此，由白磷直接、高效、高选择性地合成有机膦化合物具有重要的理论意义和应用价值。
北京大学
2021-04-11
合成气直接制备低碳烯烃
使用不添加助剂的 Fe5C2 催化剂，在光照和常压的条件下可使 CO 的转化率达到 50% ，在烃类产物中可以得到 56% 的低碳烯烃（烯 / 烷比高达 11 ）， CO2 的选择性低至 18% ，且催化剂具有优异的循环稳定性。首先 Fe5C2 催化剂在整个太阳光谱中具有良好的光吸收，出色的光热效果（在光热条件下催化剂表面温度可以升到 ~500 oC ）改变了催化剂 对产物的 选择性。相 比较 ，传统热催化转化合成气反应在 该 温度下，烷烃产物却以甲烷为主（选择性为 95% ）， CO2 的选择性高达 36% ； 其次 Fe5C2 催化剂表面在光照条件下原位形成了微量 O 原子修饰的 Fe5C2-O 异质结构，该独特的结构 以及催化剂对光电吸收 促进烯烃 快速 脱附，避免其进一步加氢生成烷烃，从而提高烯烃的选择性。通过比较基态（热催化反应）和激发态（光催化反应）下烯烃和烷烃的吸附能量值，发现表面 O 原子可以 改变 Fe5C2 表面的局部电子结构和光学带隙，使反应更趋向于低碳烯烃的生成。
北京大学
2021-04-11
电化学合成苯甲醛
一、项目简介苯甲醛,又称苦杏仁油，为精细有机合成的重要原料,目前国内苯甲醛生产以水解制备为主。该方法污染严重,流程长,产品收率和纯度较低。针对国内苯甲醛合成存在的问题，我们以甲苯为主要原料采用间接电合成法，通过氧化甲苯生产苯甲醛,克服了化学合成法中的缺点, 产率达到85%以上，生产过程污染少, 反应温度在50～60度之间，条件温和。二、市场前景苯甲醛广泛应用于农药、医药、香科、染料等工业中。如农药上用于制造除草剂野燕枯及拟除虫菊酪类杀虫剂,医药上用于制造安息香、氨苄青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀绿等,苯甲醛本身用作香科,还用于合成其它香料及调味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯类等。三、规模与投资可根据不同单位生产量安排。四、生产设备电解槽，直流电源，电极，反应釜。五、合作方式寻找中试及生产合作伙伴。
河北工业大学
2021-04-13
新兽药泰地罗新的合成
泰地罗新是目前最新的动物专用大环内酯类半合成抗生素，它以泰乐菌素 为原料，经过多步转化而成。 动物呼吸系统疾病具有高发病率和高死亡率的特点，严重困扰着养殖业的 发展。目前我国用于治疗和预防猪牛呼吸道疾病的大环内酯类药物是泰乐菌素 和替米考星，这两种药物都取得不错的效果，但随着长时间的使用，各地都出 现了不同程度的抗药性问题；同时这两种产品都需要多次给药才能见效，用量 大，残留多。 泰地罗新作为全新的大环内酯类抗生素产品，不仅药效强于泰乐菌素和替 米考星，治疗效果非常明显。而且用量少，半衰期长，生物利用度高，低残留， 单次给药即可全程治疗，具有很大的生产推广价值。
山东大学
2021-04-13
二磷酸果糖的高效生物合成
二磷酸果糖（FDP）作为药物研究始于20世纪80年代，我国于80年代后期在北京、上海、广州、南京、西安等地50多家大型医院进行了临床试验，证明FDP是急性心机梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血发作、休克等的急救良药和重要治疗手段。研究发现，通常FDP无法通过细胞膜，但可作用于细胞膜而激活细胞内的磷酸果糖激酶，进而聚增细胞内的高能磷酸池，提高细胞内ATP浓度
西安交通大学
2021-01-12
天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱（Colchicine）是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换，进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性，例如，是治疗急性痛风的特效处方药，也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物，患者需要终生服用。但是，由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大，严重者可致肾衰竭，并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的难度相当大：如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系，具有很大的合成挑战性。自分离后，它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣，截至目前，有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道，但是合成路线繁琐且效率很低，难以满足各种研究需要。其中，哈佛大学Woodward教授（诺贝尔获得者），23步，未知产率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化学家），22步，总产率为0.00006%。为此，开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案，并通过结构修饰合成其类似物，寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物，将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学
2021-04-13