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甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
复杂笼状天然产物全合成
在徐晶课题组的系列研究中,团队均以含季碳双环二酮前体为出发点,利用快速骨架构建和高选择性化学反应为核心策略,高效地完成了多个相当具有挑战性的复杂虎皮楠生物碱的全合成。在虎皮楠生物碱Dapholdhamine B的全合成研究当中,徐晶课题组意外发现了一个1,5-氢迁移反应,并由此设计了Caldaphnidine O的一个高效自由基
南方科技大学 2021-04-14
Cr2AlC 的合成技术
项目简介: C  r  2AlC  是一种层状化合物,既具有金属导电、导热、便于机械加工的优良性能, 也具有陶瓷耐高温氧化、高温强度高的特点,     还具有类似于石
西华大学 2021-04-14
甘油氧化合成二羟基丙酮
本发明公开了一种用于甘油氧化合成二羟基丙酮的固体催化剂,属于催化和精细有机化工技术领域。本发明采用铋盐、有机前驱体、氮源通过机械混合‑焙烧的方法制备出一种铋修饰多孔碳载体,再负载贵金属,得到固体催化剂,本发的优点在于,催化剂制备方法简便易于操作,生产成本低廉,甘油转化率(>90%)和甘油选择性高(>90%),反应体系反应条件温和,且催化剂可回收和重复使用,可望成为极具竞争力的甘油转化合成二羟基丙酮的工业化生产路线。
江南大学 2021-04-13
智能水凝胶的合成及其应用
水凝胶是交联高聚物在水中溶胀所形成的体系,它在工农业生产、日常生活及医疗领域具有广泛的应用。例如在医用材料领域可以用于药物缓释载体、组织工程材料、栓塞微球、皮肤伤口敷料、手术防粘剂、降温冰袋等用途。合成所用原料是天然产物,例如海藻酸钠、透明质酸、壳聚糖、纤维素及改性淀粉等,也可以用小分子单体进行合成。 本团队长期进行水凝胶的研究和产品开发,合成了各种类型的水凝胶。我们可以根据用户实际需要进行各类水凝胶产品的设计和制备,优化合成工艺,解决用户在制备和使用水凝胶过程中碰到的技术问题,对产品性能和质量进行控制,满足用户的要求。 技术特点:经济技术指标与应用效果:用天然材料制备水凝胶,产物具有优异的生物相容性和降解性,成本低廉,产品附加值高。 创新要点:采用了现代先进合成方法、包括纳米材料制备技术,所得水凝胶产品具有优异的环境响应性和适宜的力学性能及热性能。 效益分析:医用材料具有巨大的市场,本项目投资与规模:可根据用户需要确定。 合作方式:技术开发;提供技术服务。
江南大学 2021-04-13
白光的色散与合成演示器
宁波浪力仪器有限公司(余姚市朗海科教仪器厂) 2021-08-23
力的合成分解演示器
产品详细介绍 1.产品由底座、立杆、带刻度演示盘、带臂动滑轮、带臂定滑轮、弹簧秤、支架等组成; 2.产品可做用弹簧秤配合滑轮实验和全滑轮实验。动滑轮通过旋转轨道转动,操作简便,实用性强。滑轮采用轴承转动,力矩小,实验误差极小。 3.立式结构,可见度好,滑轮轴采用轴承转动,启动矩极小,实验误差极小 4.用弹簧秤和全滑轮两种实验方法,可转动滑轮通过轨道转动,操作简便; 5.省级检测合格报告。
郑州利生科教设备有限公司 2021-08-23
2019-nCoV的药物开发和治疗选择
2020年2月10,中南大学湘雅公共卫生学院李广迪博士与比利时鲁汶大学的 Erik De Clercq教授联合在Nature reviews drug discovery杂志发表了关于新冠病毒(2019-nCoV)的最新研究,研究题为Therapeutic options for the 2019 novel coronavirus (2019-nCoV)。该研究基于当前现实的需求,特别是结合目前已批准的一些抗病毒药物以及SARS和MERS的治疗,主要讨论了2019-nCoV的药物开发和潜在治疗选择,对当前抗新冠病毒的治疗和药物开发具有重要的知道意义。
