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帕立骨化醇原料药合成关键技术突破及产业化
项目背景:继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)是慢性肾功 能衰竭患者常见的并发症,也是慢性肾衰竭终末期血液透析时最 主要、最严重的并发症之一。其主要表现为甲状旁腺激素(PTH) 水平升高和甲状旁腺增生,可导致严重的骨骼损害、难治性皮肤 瘙痒、贫血、神经系统损害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一种 高选择性第三代维生素 D 受体激活剂,用于预防和治疗与慢性肾 病相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。帕立骨化醇原料药采用 CD 环氧化、上保护、A 环和 CD 环经 wittig 偶联、脱保护、纯化 得到符合 EP 标准的原料药。目前制备过程中存在的主要问题是 CD 环中存在一种 24R 杂质,该杂质与 A 环结合后,原料药需要 经过多次重结晶才能将该杂质降低至质量标准要求的0.1%以下, 严重降低了产品的收率,增加了原料药的成本。因此本项目的关 键技术就是采取措施降低 CD 环 24R 杂质对生产工艺、产品收率 以及原料药成本的影响。 所需技术需求简要描述:1、优化 CD 环合成工艺,以及提高 制备 CD 环原料的质量控制。CD 环的 24R 杂质是由其制备原料引 入,因此需要开发原料的控制方法,在源头控制杂质的引入。同时优化 CD 环的合成工艺,通过优化生产工艺有效去除 CD 环中的 24R杂质,确保CD 环24R杂质不超过0.1%,其它单杂不超过0.2%。 2、优化帕立骨化醇原料药的纯化工艺,提高对原料药中 24R 杂 质的去除能力,达到 1 次重结晶即可得到符合标准原料药的目 标,确保 CD 环成品纯度达到 99.5%以上。  对技术提供方的要求:技术上具要有创新性、能满足企业在 帕立骨化醇原料药方面的技术需求。 
正大制药(青岛)有限公司 2021-09-02
糖蜜基催化剂及其的制备方法和在合成生物柴油中的应用
本发明公开一种糖蜜基生物质磺化碳催化剂的制备方法,包括将固体糖蜜与氢氧化钠研磨混合后,于惰性气氛下,在500℃~650℃煅烧,得到活性炭,之后与浓硫酸进行磺化反应,得到所述催化剂。本本发明以制糖工业的副产品糖蜜为原料,碳源来源丰富且廉价易得、工艺简单,催化剂具有较高比表面积和转化率,可以使副产物高值化利用,具有一定的工业化实用价值。
南京工业大学 2021-01-12
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药,由于它速效和低毒的用药特点,现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取,但近来因为青蒿素的大肆提取,生态平衡遭到破坏,资源枯竭,所以不宜长久提取;此外,由于患者大多为贫苦地区的人民,购买力低下,承受不起青蒿素高昂的价格。对此,科学家们开始研究新的药物,希望能降低治疗的成本,也可以减少青蒿素的用量,保护生态环境。 在研发新药物的过程中,研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究,研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服,OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫,现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。 本项目是通过廉价的反应材料,经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作,所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH,其生产成本低于国外药企的要求。 开发计划:催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化,催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作,工艺优化后即可进入产业化阶段。 所需条件支持:希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持,用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。 
南开大学 2021-04-13
固体催化剂非均相催化合成生物柴油(脂肪酸甲酯)
目前生物柴油的制备方法一般是通过酯交换反应生产。酯交换法主要有酸催化酯交换、碱催化酯交换、酶法催化酯交换、多相催化酯交换、均相体系催化酯交换和超临界酯交换。传统的化学法通常采用强酸(硫酸)或强碱(KOH 和 NaOH)作催化剂,是均相催化反应过程,反应条件相对温和,反应速率快,但这些催化剂具有强腐蚀性,反应结束后需对它们进行中和和分离等后续处理,工艺流程长,生产成本增加,还存在废水和废渣排放等环境污染问题,因此采用非均相催化技术制备生物柴油势在必行。
江南大学 2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分,荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测,其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架,经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性,还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似,具有很好的生物兼容性,插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学 2021-04-13
SC-7305石油和合成液抗乳化性能测定仪
