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喹唑啉
衍生物
及其制备方法和用途
本发明提供一种喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐,用酶联免疫吸附法对合成的化合物进行研究表明该衍生物对酪氨酸激酶有很好的抑制作用;在抗肿瘤生物活性体外筛选实验中,该类衍生物对肿瘤细胞的生长也出现了一定的抑制作用。同时该类衍生物在A431人表皮癌细胞裸小鼠的实验中表现出一定的抑制作用。本发明提供的喹唑啉类衍生物,其新颖的并环结构,提高了其水溶性,同时其侧链中含有各种4-氨基-2-丙烯酸,成盐后该衍生物具有很好的水溶性,在体液中易于转运,毒性也比较小。可在制备酪氨酸激酶不可逆抑制药物中的应用。本发明的通式为:。
浙江大学
2021-04-11
哒嗪酮
衍生物
及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的哒嗪酮衍生物,其中R1、R2基团选自说明书特定含义。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果,同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学
2021-04-13
一种菲并咪唑
衍生物
及其应用
发明公开了一种菲并咪唑衍生物,具有较高的三重态能量,高 玻璃化温度,以及良好的电子/空穴传输能力。当其作为电子传输材料 使用时,与现有技术中常用的电子传输材料 BCP 为电子传输基团的传 统主体材料相比较,电子的传输能力有明显提高,在有机电致发光器 件中,该化合物与传统的电子传输材料相比在玻璃化温度,电流效率, 功率效率,外量子效率以及滚降方面都有显著的提高,是理想的电子 传输材料。
华中科技大学
2021-04-14
苯甲酸酯类
衍生物
及制备方法和应用
本发明提供一种苯甲酸酯类衍生物,通过化学方法合成一系列苯甲酸酯衍生物,包括酯类化合物、(硫)醚类化合物和酰胺类化合物,合成的化合物大部分具有新的化学结构,并通过体外细胞活性实验证实所合成的苯甲酸酯衍生物有很显著的类似神经生长因子NGF的活性,体内动物实验证实合成的新化合物2,3-二羟基苯甲酸十四脂具有增强老年小鼠记忆的效果,因此苯甲酸酯类衍生物可在制备预防及治疗老年痴呆症神经退行性疾病药物中应用,尤其是在制备治疗阿尔茨海默症(AD)等神经退行性疾病药物中的应用。本发明开拓了苯甲酸酯衍生物新的药物用途,制备方法合理,操作简便。为预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
浙江大学
2021-04-13
2 ,5 ,6位
取代
嘧啶酮
衍生物
的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
本发明公开了一类新的2,5,6位取代嘧啶酮衍生物,其具有良好的抗乙肝病毒(HBV)活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制,对于发展新型非核苷类抗HBV药物,特别是对抗临床常用药物耐药的问题,具有特别重要的意义。
北京大学
2021-04-13
酰亚胺位或4-位
取代
的1,8-萘酰亚胺
衍生物
作为PARP抑制剂的用途
本发明属于医药化学领域,公开了酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途,具体涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亚胺衍生物,通式(I)所示化合物药理或生理上可接受的盐,以及包含通式(I)所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途.其中R1和R2具有所定义的含义.
华侨大学
2021-04-29
穿心莲内酯
衍生物
在药学上的应用
成果简介: 穿心莲内酯是具有多重活性的天然产物,但其溶解度差等原因影响其有效的利用。本实验室前期研究中药物发现14-芳基醚穿心莲内酯具有核受体拮抗剂、血管新生抑制剂及抗菌等功效,在此基础上对穿心莲内酯结构及其引入基团的合适修饰可以达到增强某个/些活性的效果,目前本项目已经有两项专利授权(ZL 201310146923.3,ZL201510034151.3
南京工业大学
2021-01-12
噻吩等系列
衍生物
制备技术的研究与开发
成果简介: 近年来噻吩及其衍生物的研究、开发和应用成为发展迅速的学术前沿方向和朝气蓬勃的新兴产业。促进噻吩及其衍生物的开发利用,提高我国噻吩及其衍生物技术创新水平和产业竞争力具有重大意义。 课题组一直致力于噻吩类化合物的合成与研究,2009年开始关注3,4-乙撑二氧噻吩(EDOT
南京工业大学
2021-01-12
葡萄糖酸及其
衍生物
的酶催化合成
成果简介: 为解决葡萄糖酸及其复合盐生产过程中的酸碱污染及催化剂成本高的难题,引入固定化葡萄糖氧化酶和过氧化氢酶一步催化技术,实现了产物的连续化生产,绿色环保并大幅度降低了成本。在此过程中,调控了固定化介质的表面性质,提高了固定化酶的活性和稳定性;改变了固定化酶的pH耐受性,可在不加酸碱中和低pH下催化反应,大幅度降低了废水处理的难度。
南京工业大学
2021-01-12
纳米纤维素
衍生物
层层自组装胶囊研究
Ø 微胶囊技术现已广泛应用于生物医药,环境保护,日用化工,农业科学及航空航天等领域,随着应用范围的扩大,开发新技术与新方法制备微胶囊,使其具有更精确可控的结构成为微胶囊技术发展的重点课题之一。
北京理工大学
2021-01-12
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