中南大学 2021-04-10
药学院与GHDDI开放药物研发资源
清华大学药学院和GHDDI将充分发挥扎实的疾病和药学基础研究,先进的药物研发能力、平台设施以及国际顶尖资源等优势,除在内部积极投入针对新型冠状病毒的药物研发以外,将采取以下初步举措,免费高效地开放给全社会科研人员,共同加速新型冠状病毒药物研发。初步举措包含:1.GHDDI高通量药物筛选平台和多个化合物分子库面向外部研究机构和科研人员开放,旨在共同开展基于不同靶点或表型的药物筛选。2.开放GHDDI计算化学和药物虚拟筛选平台。3.运用GHDDI人工智能药物研发和大数据平台,针对SARS/MERS等冠状病毒的历史药物研发进行数据挖掘与集成,开放相关临前和临床数据资源,以及针对新型冠状病毒“老药新用(drug repurposing)”预测结果,并跟进新型冠状病毒最新科研动态,实时向科学界和公众公布,为新型冠状病毒科学研究提供重要数据支撑。4.协同药物研发服务公司,提供小分子化学合成、药物设计、药物化学、药代动力学、靶点蛋白生产/生物物理实验/结构生物学等多项服务。5.为相关研发人员提供疾病生物学、药学、药物研发的专业答疑和技术咨询。
清华大学 2021-04-10
靶向性纳米与微球抗癌药物
世界上还没有这类产品上市或进入临床研究。本项目技术具有完全的我国知识产权,有关技术与工艺正准备申请国家发明专利。 与国内外现有的抗癌药物相比,靶向性纳米与微球抗癌药物具有以下的优点: (1)毒性低。本产品在体内具有较低的渗透压与毒性,特别是能在肿瘤部位选择性地释药,特异性地杀死癌细胞同时又不损伤正常细胞,有效地降低药物的毒副作用,其毒性比临床应用的抗癌药物至少低2倍。 (2)具有肿瘤靶向性与专一选择性。小鼠体内药物分布实验表明,靶向性纳米与微球抗癌药物能与肿瘤细胞特异性结合和内化,主动地改变在体内的自然分布,导向并富集至肿瘤组织或细胞内,可被肿瘤摄取,在体内显示特异性分布,在靶肿瘤中的浓度较高,选择性杀伤癌细胞,从而实现靶向给药。 (3)疗效好,抗癌活性高。靶向性高分子抗癌药物具有良好的控制释放性能,且在释药过程中能较好地维持有效血药浓度,特别是能在肿瘤部位选择性地释药,特异性地杀死癌细胞同时又不损伤正常细胞,能有效地诱导人体肝癌等细胞(Bel-7204)凋亡。其抗癌活性至少是临床应用抗癌药物的4倍。 (4)疗效时间长。临床应用的抗癌药物在体内最多只能维持30分钟,而靶向性高分子抗癌药物可富集于肿瘤组织或细胞内,在肿瘤(如人体肝癌Bel-7204等细胞)具有较长的停留时间,便于长时间选择性杀伤癌细胞,从而实现靶向给药。而且疗效时间长短,可以随意调节控制。 (5)用药量小。靶向性高分子抗癌药物具有良好的控制释放性能,极大提高药物的生物利用率,而且对药物具有很好的保护功能,减少药物在体内被破坏。与临床应用的抗癌药物相比,其给药剂量至少可以减少2倍。 (6)不需要频繁服药,可以减少病人的痛苦。 (7)具有完全的我国知识产权,有关技术与工艺正准备申请国家发明专利。 目前已经完成了靶向性高分子抗癌药物实验室小试研制、制备工艺优化与体内外动物实验。将进行中试研究,生产足够的产品,重新进行正式的结构表征,并邀请有权限的专业医院进行临床前体内外动物实验,收集整理充足的药物数据,准备申请进入临床试验。
武汉工程大学 2021-04-11
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