仪器概述  本仪器是根据《石油和石油产品试验方法国家标准汇编》中的GB/T 7305标准设计制造的。适用于测定40℃时运动粘度为28.8~90mm2/S的油品。试验温度为54±1℃。也可用于测定40℃时运动粘度大于90mm2/S的油品,试验温度为82±1℃。 技术参数 1、控温范围:室温~100℃ 2、控温点:54℃、82℃ 3、控温精度:±1℃ 4、加热器功率:600W 5、输入电源:AC 200V±10V 50Hz 6、试验孔数:双孔 7、浴缸搅拌电机:YR70,1500r/min,25W 8、搅拌叶片电机:同上 9、数显温控仪:XMT152C-9,测量范围0~100 性能特点 1、浴缸用耐热优质硼硅酸盐玻璃制造,透明度好,便于检测观察。 2、本仪器设置两个试样量筒孔,利用率高。 3、叶片搅拌轴与电机轴连结采用自动定心夹紧装置,比偏心,转动平稳可靠。 4、搅拌轴与电机安装在滑座上,可沿立柱上下滑动,选用旋转定位法,手钮紧固,调整灵活,对心方便。 5、本仪器用数显温控仪自动控制温度,显示直观,可靠性好。 6、定时、搅拌共用一个开关,简化操作,同时也避免操作者有时疏忽,漏按计时开关的情况。定时器调好后,到5min时,蜂鸣器自动鸣叫。 网址链接 http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=771
长沙思辰仪器科技有限公司 2021-12-23
东南大学熊仁根教授团队在分子铁电科学领域取得新进展
东南大学化学化工学院熊仁根教授团队首次提出并利用全氟取代策略成功设计合成了二维杂化钙钛矿铁电体(全氟苄胺)2PbBr4。相关成果以“Two-Dimensional Hybrid Perovskite Ferroelectric Induced by Perfluorinated Substitution”为题在线发表在化学领域国际顶级期刊Journal of the American Chemical Society(《美国化学会会志》)上。东南大学为唯一通讯单位和完成单位,化学化工学院博士生张含悦为论文第一作者。这是在“东南大学十大科学与技术问题”启动培育基金的持续资助下,以及东南大学化学化工学院江苏省“分子铁电科学与应用”重点实验室研究团队所建立的“铁电化学”学科基础上,熊仁根教授团队取得的又一重大阶段性进展。 此前,团队通过单氟取代和双氟取代策略成功设计了多种性能优异的分子铁电体,并伴有许多有趣的物理现象如涡旋畴、窄带隙、热致变色、铁电光伏效应等。然而,对于具有苯环的刚性结构而言,此前的氟取代策略并不令人满意。在先前报道中,以(苄胺)2PbCl4为母体在苯环上不同位置实施单氟取代策略得到的结果中,只有(2-氟苄胺)2PbCl4具有铁电性,而(3-氟苄胺)2PbCl4和(4-氟苄胺)2PbCl4则不是铁电体(J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 18334-18340)。在苯环上,单氟取代作用具有位置选择的局限性,即在正确的结构位置有选择地引入氟离子才有可能诱导铁电性,这存在着极大的随机性和偶然性。在此工作中,铁电体(2-氟苄胺)2PbBr4以及非铁电体(3-氟苄胺)2PbBr4(中心对称结构)和(4-氟苄胺)2PbBr4(中心对称结构)再次验证了单氟取代策略在刚性芳环结构上的局限性和不确定性。探究有效通用的方法实现分子铁电体的精确设计仍然是一个巨大的挑战。
东南大学 2021-02-01
北京蓝晶微生物基于微生物的分子和材料创新平台
蓝晶微生物致力于打造基于微生物的分子和材料创新平台。团队由清华、北大青年科学家组成,顾问团队包括中科院院士,中科院微生物所工业微生物研究室主任等。致力于利用合成生物学技术,提供生物活性分子。业务包括合同付费业务(iGEM科学教育,Holog平台),大客户定制开发(PHA业务线等)及自产经营(CBD开发)。点击上方按钮联系科转云平台进行沟通对接!
清华大学 2021-04-10
解吸池及分子印迹搅拌棒微萃取-高效液相色谱在线联用装置
本技术成果研发了一种微波辅助提取-高速逆流色谱联用方法及其装置。首先采用微波辅助提取模式 本技术成果研发了一种适于装载分子印迹搅拌棒的解吸池,包括一上部池体及一下部池体。上部池体 提取物料;然后提取液浓缩预分离;最后通过高速逆流色谱纯化制备得到目标组分或分析天然产物提取液 的底部连接于下部池体的顶部且两者内部形成一上下贯通的解吸腔,上部池体顶部设有一液流出口,下部 中的目标组分;上述步骤通过接口及转换控制实现微波辅助提取、分离、纯化、高速逆流色谱制备或分析 池体下部圆周对称地均布有三个液流入口,液流出口及液流入口与所述解吸腔连通;还包括一分子印迹搅 于一体,可直接从天然产物中提取得到毫克级高纯度对照品,具有快速高效、高选择性的特点,实现天然 拌棒,放置于所述解吸腔中;还包括一密封圈,密封所述上部池体及下部池体的连接部。上述解吸池配以 产物快速高效的在线提取分离、纯化制备或分析。“天然物质提取分离纯化的实验室制备微波装置”集微 微量注射泵可实现对分子印迹搅拌棒的高效流动加热解吸。另外在该解吸池的基础上,通过与高效液相色 波辅助提取快速高效分离的优势和高速逆流色谱高效纯化、制备
中山大学 2021-04-10
天然高分子(壳聚糖、透明质酸和寡糖)的改性及加工技术
以天然高分子壳聚糖、透明质酸等为原料对其进行改性使其溶解在水、油(普通有机溶剂)等类衍生物,扩大了其作为生物医用材料的应用。然后还以新的生物材料制备方法光聚合方法、电纺丝方法、超临界聚合等方法对改性后的衍生物进行加工,使得其可以应用在生物医用材料如皮肤烧伤敷料、药物控释、人工组织工程支架等生物材料领域。并且还开展了光固化超硬、超耐磨、自清洁材料,光聚合药物缓释材料,光聚合有机高分子纳米微颗粒,光聚合信息存储材料等项目的研究。 溶解性:可溶解水、乙醇等12种有机溶剂;聚合速率,可光聚合壳聚糖单体最大转化率92%,聚合速率12秒;制备材料为无毒。用于食品包装等,生物医药,生物医用材料等,开发前景使用性能优良,具有广阔的市场前景。以壳聚糖等为主要原材料,主要设备是常温反应釜。若生产规模为100吨/年,设备投资约10万元,厂房面积需300m2,动力100KW,操作人员约3人。产品综合成本约80000~120000元/吨,市场平均售价约355000~460000元/吨,年利润约400~600万元,具有一定的经济效益。
北京化工大学 2021-02-01
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