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一种碳纤维增强聚醚醚酮复合材料热压成型方法
本发明提出一种碳纤维增强聚醚醚酮复合板材热压成型方法。 本方法将加热单元从液压机中剥离出来，使用加热管对模具加热，实 现高温热压功能；通过在真空环境中热压成型，大幅减少树脂中的气 泡含量，提高试件表面的光洁度及制件性能；在模具中设置冷却单元， 通过调节高压冷气的流量和温度来调节冷却速度，以此来控制基体树 脂的结晶度，实现高强度与高韧性之间灵活选择。采用本方法热压成 型的碳纤维增强聚醚醚酮复合板材，生产设备简单，解决了
华中科技大学
2021-04-14
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒（HBV）药物的应用
具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。
中山大学
2021-04-10
决明酮苷在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用
虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品，源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎，为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，癥瘕，水火烫伤，跌扑损伤，痈肿疮毒，咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或（和）尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病，是引发痛风的重要生化基础，与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征，如糖尿病、肥胖等密切相关，是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势，被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此，研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。 高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制，尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂，但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。
青岛大学
2021-04-13
2H-1-苯并吡喃-2-酮在制备药物中的应用
本发明涉及医药学领域，通过对 2H-1-苯并吡喃-2-酮的实验研究，首次发现 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明显对抗刀豆蛋白 A(ConA)诱导的 T 淋巴细胞增殖、脂多糖(LPS)诱导的 B 淋巴细胞增殖及巨噬细胞毒性，可降低 LPS 诱导的 B 淋巴细胞表面 B 细胞活化因子受体(BAFF-R)CD268 的表达及髓来源 DC 细胞和 LPS 诱导的原代 DC 细胞表面共刺激分子 CD86 的表达，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同时对多种癌细胞系的增殖具有明显抑制作用，可用于制备免疫抑制剂及抗炎、抗
华中科技大学
2021-04-14
一种手性咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法
手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前，最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中，手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂，并 且已被广泛地应用于工业生产。但是，金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来，手性有机小分子（不对称）催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在，有机小分子催化剂已经被认为是继手性金
兰州大学
2021-04-14
2-氟代苯胺喹唑啉类肿瘤正电子显像剂及制备和应用
本发明提供一种F-18标记的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通过18O(p?n)18F核反应生产18F，通过放射合成模块进行自动化合成，也可以通过现有的国产F-18多功能合成装置经流程改造后进行生产。本发明是2位正电子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉结构，可以在6位，7位，以及与氨基相连的苯环上进行修饰。本发明提供了一类新型肿瘤正电子显像剂，与18F-氟代脱氧葡萄糖（18FDG）相比较，该类显像剂有特异性，可以识别那些表皮生长因子（EGFR）高表达肿瘤。制备方法设计合理，标记方法简单，可以实现自动化生产，适于实用。本发明结构通式如下：。
浙江大学
2021-04-13
一种通过C-C双键裂解自由基串联电合成2,5-二取代呋喃的方法
本发明公开了一种通过C‑C双键裂解自由基串联电合成2,5‑二取代呋喃的方法，将烯胺酮、有机电解质、酸性添加剂溶于溶剂中，得到均相溶液；随后将均相溶液加入电化学反应装置中，充分反应，收集得产物，即得。与现有技术相比，本发明合成工艺操作具有成本低、绿色高效、安全无毒，反应条件温和等优势。同时，本发明无需再额外添加其他催化剂和氧化剂，克服了传统体系中反应条件苛刻等问题，高原子和步骤性得实现产物合成，在合成医药产物方面有广泛的应用前景。
南京工业大学
2021-01-12
植物甾醇生物转化制造雄甾烯酮等 甾体医药中间体
本项目已成功开发多种植物甾醇生物转化制造多种甾药中间体的高效基因工程菌，分别以 雄甾-4-烯-3,17-二酮 (AD) 、雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮 (ADD) 和9羟-雄甾烯酮 (9OHAD) 为主要目 标物，9羟-雄甾烯酮可用于制造肾上腺皮质激素，目前国内还尚未开发成功。
华东理工大学
2021-04-11
一种新型2,4-二羟基二苯甲酮绿色合成催化工艺
本发明公开了一种具备高除湿能力且循环稳定性优异的含一维孔道的锆基金属有机框架材料及其制备方法和应用，通过水平轴向扩展X型有机连接子的核心部分，确保有机连接子“邻位二苯甲酸”部件保持不变，实现能同时满足含一维孔道、Zr<subgt;6</subgt;簇螯合配位甲酸根同平面且相邻Zr<subgt;6</subgt;簇甲酸氧间距≤5.4Å三个必备条件的锆基金属有机框架材料的同构合成。同时具备以上三个条件可有效限制相邻Zr<subgt;6</subgt;簇之间中心位置引入水分子，从而防止了该位置水分子在脱附过程中引起受力不均衡导致整体网格结构坍塌的情况。通过有意地缩短或延长有机连接子核心在水平轴向上的长度，合成得到的含一维孔道的锆基金属有机骨架材料均表现出高的水吸附循环稳定性。
南京工业大学
2021-01-12
具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽及其合 成方法
近年来，滥用抗生素产生的耐药性问题日益严重，对人类疾病造成了巨大的威胁。寻找新的可替代抗生素的新药迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物体经诱导产生的一类具有抗菌活性的小分子多肽，来源广泛，其分子量小，大约在 3~6 kD 之间，有耐热、 耐酸性强，水溶性好，快速的杀菌能力等特点（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌机制不同于普通抗生素，抗菌机制一般包括①
兰州大学
2021-04-14