一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法

本发明提出一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入嘧啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟嘧啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的嘧啶酮类化合物的合成过程中。

青岛农业大学 2021-04-13

一种用于土壤碱解氮的扩散皿

本实用新型公开了一种用于土壤碱解氮的扩散皿，包括扩散皿本体；该扩散皿本体由隔板隔离为第一收容空间和第二收容空间；在第一、二收容空间分别设置可拆卸的用于密封的第一封盖和第二封盖；在所述隔板处设置凸起部，该凸起部具有连通第一收容空间和第二收容空间的通道，该凸起部位于所述第二收容空间的第二部分将部分的第二收容空间分为第一容置腔和第二容置腔；在所述凸起部位于第二收容空间处的第二部分设置用于密封通道的第三封盖；其中，所述第一封盖的内端面连接至少一根推杆，当第一封盖封闭第一敞开端时所述至少一根推杆能够通过凸起部并将所述第三封盖打开。本技术结构简单、密封性好。

青岛农业大学 2021-04-11

一种黄柏碱单体及其盐的制备方法

该发明属于天然药物提取技术领域，涉及一种黄柏碱单体及其盐的制备方法，该方法通过酸性氯盐溶液浸提、大孔吸附树脂富集、氧化铝柱层析纯化等步骤得到黄柏碱单体；将黄柏碱单体进行重结晶即得到黄柏碱盐单体。该方法的制备成本低、周期短、操作简便、制得的产品纯度高.

西南交通大学 2016-06-23

注射用羟喜树碱脂质纳米粒

羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱，在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。但由于羟基喜树碱特殊的理化性质：水不溶，脂难溶，内酯环结构不稳定等因素，使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短，疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂，均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构，所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比，活性显著降低，毒性增大。另一方面，生物药剂学研究表明，HCPT 半衰期短，作用维持时间较短，而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。与其他抗癌药物相似，HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质，以适量磷脂和大豆油为载体材料，制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒，通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏，提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价，整理撰写申报资料，即将申报。

四川大学 2016-04-18

临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺

一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一，属细胞周期特异性药物，对G1和G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病，如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗，完全缓解率较HRT高。2012年10月26日，美国食品与药物管理局（FDA）通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱（omacetaxine mepesuccinate）用于治疗成人慢性髓性白血病（CML）。 项目特色和创新之处：以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源，通过化学合成的方法，高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟，合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验，并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病（CML）的临床治疗。

南开大学 2022-07-29

一种控制吡砂岩小流域沟道泥沙输移的植物治理方法

本发明公开了一种控制砒砂岩小流域沟道泥沙输移的植物治理方法，首次通过采用共生的灌草搭配模式并以特定形式的种植方式解决了一般植物谷坊无法拦截细沙且使用年限较短的缺陷，提高了固土固沙蓄水能力；本发明方法施工方便，成本低廉，且能极大提高植被的存活率，且不会对当地已形成的脆弱生态环境造成威胁，适宜大面积推广应用；本方法可以显著减少沟道内的水土流失和泥沙向下游的进一步输移，同时减缓了水流冲刷，储存了水分，改善了土壤，对沟道内防止泥沙输移、提高植物覆盖率具有重要意义。

天津城建大学 2021-04-11

一种控制吡砂岩小流域沟道泥沙输移的植物治理方法

本发明公开了一种控制砒砂岩小流域沟道泥沙输移的植物治理方法，首次通过采用共生的灌草搭配模式并以特定形式的种植方式解决了一般植物谷坊无法拦截细沙且使用年限较短的缺陷，提高了固土固沙蓄水能力；本发明方法施工方便，成本低廉，且能极大提高植被的存活率，且不会对当地已形成的脆弱生态环境造成威胁，适宜大面积推广应用；本方法可以显著减少沟道内的水土流失和泥沙向下游的进一步输移，同时减缓了水流冲刷，储存了水分，改善了土壤，对沟道内防止泥沙输移、提高植物覆盖率具有重要意义。

天津城建大学 2021-04-11

一种催化氧化制备 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法

作为一种重要的医药中间体，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降 血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时，也可用于合成抗结 核药物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以 2,5-二甲基吡嗪为原料，其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4 氧化法，但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用，容易氧化 生成较多副产物，产品收率低;且更容易生成大量含高锰

兰州大学 2021-04-14

一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法

作为一种重要的医药中间体，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成 降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司；同时，也可用于合成抗结核药物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸 的工业合成以 2,5-二甲基吡嗪为原料，其合成方法主要有如下几种：（1）KMnO4 氧化法，但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用，容易 氧化生成较多副产物，产品收率低；且更容易生成大量含高锰酸钾及金属离子的废水，环境危害大，不符合环保、绿色化学要

兰州大学 2021-01-12

抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法

一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。

江苏师范大学 2021-04-11