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喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
本发明提供一种喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐，用酶联免疫吸附法对合成的化合物进行研究表明该衍生物对酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗肿瘤生物活性体外筛选实验中，该类衍生物对肿瘤细胞的生长也出现了一定的抑制作用。同时该类衍生物在A431人表皮癌细胞裸小鼠的实验中表现出一定的抑制作用。本发明提供的喹唑啉类衍生物，其新颖的并环结构，提高了其水溶性，同时其侧链中含有各种4-氨基-2-丙烯酸，成盐后该衍生物具有很好的水溶性，在体液中易于转运，毒性也比较小。可在制备酪氨酸激酶不可逆抑制药物中的应用。本发明的通式为：。
浙江大学
2021-04-11
农用杀菌剂氟硅唑清洁生产技术
利用氯甲基二氯甲硅烷在低温下与溴氟苯、金属镁反应，制得双（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在极性溶剂中与1,24-三唑钠反应，制得氟硅唑。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
此产品可用于内吸性杀菌，抑制甾醇脱甲基化，用于防治子囊菌纲，担子菌纲和半知菌类真菌（如苹果黑星菌、白粉病菌、禾谷类的麦类核腔菌、壳针孢属菌、钩丝壳菌等，球座菌及甜菜上的各种病原菌，花生叶斑病）。三唑类杀菌剂破坏和阻止麦角甾醇的生物合成，导致细胞膜不能形成，使病菌死亡，对子囊菌、担子菌和半知菌所致病害有效，对卵菌无效，对梨黑星病有特效
项目特色：
利用氯甲基二氯甲硅烷在低温下与溴氟苯、金属镁反应，制得双（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在极性溶剂中与1,24-三唑钠反应，制得氟硅唑。采用自主创新的催化剂使反应可以采用较高沸点溶剂，不增加成本同时提高反应效率，省略了原有工艺的萃取水洗过程，直接得到理想的第一步中间体，生产过程中原有工艺的每吨5吨废水变为没有废水，成为清洁生产工艺。第一步收效达到90%以上。
原有工艺中粗产物需要高真空、高温、高塔板数的减压精馏得到含量在95%以上最终产品，改进工艺后由于合成效率大幅度提高，粗产品略作简单溶剂处理就达到95%以上的白色粉状固体。
南开大学
2022-08-11
农用杀菌剂氟硅唑清洁生产技术
此产品可用于内吸性杀菌，抑制甾醇脱甲基化，用于防治子囊菌纲，担子菌纲和半知菌类真菌（如苹果黑星菌、白粉病菌、禾谷类的麦类核腔菌、壳针孢属菌、钩丝壳菌等，球座菌及甜菜上的各种病原菌，花生叶斑病）。三唑类杀菌剂破坏和阻止麦角甾醇的生物合成，导致细胞膜不能形成，使病菌死亡，对子囊菌、担子菌和半知菌所致病害有效，对卵菌无效，对梨黑星病有特效
项目特色：
利用氯甲基二氯甲硅烷在低温下与溴氟苯、金属镁反应，制得双（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在极性溶剂中与 1,24-三唑钠反应，制得氟硅唑。采用自主创新的催化剂使反应可以采用较高沸点溶剂，不增加成本同时提高反应效率，省略了原有工艺的萃取水洗过程，直接得到理想的第一步中间体，生产过程中原有工艺的每吨 5 吨废水变为没有废水，成为清洁生产工艺。第一步收效达到 90%以上。
原有工艺中粗产物需要高真空、高温、高塔板数的减压精馏得到含量在 95%以上最终产品，改进工艺后由于合成效率大幅度提高，粗产品略作简单溶剂处理就达到 95%以上的白色粉状固体。
市场应用前景：
目前国内只有 3 家生产，市场处于不饱和状态，2010 年一度出现供不应求局面，原料成本在每吨 15 万左右，生产成本在每吨 17 万左右，市场售价在每吨 30 万左右，具有良好的利润空间。年产百吨可获得 800-1000 万税前利润。
南开大学
2021-04-13
一种复方芬苯达唑片剂的制备方法
本发明公开了一种复方芬苯达唑片剂的制备方法，经过原辅料的预处理；伊维菌素明胶液的制备；混合与制粒；颗粒干燥与整粒；再混合；压片；包装：将全检合格的片剂，采用棕色塑料瓶包装。本发明的有益效果是：本发明得到的复方芬苯达唑片剂，犬只自然感染蠕虫驱杀效果明显，单只虫卵减少率达到95%以上，用于驱虫种类更多，达到治疗效果，效果更好，并且安全，没有毒副作用，药物溶出度好，耐高温，耐光照，重现性好，稳定。
青岛农业大学
2021-01-12
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%； （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学
2021-04-13
噁唑啉化合物改性热塑性塑料的研究
