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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
中科天玑数据科技股份有限公司
中科院计算所成立于1956年,多年来始终坚持“科研为国分忧,创新与民造福”的核心价值观,在力争成为世界一流科研学术机构的同时,努力使计算所成为社会公认的引领我国信息产业和信息化计算技术的主要源头,先后孵化成立了联想、曙光、龙芯等一批有影响力的技术驱动型公司。 中科天玑数据科技股份有限公司成立于2010年,是中科院计算所为加速大数据技术成果转化而孵化的高新技术企业,是计算所在大数据方向唯一的产业化平台。公司技术力量雄厚,人才济济,博士、硕士人数占总人数的35%以上,核心成员承担过国家863计划、973计划、国家自然科学基金等重大课题的研究,并多次荣获国家重大奖项。中科天玑以大数据智能计算引擎、人工智能算法为核心,围绕大数据平台、自然语言处理、机器学习、知识图谱、人工智能等方面进行不断拓展,重点面向网信、情报、金融、教育等应用领域,致力于打造自主可控、安全可信、智慧敏捷的信息系统,为用户提供大数据整体解决方案,助力中国大数据产业创新发展。 中科天玑是大数据分析系统国家工程实验室的重要共建单位和示范应用基地,承建的大数据引擎及情报分析系统实验室致力于推进大数据基础设施、大数据分析和情报大数据示范应用三大方向技术研究和大数据产品的定型推广。
中科天玑数据科技股份有限公司 2021-02-01
天雁科学计算器考试专用学生函数计算器
深圳市天雁电子有限公司 2021-08-23
天雁科学计算器考试专用学生函数计算器
TY-84MS-4E 主要功能:双行显示,具有修改、插入、删除功能 重现功能 快速上下翻转 快速左右翻转 240种计算功能 10位数+2位指数显示 错误提示 9个变量 分数计算 百分数计算 答案存储 六十进制与十进制的换算 双曲/反双曲函数 常用及自然对数、指数、倒数、阶乘 随机数、π、小数位数、有效位数、舍入 平方根、立方根、根、平方、立方 极坐标/直角坐标变换/双曲/反双曲函数 分数计算、百分数计算、度分秒计算 排列、组合 统计、回归计算 规格尺寸: 重量:135g(含电池) 机身尺寸:160mm*84mm*16mm 耗电:0.0002W 电源:一节AAA(7号/SUM-4) 电池寿命:约有2年(每天使用一小时) 操作温度:0℃-40℃ 包装尺寸:163mm*88mm*24mm 此款计算器为10+2显示函数计算器,符合国标、行标JY/T0382-2007,适合中学生使用,塑料按键,有保护盖
深圳市天雁电子有限公司 2021-08-23
天雁计算器学生用TY-82CNX科学函数
深圳市天雁电子有限公司 2021-08-23
安徽问天量子科技股份有限公司
安徽问天量子科技股份有限公司 2022-05-24
同济大学化学科学与工程学院吴彤团队在超折叠导电材料方面再获新突破
受到蜘蛛纺丝多级水分管理过程的启发,同济大学吴彤团队使用价格低廉且完全水溶性的聚乙烯醇(PVA)为原料,通过水溶胶静电纺丝,结合水管理的温度梯度脱水/碳化的联合仿生技术,制备出一种逼近超折叠极限厚度(~10μm)和极限比表面(~1370m2/g)的且能够承受100000次以上无损真折叠的碳纤维膜材料(PVA-SFCNFMs)。
同济大学 2021-12-02
化学学院吴凯/刘婧团队在谢尔宾斯基分形结构的构筑方面取得研究新进展
近日,北京大学化学与分子工程学院吴凯/刘婧团队与电子学院的王永锋等人利用碱金属离子与有机分子间的静电相互作用,在铜或银单晶表面上实现了一系列无缺陷的表面谢尔宾斯基分形结构的构筑(如下图),并利用扫描隧道显微镜(STM)成像和密度泛函理论(DFT)计算对形成分子分形结构的静电作用进行了实验表征和理论阐释。该研究拓展了可用于构筑分子分形结构的分子间相互作用的种类,寻找到了该系列研究中缺失的新“拼图”板块,丰富了利用表面化学手段制备复杂分子纳米结构的“工具箱”。
北京大学 2023-08-22
宁夏理工学院校长吴伟率队参加第61届中国高等教育博览会
4月15日,第61届中国高等教育博览会在福州海峡国际会展中心隆重开幕,我校校长吴伟带领学校代表团参加此次博览会。
宁夏理工学院 2024-04-17
优质双低油菜天油杂2号(源油杂2号)
研发阶段/n天油杂2号是由不育系195A和恢复系7-23选育而成,2004-2005年参加江西省油菜区域试验,亩产135.95公斤,比对照中油杂2号增产10.96%,增产显著,居试验首位;2005-2006年参加江西省油菜区域试验,平均亩产135.80公斤,比对照中油杂2号增产20.09%,达显著水平,居试验首位;两年平均亩产135.88公斤,比对照增产15.34%。两年平均含油量40.18%,硫甙含量为21.85?mol/g,芥酸含量为0。2007年通过江西省和重庆市品种审定,审定名称分别为天油杂
华中农业大学 2021-01-12
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