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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
（专利号：ZL 201410066913.3） 简介：本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5，5-二甲基-1，3-环己二酮的摩尔比为1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20～50%，反应温度为80～100℃，反应时间为25～60min，反应后冰水冷却，抽滤，滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学
2021-01-12
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学
2021-04-13
哈尔滨工业大学生命学院黄志伟教授课题组揭示胆固醇抑制T细胞受体活性的分子机制
哈尔滨工业大学生命学院黄志伟教授课题组以“胆固醇通过直接限制TCR-CD3核心通道的构象变化抑制T细胞受体激活”为题，在《分子细胞》（MolecularCell）上发表研究论文，该研究揭示了胆固醇抑制T细胞受体活性的分子机制。
哈尔滨工业大学
2022-03-10
以靶标蛋白甾醇14α-脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用
本发明公开了以靶标蛋白甾醇14α‑脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用，所述小分子化合物为((1R,5S)‑3‑((3‑苯基‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)甲基)‑3,4,5,6‑四氢‑1H‑1,5‑甲撑吡啶并[1,2‑a][1,5]二氮环辛‑8(2H)‑酮盐酸盐。本发明通过室内药剂敏感性测定，证明了所述小分子化合物对引起小麦赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷镰刀菌具有良好的抑制活
青岛农业大学
2021-01-12
光电工程学院/新型传感器与智能控制教育部重点实验室张明江教授课题组在国际光学领域顶级期刊Light：Science & Application（Nature 子刊）发表论文
本文介绍了近年来拉曼分布式光纤传感技术的研究进展和典型应用，目标是让该领域和相关领域的读者能充分了解这一重要技术，并提供了一个可行的研究进程路线图。
太原理工大学
2022-06-07
花生维生素E合成相关基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐盐性中的应用
本发明提供了花生维生素E合成相关基因APG1、APG2在提高植物α生育酚含量和耐盐性中的应用，两基因APG1、APG2的氨基酸序列的同源性为98.6%。本发明经实验证明，将这2个基因分别在花生中超量表达后，得到活性最高的α生育酚含量明显提高的转基因植株，且可明显增强转基因花生种子和植株的耐盐性；将这2个基因的反义载体转入花生后，转基因植株的α生育酚含量明显减少。本发明的蛋白及其编码基因对于植物维生素E合成机制的研究，提高植物的α生育酚含量，改良植物的抗逆性具有重要的理论及实际意义，应用前景广阔。
青岛农业大学
2021-04-13
布兰斯特酸催化烯烃的不对称胺氢化反应：合成含季碳中心的吡咯烷类化合物
在非活化烯烃官能团化方面的研究进展：含α-季碳中心的手性胺是许多有生物活性化合物和重要药物的结构单元，该结构单元的不对称合成一直以来是充满挑战性的课题：需要克服季碳中心的空间位阻和控制与之相连的四个取代基的正确方向。刘心元、谭斌课题组利用质子酸（布兰斯特酸）催化非活化烯烃的不对称胺氢化反应，合成了含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。此项研究成果在国际上首次实现了通过不对称胺氢化反应构建含有季碳中心的含N杂环化合物，该工作通过在底物中引入硫脲基团，该基团在手性磷酸（布兰斯特酸）催化下可活化非活化烯烃和控制手性的季碳中心的形成。该方反应具有操作简单，产率高，官能团耐受性好，绿色环保（非金属催化的）等优点，可以很方便转化为各种具有潜在生物活性的螺环的含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。
南方科技大学
2021-04-13
靶向肿瘤相关巨噬细胞CCL18及其受体PITPNM3治疗性小分子化合物和单克隆抗体的转化应用研究
课题组既往的研究以及本课题前期的实验结果提示肿瘤相关巨噬细胞大量分泌CC L 1 8，并鉴定了P ITPNM3是CCL18的功能性受体，其与乳腺肿瘤的恶性程度正相关，因此，CCL18及其受体P ITPNM3是导致乳腺癌转移的关键基因，也是进一步开展临床转化研究的关键靶点。研发能够靶向CCL18及其受体 PITPNM3的小分子化合物和单克隆抗体对于将来研发乳腺癌治疗的前体药物，改善乳腺癌的转归有重大意义。
中山大学
2021-04-11
南京大学化院燕红课题组在硼氢化反应快速构建聚集诱导发光分子库方面的研究工作取得新进展
聚集诱导发光（Aggregation-induced-emission, AIE）现象指的是分子在聚集态下光致发光远高于分散态下的光致发光现象，已经被广泛应用于各类发光材料的构筑中。
南京大学
2022-06-14