噁唑啉化合物含氮和氧的五元杂环化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可与羧基、酸酐、氨基、环氧基、巯基、羟基、异氰酸根等基团进行阳离子或自由基开环聚合反应。噁唑啉化合物在热塑性高分子材料的应用主要表现在反应性增容和对填料及纤维的表面处理两个方面。 采用噁唑啉化合物扩链PET或PBT，也都得到较好的增粘效果。噁唑啉化合物还可用于塑料回收等方面，通过提高大分子链的分子量来抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混体系的相容性，使物性显著提高。这是近年来的研究热门。一方面
四川大学
2021-04-14
微生物转化生产α-酮异戊酸
结合文献调研和数据库检索，选择 L-氨基酸脱氨酶在大肠杆菌中进行异源表达，对菌株进行发酵条件优化和转化条件优化，并对野生型 L-氨基酸脱氨酶进行蛋白质工程改造，一定程度上减轻了产物抑制作用，产量和转化率都有所提高。主要技术指标：湿菌体 15g/L，底物 L-缬氨酸 100 g/L，α-酮异戊酸产量为 95.6 g/L，转化率为 96.4%。 关键技术 (1)以大肠杆菌为宿主，生长快，周期短，催化效率高； (2)对野生型 L-氨基酸脱氨酶进行蛋白质工程改造，一定程度上减轻了产物抑制作用，产量和转化率都有所提高； (3)微生物转化具有专一性强、条件温和的优点，该法绿色、环保、可持续，具有经济竞争力，有很好的产业应用前景。
江南大学
2021-04-11
聚醚醚酮特种纤维制备技术与应用
1、聚醚醚酮特种纤维制备技术
聚醚醚酮纤维具有高强度、高韧性、耐高温、耐化学腐蚀、阻燃和耐辐照等综合性能，被誉为综合性能最优异的热塑性芳香族聚合物纤维。项目团队于2006年开始自主研发，成功实现PEEK特种纤维的生产及应用，使我国成为世界上第二个采用自主知识产权生产PEEK纤维的国家，整体技术达到国际先进水平。
成果成熟度：可产业化。
应用领域及市场前景
本项目目前已实现产业化，产品可应用于航空航天、武器装备和民用高技术领域，主要应用制品为过滤网、过滤布、电束线管和混编复合材料等。PEEK纤维断裂强度较国外产品提高60%以上，可在-60～240℃长期使用，纤维的价格仅为国外产品的1/2 左右。
2、聚醚醚酮碳纤维上浆剂制备关键技术
利用可溶性聚芳醚酮前驱体对纤维进行上浆处理，再经水解处理，使可溶性聚芳醚酮上浆剂还原成为结晶性，实现结晶性聚芳醚酮对纤维的上浆处理。 经其上浆的碳纤维增强聚芳醚酮复合材料的界面剪切强度（IFSS）达到了83.1 MPa，相比原来的碳纤维增强聚芳醚酮复合材料提高91.5%，界面作用效果非常显著，复合材料在湿热环境中依旧保持有很高的界面性能。
成果成熟度：可产业化。
应用领域及市场前景：专业针对聚芳醚酮基复合材料（目前最火的热塑性碳纤维复合材料）碳纤维上浆剂，前景潜力巨大。
吉林大学
2021-05-11
水相中安息香酮的合成方法
水相中安息香酮的合成方法,涉及一种化合物的合成方法,本发明步骤是先将卡宾催化剂N-烷基苯并咪唑溴盐和水加入反应容器中常温搅拌,再加入苯甲醛,加热搅拌,最后在空气中加热至回流得安息香酮.本发明以卡宾催化剂N-烷基苯并咪唑溴盐为原料,无毒,对环境无害,是一种环境友好的催化剂.本发明方法中采取的溶剂是水,水是一种来源广泛,成本较低且对环境无害的溶剂,同时安息香酮的产率较高.可不需要加入任何氧化剂,只要将反应体系暴露在空气中搅拌,空气中的氧气即可起到氧化剂的作用.该反应通过空气氧化苯偶姻得到安息香酮,空气来源广泛,几乎没有成本,这大大降低合成成本.
扬州大学
2021-05-07
聚醚醚酮特种纤维制备技术与应用
项目成果/简介:1、聚醚醚酮特种纤维制备技术聚醚醚酮纤维具有高强度、高韧性、耐高温、耐化学腐蚀、阻燃和耐辐照等综合性能，被誉为综合性能最优异的热塑性芳香族聚合物纤维。项目团队于2006年开始自主研发，成功实现PEEK特种纤维的生产及应用，使我国成为世界上第二个采用自主知识产权生产PEEK纤维的国家，整体技术达到国际先进水平。成果成熟度：可产业化。应用领域及市场前景本项目目前已实现产业化，产品可应用于航空航天、武器装备和民用高技术领域，主要应用制品为过滤网、过滤布、电束线管和混编复合材料等。PEEK纤维断裂强度较国外产品提高60%以上，可在-60～240℃长期使用，纤维的价格仅为国外产品的1/2 左右。2、聚醚醚酮碳纤维上浆剂制备关键技术利用可溶性聚芳醚酮前驱体对纤维进行上浆处理，再经水解处理，使可溶性聚芳醚酮上浆剂还原成为结晶性，实现结晶性聚芳醚酮对纤维的上浆处理。 经其上浆的碳纤维增强聚芳醚酮复合材料的界面剪切强度（IFSS）达到了83.1 MPa，相比原来的碳纤维增强聚芳醚酮复合材料提高91.5%，界面作用效果非常显著，复合材料在湿热环境中依旧保持有很高的界面性能。成果成熟度：可产业化。应用领域及市场前景：专业针对聚芳醚酮基复合材料（目前最火的热塑性碳纤维复合材料）碳纤维上浆剂，前景潜力巨大。技术先进程度:达到国际先进水平
吉林大学
2021-04-10