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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学
2021-04-13
含氟烯丙基酚类系列杀菌剂
含氟农药具有活性高，用量少，对靶标物高效，对非靶标物的 毒性小、对环境影响小等优点，含氟杀菌剂成为新农药创制的重要目标之一。 我们合成了 50 余个含氟化合物，优选出“氟烯丙酚”、“氟双烯丙酚”、“氟 烯硝酚”三种。系列产品对苹果腐烂病、葡萄白腐病、白菜黑斑病、烟草赤星、 柑橘炭疽病等防治效果优异，对人畜低毒、环境相容性好。产品合成原料易得， 工艺条件温和，生产效率高、作用谱广，开发应用前景广阔。 仿生农药是以自然界生物代谢产生的农药活性化合物为先导，通过模拟合 成的方法研究开发的新型农药。青岛农业大学以原自银杏外种皮的“白果酚” 为模版，仿生开发出“银果”杀菌剂。本项目对“银果”进行氟修饰改造，优 选出上述杀菌活性化合物。目前，该成果已申报国家发明专利三项。
青岛农业大学
2021-04-11
一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入嘧啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟嘧啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的嘧啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学
2021-04-13
一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入吡啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟吡啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的吡啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学
2021-01-12
一种星型结构含氟磷腈类流动改性剂制备技术
以六氯环三磷腈与氟醇为主要原料合成的星型结构磷腈类化合物，其分子末端含有大量低表面能的氟原子，在无机粒子高填充改性聚烯烃类共混体系的加工过程中，其位于无机粒子表面及与聚烯烃基体的界面，可减少颗粒团聚及加工过程中颗粒间的摩擦阻力、体系粘度下降、加工流动性能增强，填充无机粒子分散性增强，得到的复合材料力学性能特别是韧性增加，解决了无机粒子高填充复合材料生产过程中“耗能耗时”的问题。且该材料含阻燃的氮和磷元素（氮含量为 1.18%~2.90%，磷含量为 2.62%~6.42%）， 具有一定的阻燃性，可提高复合材料的阻燃性能。本团队研发的 星型结构含氟磷腈类流动改性剂具有良好的多功能性，在生产高填充复合材料时，可减少甚至不需要添加增韧剂、阻燃剂，也能使复合材料具有良好的韧性与阻燃性，简化生产过程。
华南理工大学
2023-05-08
江西中医药大学：促进科研成果“瓜熟蒂落”
近日，江西中医药大学举办“传岐黄 兴产业”2025年中医药科技成果对接会。会上，科技成果“中药1类新药白头翁皂苷B4及白头翁皂苷B4栓”发布。该成果研究团队与广西英路维特药物有限公司签署新药开发合作框架协议，签约金额5000万元。
江西中医药大学
2025-05-21
江西中医药大学：促进科研成果“瓜熟蒂落”
近日，江西中医药大学举办“传岐黄 兴产业”2025年中医药科技成果对接会。会上，科技成果“中药1类新药白头翁皂苷B4及白头翁皂苷B4栓”发布。该成果研究团队与广西英路维特药物有限公司签署新药开发合作框架协议，签约金额5000万元。
江西中医药大学
2025-05-21
氟气氟化用于医药、农药、材料生产技术
氟气是一种重要的含氟资源。由电解氟化氢制备。在工业上有非常重要的用途。 已完成 氟气制备多种含氟化学品和氟化试剂的制备研究，几个产品已应用于生产中。本项目成本底， 门槛高，安全系数高，完全环保，利润空间大，产品市场大。
华东理工大学
2021-04-11
一类含氟酰胺基香豆素化合物及其制备与除草用途
本发明涉及11种含氟酰胺基香豆素化合物及其制备方法，以及在除草方面的应用。11种化合物可通过4‑三氟甲基‑7‑甲氧基‑6‑（N‑间氟苄基）‑氨基香豆素与不同酰氯缩合制备，这些化合物可作为除草剂防治单子叶杂草马唐、稗草及双子叶杂草灰藜、荠菜等。
青岛农业大学
2021-04-13
偕二氟双环己烷型TFT液晶材料新技术
作为TFT液晶材料的“领军者”，偕二氟双环己烷的市场前景可想而知。目前，该材料技术由日本垄断，本项目新技术的出现将有望打破该格局，为本土TFT液晶材料研究和产业化作出贡献。
南京大学
2021-04-10