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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
氨式法HCN固定床反应器计算机优化控制技术
Ø 氨式法HCN固定床反应器是当前应用较多的由天然气生成HCN的生成装置,利用金属铂作催化剂,在1600℃高温下反应合成HCN。该反应器对反应温度、气体纯度、气体配比和流速等都有很高的要求。国际上先进的氨式法反应器的收率一般都在78~82%,而国内该种反应器在2000年之前的收率基本都只有45%左右,操作稳定性差,存在一定的安全隐患。低收率造成该种反应器在当时使用普及度不高,也同时使HCN产品链主要依靠石化副产物的HCN,从而对产能有很大的约束。氨式法HCN固定床反应器计算机优化控制技术通
北京理工大学 2021-04-14
高盐、高氨氮、高浓、难降解、重金属废水 的处理工艺
高盐废水、高氨氮废水、高浓废水、难降解废水、重金属废水的处理一直是废水处理的热点和难点问题,对设备、材质和工艺的要求极高,本技术综合考虑以上难点,采用低压膜蒸馏技术,通过系统集成和优化,在较低能耗和较少设备投资的情况下,使出水达到国家排放标准(甚至可以达到饮用纯净水的标准) ,并对废水中有用成分尽可能进行回收,以降低成本。
华东理工大学 2021-04-13
【央广网】天津市特色化示范性软件学院协同发展联盟成立
2025年4月2日,央广网以《天津市特色化示范性软件学院协同发展联盟成立》为题对我校进行了报道。
天津市大学软件学院 2025-05-21
真车改装汽车模拟器.驾驶模拟器
产品详细介绍1、  ZG-JCDG-T3型真车改装汽车模拟器:可根据客户要求改造奥迪、帕萨特、富康、捷达、长安逸动、宝来、北汽勇士、东风猛士、东风EQ1118、陕汽等车型。2、  ZG-JCDG-T3型真车改装汽车模拟器:可投影。3、  ZG-JCDG-T3型真车改装汽车模拟器:运动平台通过模拟物体在三个方向的平动和转动,即前后平移、左右平移、上下垂直运动、俯仰、滚转和偏航及复合运动,更多产品:4D动感汽车模拟驾驶器、动感模拟器、整车改装模拟器、飞行模拟器、摩托车模拟驾驶器参考网址:http://www.bjzgjy.com/cn/          http://www.simulator.cc/                                                                 销售热线:010-67886161   010-67886262
北京紫光基业科教设备制造有限公司 2021-08-23
全功能五岁儿童高级模拟人儿童模拟人
XM-FT334全功能五岁儿童护理模型   XM-FT334全功能五岁儿童高级模拟人根据五岁儿童的解剖特征设计,采用高分子材料制成,皮肤柔软有弹性、关节灵活,由五岁儿童模拟人和电子显示器组成,可进行心肺复苏与各种护理操作训练。   一、功能特点: ■ 模拟标准气道开放。 ■ CPR心肺复苏操作训练:支持口对口、口对鼻、简易呼吸器等多种通气方式,电子监测吹气频率、吹气量、按压次数、按压频率、按压深度,吹气和按压可单项训练。 ■ 胸外按压时,由动态条码指示灯显示按压深度: · 按压深度正确由条码绿灯显示。 · 按压深度过小由条码黄灯显示。 · 按压深度过大由条码红灯显示。 ■ 人工口对口吹气时,由动态条码指示灯显示潮气量大小: · 吹入的潮气量正确由条码绿灯显示。 · 吹入的潮气量过小由条码黄灯显示。 · 吹入的潮气量过大由条码红灯显示。 ■ 按压与人工呼吸比:新生儿3:1。 ■ 操作频率:100-120次/分。 ■ 操作方式:训练操作、考核操作。 ■ 瞳孔观察示教:一侧瞳孔散大,一侧瞳孔正常直观对比。 ■ 气管切开护理、指血采集、TB试验。 ■ 气道管理技术:逼真的口、鼻、舌、牙龈、咽、喉、食道、会厌、气管、气管环,可以练习经口气管插管、吸痰、吸氧。 ■ 插胃管:可进行洗胃、胃肠减压操作,支持腹部听诊检测插管位置,插管成功后可抽吸出胃液。 ■ 静脉穿刺输液练习,包括手臂静脉、股静脉、足背静脉。 ■ 肌肉注射练习,包括双侧三角肌、双侧股外侧肌。 ■ 皮下注射练习:大腿外侧皮下。 ■ 骨髓穿刺训练:可经胫骨穿刺,有模拟骨髓流出,可注入模拟药物。 ■ 导尿和灌肠:可更换男/女生殖器,可进行男/女导尿术操作,操作成功后可导出模拟尿液。 ■ 回肠、直肠、膀胱造瘘口护理。 ■ 检查肱动脉反映:手捏压力皮球,模拟肱动脉搏动。 ■ 四肢关节左右弯曲、旋转、上下活动。 ■ 一般护理:皮肤护理、穿换衣服、口腔护理、耳道清洗、包扎训练、更换尿布、冷热疗法等。   二、标准配置: ■ 高级全功能五岁儿童护理模型:1台 ■ 电子显示器:1台 ■ 护理用物:1套 ■ 电源适配器:1个 ■ CPR操作垫:1条 ■ 一次性呼吸面膜:1盒 ■ 说明书:1册 ■ 保修卡合格证:1张
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
高级多功能急救训练模拟人、中弘品牌模拟人
产品详细介绍产品名称:高级多功能急救训练模拟人(心肺复苏CPR与气管插管综合功能)   型号:ZH/ALS800   品牌:中弘科教产品介绍:本ZH/ALS800型高级多功能急救训练模拟人(心肺复苏CPR与气管插管综合功能)产品提供ALS急救技能训练操作,主要功能是心肺复苏和气道管理,其核心模块由全身人体模型、大屏幕彩显液晶显示屏组成,是简易、实用的ALS培训工具。执行标准:美国心脏学会(AHA)2010国际心肺复苏(CPR)&心血管急救(ECC)指南标准。系统功能: ■ 双侧瞳孔正常与散大对比,颈动脉搏动。★ 模拟人踝关节可左右旋转、手臂静脉注射操作训练、股外侧肌肉注射操作训练。★ 模拟人可互换男女外生殖器,可进行导尿操作训练。■ 气道管理:标准口、鼻气道插管,支持仰头、抬下颌、牙齿受力报警,操作正确错误有电子数码直观显示。■ CPR心肺复苏:根据2010国际心肺复苏指南标准设计,可进行人工呼吸和胸外按压。操作方法:单人或多人训练与考核,全程中文语言提示。标准的气道开放,实时数据图形显示,对正确和错误的操作语音提示,统计数据打印成绩,自动评分系统。基本配置■ ALS全身模拟人■ ALS电脑显示器■ 麻醉咽喉镜  友情提示: 您只要致电:021-64049756 021-64049758 021-64049751 我们可以帮您推荐符合您要求的高级多功能急救训练模拟人(心肺复苏CPR与气管插管综合功能)ZH/ALS800相关产品。
上海中弘科教设备有限公司 2021-08-23
算量软件和报价软件培训 全国造价员初级资格认证考试培训
项目概况 工程造价实训室可进行算量软件和报价软件的培训,培训内容是三维算量和未来软件报价,采用现场演示和互动答疑方式进行,不断推进造价人员的电算化水平,深入推广使用软件以减轻造价人员的工作量。 造价员资格证书是初入建设行业的造价人员的执业证书。主要特点 工程造价教研室师资力量雄厚,相关教师熟悉算量软件和报价软件的操作,能够指导初学者在短时间内学会相关软件的操作;同时可以对参加全国初级造价员资格认证的人员进行考前培训。该教研室教师所教授的学生在初级考试中通过率近60%,效果较好。技术指标   通过算量软件和报价软件的操作培训,以及造价员证书的培训,可以达到提高造价从业人员水平的目的。
南京工程学院 2021-04-13
科研进展 | 西湖大学李小波团队发现岩藻黄素合成酶与合成机制
西湖大学生命科学学院李小波团队在The Plant Cell在线发表了题为An unexpected hydratase synthesizes the green light-absorbing pigment fucoxanthin的最新研究论文,报道了"海洋杂色藻岩藻黄素(Fucoxanthin)生物合成途径中末端酶,其催化了岩藻黄素中特征的酮基(keto)的产生"。
西湖大学 2023-05-04
原位合成AlN/Al电子封装材料技术
西安科技大学自2007年开始就对电子封装材料制备技术开始研究,目前已经开发出AlN/Al、SiC/Al系列电子封装材料制备技术。涉及原位合成、无压浸渗、热压烧结等多种制备方法。本项成果为一种原位合成AlN/Al电子封装材料技术,目前此项技术已获批国家发明专利1项。
西安科技大学 2021-04-11
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