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联吡啶、联喹啉和联异喹啉类化合物的经济、高效、绿色的合成方法
对称的缺电子氮杂环芳香化合物二聚体是重要的药物结构,有的本身就具有重要的生理活性,同时是各种有机材料的骨架结构,还被 广泛用于生物分子的标记和分析,也可以用作配体与金属络合催化多种化学反应,是一类重要的具有重大市场前景的系列化合物,但是报道的合成方法稀少,较常见的就是溴代的这类化合物在昂贵而对环境有危害的过渡金属催化下的 Ullmann 偶联反应,其缺点是:(1)原材料价格昂贵,不容易获得;(2)过渡金属昂贵、有毒、从反应产物中 很难除去,在医药和材料工业中的应用受到巨大的限制;(3)产率低。 因而
兰州大学 2021-01-12
以靶标蛋白甾醇14α-脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用
本发明公开了以靶标蛋白甾醇14α‑脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用,所述小分子化合物为((1R,5S)‑3‑((3‑苯基‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)甲基)‑3,4,5,6‑四氢‑1H‑1,5‑甲撑吡啶并[1,2‑a][1,5]二氮环辛‑8(2H)‑酮盐酸盐。本发明通过室内药剂敏感性测定,证明了所述小分子化合物对引起小麦赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷镰刀菌具有良好的抑制活
青岛农业大学 2021-01-12
北京大学生命科学学院季雄团队鉴定RNA聚合酶II转录工厂控制因子RUVBL2
研究者通过多种质谱筛选鉴定和多学科技术证实,AAA+家族ATPase分子RUVBL2能够直接控制活跃启动子附近的Pol II转录工厂。
北京大学 2022-11-08
Caspase 激活及募集结合域 3(Card3)基因在冠状动脉粥样硬化性 心脏病中的功能和应用
本发明公开一种 Caspase 激活及募集结合域 3(Card3)基因在冠状动脉粥样硬化性心脏病中的功能 和应用。本发明以 Card3 基因敲除小鼠和心脏特异性 Card3 转基因小鼠为对象,通过阻断小鼠心脏左冠 状动脉前降支造成心肌梗死模型进行研究,结果表明与 WT 小鼠对比,Card3 基因敲除
武汉大学 2021-04-14
一种通过用胶带预处理生长基底来合成单层二硫化钼枝晶的方法
一种通过用胶带预处理基底来气相沉积生长单层MoS 2 枝晶的方法,有意在初始成核阶段和/或生长过程中引入孪晶缺陷,实现单层MoS 2 树枝晶的形貌调控。所得的MoS 2 晶体具有六次对称的骨架,分枝数可调。其形状的演化过程是由胶黏剂种子诱导的双晶缺陷形核和局部硫/钼源蒸气比的协同效应所引起的。此外,由于硫空位的富集,极大地增强了循环孪晶区的光致发光效率。该工作为合成可控形状的单层MoS 2 提供了一种简便有效的策略,同时也为理解孪晶缺陷的生长机制以及在其电催化和光电催化等领域的应用做出了贡献。
南方科技大学 2021-04-13
壳聚糖新型两亲性聚电解质衍生物合成洗涤消毒剂(产品)
成果简介:甲壳素是从虾蟹等甲壳类动物的外壳以及菌,藻类低等植物的细 胞壁中提取的天然高分子材料,是自然界中的第二大生物衍生资源。壳聚糖 是甲壳素的 N-脱乙醛基产物,是自然界中唯一的阡性多糖。我们在对羧甲基 壳聚糖的制备方法进行深入研究的基础上,对羧甲基壳聚糖的进一步改性进 行深入地研究。制备出了具有表面活性、络合、抗菌、可降解无毒耐盐、廉价等优异性能的高档洗涤剂。可替代进口高档洗涤剂,主要用于果疏的清
北京理工大学 2021-04-14
中国海洋大学在海洋微生物驱动有机硫合成机制领域取得新进展
除了海洋沉积物细菌,我们发现古菌、候选门级辐射类群(candidate phyla radiation, CPR)细菌及一些微型动物基因组中都含有有功能的MmtN同源序列,进一步分析表明这些同源蛋白也应该采用我们提出的催化机制。
中国海洋大学 2022-06-02
Angew Chem|张晓进团队发表靶标原位抑制剂合成与筛选ISISS新药发现策略的研究论文
近日,国际著名期刊Angewandte Chemie International Edition(IF:16.823)在线发表了中国药科大学理学院张晓进教授团队最新研究成果——In situ inhibitor synthesis and screening by fluorescence polarization: an efficient approach for accelerating drug discovery。
中国药科大学 2022-10-17
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
解释了在钌基催化剂表面电化学合成氨的过电位很低的
在金属钌表面,另一种不稳定的中间产物*N 2
南方科技大学 2021-04-14
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