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一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和 应用
在人类发展的长河中,细菌感染曾经夺去无数人的生命。自从青 霉素问世以来,大量的抗菌药物不断涌现,在细菌感染疾病的治疗中 发挥了极大的作用。但是由于抗菌药物的不合理应用,导致细菌耐药 频繁发生,甚至耐药倾向性产生的速度远远超出抗菌药物的研发速 度。细菌耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。特别是―超级细 菌‖的出现,使人类面临无药可用的窘境。因此除了规范抗菌药物的 使用外,迫切需要开发具有新作用机制并且不受传统耐药机制
兰州大学 2021-04-14
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学 2021-04-14
一种手性的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的不对称合成方法,包括以下步骤:(A)3,5-二氯吡啶(I)在胺基锂的作用下与乙醛反应生成(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II);(B)(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II)在氧化剂的作用下生成1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮(III);(C)1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应,制得单一光学异构体的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(IV)。该法较传统手性柱分离(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇相比,优点突出:(1)反应简单,易于操作,总收率高,光学纯度大于98%;(2)工业制备周期明显缩短,设备要求低;(3)制备成本低,是适合工业生产的方法。
四川大学 2017-12-28
联吡啶、联喹啉和联异喹啉类化合物的经济、高效、绿色的合成方法
对称的缺电子氮杂环芳香化合物二聚体是重要的药物结构,有的本身就具有重要的生理活性,同时是各种有机材料的骨架结构,还被广泛用于生物分子的标记和分析,也可以用作配体与金属络合催化多种化学反应,是一类重要的具有重大市场前景的系列化合物,但是报道的合成方法稀少,较常见的就是溴代的这类化合物在昂贵而对环境有危害的过渡金属催化下的Ullmann偶联反应,其缺点是:(1)原材料价格昂贵,不容易获得;(2)过渡金属昂贵、有毒、从反应产物中很难除去,在医药和材料工业中的应用受到巨大的限制;(3)产率低。因而还没有有效的规模化生产工艺,市场上销售的极少量产品价格极端昂贵。
兰州大学 2021-01-12
高压共轨喷油技术(技术)
成果简介:北京理工大学在高压共轨喷油技术方面注重创新,立足研制具有独立自主知识产权的产品,其中喷油器就有五项发明专利,高压油泵有1项发明专利,3项实用新型专利。与兰州信德液压气动公司联合开发成功了三种高压油泵,与北京嘉顺磨具公司联合开发成功了电液比例控制进油节流调压阀。已开发成功三种高压油泵其中一种的技术参数:最高工作压力:160MPa;理论排量:1.1mL/r;容积效率:87%>>78%的BOSCH的同类泵(CP3.3);已经过1000小时的寿命考核试验;已在北京公交车上替代BOSC
北京理工大学 2021-04-14
*上SAR实时处理技术(技术)
成果简介:项目针对*上SAR处理体积、重量、功耗、辐照、强实时等严格约束条件,构建了模块化、可扩展、可重构、可容错的XZ并行实时处理系统体系结构;基于XZ并行实时处理系统体系结构,研制了基于DSP、ASIC和FPGA等多种处理器异构并行的硬件平台,解决了多种处理器之间处理、传输、存储效率平衡的关键技术;在硬件平台上开发了*上SAR成像处理、溢油检测、洪涝区域检测等实时处理高可靠软件;为研制了*上SAR成像处理专用ASIC芯片,完成XZSAR系统实时成像处理中运算密集型的运算,从而满足系统实时性要求
北京理工大学 2021-04-14
高机动性悬架技术(技术)
成果简介:高机动性越野汽车独立悬架技术——大车轮行程、高离地间隙独立悬架的设计和运动学特性分析。应用该技术,可提高越野汽车的通过性和平均越野车速;高机动性越野汽车油气悬架技术——非线性刚度阻尼特性的油气悬架系统设计与制造。应用该技术,可使越野汽车悬架系统具有理想的非线性刚度阻尼特性,并能够实现刚度阻尼控制和车高调节功能;高机动性越野汽车车身高度控制技术——车身高度的动态调节系统的设计与系统集成。应用该技术,可根据越野汽车的行驶环境和车身载荷的变化情况进行车身高度调节,提高平均越野车速和高速行驶的稳
北京理工大学 2021-04-14
车辆与传动自动操纵技术(技术)
成果简介:该研究方向主要针对传动系统操纵自动化的方向展开研究,取得了国内领先水平的成果,已成为活跃在军民车辆传动领域的一支重要研发力量,形成了独具特色的优势地位。目前承担着国家自然科学基金、国家863计划、国家高新工程以及国防基础研究在内的三十多项研究项目。进三年来获得了获教育部科技进步一等奖、国防科工委科技进步二等奖及北京理工大学科学技术进步奖多项,申请批准国家发明专利3项,发表高水平论文80多篇。主要研究内容: (1)自动变速器理论与控制技术。 (2)数字化自动电液
北京理工大学 2021-04-14
电动环卫车整车技术(技术)
成果简介:电动环卫车整车技术综合考虑环卫车作业动力需求、作业时间、底盘动力性、整车经济性以及作业运行特点等要求,开发适用于各种使用环境和作业需求的电动洒水车、电动垃圾压缩车、电动扫路车、电动吸尘车、电动垃圾收集车和电动垃圾分类车。其中,电动洒水车基于满载16吨底盘研发而成,额定载质量6吨以上,最大可以达到10吨水,用于城市主干道的道路洒水和路面冲刷作业;电动垃圾压缩车、电动扫路车和电动吸尘车基于满载8吨底盘研发而成,主要用于城市各街区和道路的清扫和吸尘作业,路面垃圾压缩收集清运等作业;电动垃圾收集车
北京理工大学 2021-04-14
汽油机电控技术(技术)
成果简介:该成果主要用于汽油机或对采用火花点燃式的LPG、CNG、醇类燃料等代用燃料内燃机的供油系统、点火系统和进气系统的综合控制,改善发动机的动力性、经济性和排放性能,实现发动机的替代能源。可实现点燃式发动机的点火、喷油和怠速空气量的动态和稳态协调控制,具有空燃比可调的闭环控制功能,空燃比(A/F)闭环控制的目标值可以随工况调整,适应三元催化转换装置(TWC)的工作窗口。能够根据车辆的启动、暖机、怠速、起步、加减速、大负荷以及闭环控制等工况要求协调控制发动机的点火、喷油和怠速空气量,改善发动机的
北京理工大学 2021-04-14
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