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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
Advanced Materials报道华东理工大学在单原子气敏传感器领域的研究综述
近日，国际知名学术期刊Advanced Materials以“Progress and Perspectives of Single-atom Catalystsfor Gas Sensing”为题，在线报道了我校机械与动力工程学院在单原子气体传感领域的评论性综述论文。
华东理工大学
2022-10-11
2000Nm3/h回转窑用大推力长火焰高速射流天然气燃烧器
燃烧器结构从内到外依次包括中心天然气辅助喷嘴通道，中心稳燃直流风通道，环形天然气主喷嘴通道，内旋流高速空气通道（旋流角25度），外轴向高速直流风通路。经过精确的空气动力学设计，可以实现理想的火焰温度、速度、强度和刚度，天然气流量可在100---2700Nm3/h内调节，具有自主知识产权。 燃烧器提高了天然气的喷射压力（320---390m/s）和喷射速度（2000m3/h），以提高火焰强度和刚性。燃料压力、流量实际调节比可达1：36。火焰的形状、温度、强度和刚性在整个火焰长度都能高效热交换，不形成局部过热，不出现峰值温度。一方面有利于熟料结粒，熟料矿物晶相正常发育，防止烧成带扬尘；另一方面有利于形成致密稳定的烧成带窑皮，延长耐火砖使用寿命。 天然气喷嘴由单一大直径喷嘴改为较小直径的多孔喷射平行流多喷嘴。可以加强与一次风和二次助燃风的掺混，强化燃烧，提高燃烧速度和效率，提高火焰的温度，缩短根部黑头长度。 燃烧器采用了火焰稳定器技术，防脱火效果显著；采用了“拢焰罩”技术，有利于形成细长体刚性火焰，使窑体温度分布合理，火焰峰值温度降低。该燃烧器具备了低过剩空气系数下完全燃烧的性能，因而可以在过剩空气系数1.1下操作，可以节约的天然气将可达到总量的10%。 主要性能指标：1. 燃料：天然气（或中高热值煤气）；2. 天然气压力/流量：天然气设计压力50kPa，中心天然气辅枪出力500Nm3/h，环形天然气主枪出力1500Nm3/h，主、辅枪共同工作出力2000Nm3/h；3. 用途：用于回转窑供热（窑钢板内径：3.5m，耐火材料内径3m）；4. 工艺温度：1400℃，最高温度：1600℃；5. 安装位置：安装在窑罩后部，火焰直接进回转窑，伸进窑筒内的火管长度4.5m（窑罩端面至喷火口）；6. 助燃风温度：一次风不超过总量的10%，来自净风机,压力25---50KPa，常温，二次风:不小于总量的90%，来自冷却机,温度:～800℃； 其中： P气：为燃烧器喷枪前天然气表压力，单位:KPa V辅：为中心辅喷枪的天然气流量，单位:Nm3/h V主：为环形主喷枪的天然气流量，单位:Nm3/h V总：为主、辅喷枪共同工作的天然气流量，单位:Nm3/h
北京航空航天大学
2021-04-13
DMF亲核取代合成N,N-二甲基胺类化合物的方法
通过 DMF （ N ， N 二甲基甲酰胺）与胺的亲核取代反应合成叔胺。
辽宁大学
2021-04-11
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药，为硝酸甘油类药物的替代品，成药市场不断扩大，推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料，经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新，使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg，售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学
2021-04-11
一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团的新型衍生物的合成
本发明解决的问题是克服杯芳烃类化合物下缘修饰结构单一的缺点，将希夫碱和偶氮基团结合于杯芳烃下缘的同一支链中，合成了一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团作为下垂螯合臂的新型杯[4]芳烃衍生物。利用希夫碱基团易与金属离子络合的功能，并结合杯芳烃特有的空穴可以增加识别的选择性，同时利用偶氮基团在反应中的色变将这种识别转换到视觉，达到选择性变色识别金属离子的目的。
辽宁大学
2021-04-11
一种金属软磁复合材料的流延温等静压复合成型制备方法
本发明公开了一种金属软磁复合材料的流延温等静压复合成型制备方法。1）将钝化剂和溶剂混合起来得到钝化液，将钝化液和磁性金属粉末混合，搅拌，烘干，得到钝化粉；2）将钝化粉和有机溶剂，分散剂，粘结剂，增塑剂按照一定的比例混合，搅拌均匀，并经过筛网过滤，除泡，制备得均匀弥散的浆料；3）流延成型；4）素坯温等静压压制。利用流延温等静压复合成型方法制备的金属软磁复合薄膜将固化和等静压工序简化为一道工序，电阻率高，机械强度好，密度和饱和磁通密度有很大提高。结合较成熟的流延工艺和温等静压工艺，使金属软磁复合材料的生产工艺简单化，成本降低，性能优异，在薄膜电感等电子器件的制备中有广阔的应用前景。
浙江大学
2021-04-11
2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成与精制方法
【发 明 人】李伟；文红梅；王天麟；周莹；陈磊【摘要】本发明公开了一种2，5-二羟甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，该方法以2，5-二甲基吡嗪为原料，通过自由基反应直接生成liguzinediol。此工艺仅一步反应，反应温和，操作简便，反应时间短，成本低，收率高，易分离纯化，适于工业化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
合成非富勒烯三维网络结构的高效太阳能电池受体材料
合成的一种定位三氟甲基取代的高效有机太阳能电池受体材料，该材料可通过H/J聚集的协同作用形成具有更多电子跳跃传输结点的三维网络结构，可极大改善电荷在分子间的传输，大幅提高器件性能。
南方科技大学
2021-04-14
原位悬浮聚合一步法合成的彩色聚苯乙烯粒子制备方法
1、成果简介： 可发性聚苯乙烯（EPS）因其优异特性以及质轻价廉等优点，在许多领域得到了广泛使用。功能性EPS在建筑保温、包装、电子电器产品和车辆装饰等领域更备受青睐。特别是国家提倡节能减排、要求建筑节能50%-65%以来，以及各地的"暖房子"工程相继实施，低导热系数EPS的制备成为EPS行业研究的热点。 德国巴斯夫和韩国锦湖相继推出了低导热系数黑色石墨EPS（G-EPS），但其合成工艺对外保密，以此控制低导热系数G-EPS市场。而我国G-EPS的制备还是空白，因此在该技
吉林大学
2021-04-14