|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。
近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
四种耐盐碱促生菌及其在生物肥料生产中的应用
盐胁迫直接影响植物的生长，我国现有约9913万公顷的盐碱土地，占全国可用耕地面积近四分之一，无法进行大规模农作物种植。植物耐盐碱促生菌可以通过调节土壤pH值，促进植物对营养物质的吸收，调节植物激素，调节植物耐受氧化和渗透胁迫的能力等，帮助植物抵抗盐碱胁迫在逆境下生长增产。
对于耐盐碱促生菌Bacillus subtilis N51和Bacillus cereus T146，实验室现通过连续发酵，优化发酵工艺以及喷雾干燥工艺，制备孢子形成率达70%以上、干粉菌剂活菌数目达1010/g的菌剂。
对于菌株Kocuria sp. LA1T6、Bacillus sp. LA1T8和Pseudomonas sp.T44，实验室现进行多糖包衣制剂的开发，研制高稳定性、成膜性、安全性和缓释性的包衣制剂。
北京大学现代农业研究院
2024-12-13
JACS |林爱俊/姚和权团队发表不对称连续氢胺化研究最新成果
6月10日，著名期刊《JournaloftheAmericanChemicalSociety》（IF:15.419）在线发表了我校药学院林爱俊/姚和权团队题为“Palladium-CatalyzedAsymmetricSequentialHydroaminationof1,3-Enynes:EnantioselectiveSynthesesofChiralImidazolidinones”最新科研成果。
中国药科大学
2022-07-11
乐昌含笑3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种乐昌含笑Mc-Hmgr蛋白编码序列，属于基因工程领域。所分离出的DNA分子包括：编码具有乐昌含笑Mc-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列，所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第56-1726位的核苷酸序列有至少70％的同源性；或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第56-1726 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶，有助于提高乐昌含笑中次生代谢产物或其前体的含量，次生代谢产物具有双向调节人体血压的作用，并可降低人体胆固醇含量，预防心脑血管硬化等功能。对于保护人民的健康生长有所帮助。
江苏师范大学
2021-04-11
南京椴3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种南京椴tm-Hmgr蛋白编码序列，属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括：编码具有南京椴tm-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列，所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列有至少70％的同源性；或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶，有助于提高南京椴中萜类化合物次生代谢产物或其前体的含量，且可以开拓新蛋白资源，对于保护人民的健康生长将有所帮助，同时对我国的农业和医药的研究和发展具有重要的意义。
江苏师范大学
2021-04-11
一种亲水性甲基丙烯酰胺聚合物整体柱的制备方法及其应用
本发明公开了一种亲水性甲基丙烯酰胺聚合物整体柱的制备方法及其应用。其制法为:(1)预处理; (2)将丙烯酰胺、N，N’?-亚甲基双丙烯酰胺、4-乙烯基吡啶、十二醇和 AIBN 加入到二甲基亚砜中， 形成混合溶液;(3)对混合溶液进行超声处理，然后将其注入到预处理后的毛细管中，两端密封，在 50~70C 反应 12-24h，即得亲水性甲基
武汉大学
2021-04-14
研究揭示双加氧酶的低复杂度结构域调控DNA氧化去甲基化
该研究揭示了Tet双加氧酶催化活性中心的一个低复杂度结构域（Low complexity domain，LCD）介导该家族蛋白的酶活负调控，阐述了LCD保护卵母细胞甲基化组免受过度氧化的重要作用，显示DNA甲基化谱式的正常建立对于哺乳动物发育至关重要。
中国科学院分子细胞科学卓越创新中心
2024-01-08
异丁烯多聚甲醛 催化缩合合成3-甲基-3-丁烯-1-醇(MBO)
MBO (3-甲基-3-丁烯-1-醇) 是重要的化学中间体，应用广泛，可用于合成聚羧酸混凝土高性能减水剂醇醚单体，异构化后是合成仿生农药 “除虫菊酯”前驱体的主要原料，也是人工合成柠檬醛的主要原料，并由此可进一步合成L-薄荷醇及其衍生物、紫罗兰酮类香料、类胡萝卜素及维生素A类香料、营养素、医药等。还是合成轮胎橡胶异戊二烯的重要原料。
异丁烯是石油化工副产C4烃类的主要成分之一，其来源主要包括裂解制乙烯厂混合C4和炼油厂混合C4。然而，当前我国只有16%的副产C4烃进一步利用，远不及西欧的80～90%。C4馏分利用中最经济、最环保的途径是将其用作化工原料，生产高附加值的化工产品，而非用作燃料或用于炼油。
本技术采用专用催化剂催化异丁烯与甲醛进行Prins反应，得到MBO，转化率高，选择性高。工艺流程段、过程绿色高效无污染、经济性好。
华东理工大学
2021-04-13
一种从2-氯三苯甲基氯树脂中绿色切割保护肽的方法
本发明涉及多肽合成技术领域，具体涉及一种从2‑氯三苯甲基氯树脂中绿色切割保护肽的方法。本发明所述的方法包括如下步骤：在2‑氯三苯甲基氯树脂上，按照多肽肽序依次连接氨基酸，得到树脂肽；将切割液与所述的树脂肽混合，实现树脂肽中保护肽的切割；其中所述的切割液为弱酸溶液。所述的弱酸溶液包括甲酸溶液、乙酸溶液或乳酸溶液中的任意一种，均为绿色有机酸，所述的弱酸溶液的溶剂也是绿色溶剂，本发明所述的方法切割效率高，同时能保持98%以上的肽链结构完整性，同时本发明还利用了连续流切割树脂肽，进一步提高了切割效率。
南京工业大学
2021-01-12
EFL-GM系列生物墨水及生物3D打印机
浙江大学
2021-05-10