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质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%； （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学
2021-04-13
噁唑啉化合物改性热塑性塑料的研究
噁唑啉化合物含氮和氧的五元杂环化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可与羧基、酸酐、氨基、环氧基、巯基、羟基、异氰酸根等基团进行阳离子或自由基开环聚合反应。噁唑啉化合物在热塑性高分子材料的应用主要表现在反应性增容和对填料及纤维的表面处理两个方面。 采用噁唑啉化合物扩链PET或PBT，也都得到较好的增粘效果。噁唑啉化合物还可用于塑料回收等方面，通过提高大分子链的分子量来抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混体系的相容性，使物性显著提高。这是近年来的研究热门。一方面
四川大学
2021-04-14
马来酸替加色罗
Tegaserod是瑞士诺华公司开发的新一类选择性5-HT4受体部分激动剂中的第一个药物，其主要用于治疗以便秘为主的IBS。在美国和加拿大的一个包括799例病人Ⅲ期临床试验已报告了初步结果：12mg/天与安慰剂对照，能明显改善腹痛和腹部不适，肿胀及肠功能；且本药具有良好的耐受性，无任何显著的不安全性问题。治疗组中副作用约5%，主要为腹痛，腹泻，头痛，而这些症状与IBS本身疾病症状也是相似的。
南京工业大学
2021-01-12
马来酸替加色罗
Tegaserod是瑞士诺华公司开发的新一类选择性5-HT4受体部分激动剂中的第一个药物，其主要用于治疗以便秘为主的IBS。在美国和加拿大的一个包括799例病人Ⅲ期临床试验已报告了初步结果：12mg/天与安慰剂对照，能明显改善腹痛和腹部不适，肿胀及肠功能；且本药具有良好的耐受性，无任何显著的不安全性问题。治疗组中副作用约5%，主要为腹痛，腹泻，头痛，
南京工业大学
2021-04-14
铌酸钾钠-锆钛酸铋钠系无铅压电陶瓷
本发明属于钙钛矿结构环境协调性压电陶瓷领域，特别涉及一种铌酸钾钠-锆钛酸铋钠系无铅压电陶瓷，该无铅压电陶瓷由通式(1-x)(KuNav)NbO3-xBi0.5Na0.5Zr1-yTiyO3表示，式中，0＜x≤0.05, ?0≤y≤0.3，0.40≤u≤0.55，0.45≤v≤0.60，且u+?v=1。本发明提供的无铅压电陶瓷具有较高的压电性能，所用原料价格低廉，节约成本，有利于促进实用化进程，在工业生产中应用。
四川大学
2021-04-11
高性能系列铌酸锂、钽酸锂晶体和光电器件
光电晶体及其器件作为激光技术的关键材料和器件，被诸多国家 列为优先发展的技术领域。本项目在国家 863 计划、天津市重大科技 攻关、国防科工局民口配套等项目支持下，瞄准国家需求，围绕产品 化关键技术攻关，取得了以下主要科技创新： （1）自主设计基于经验数据库的智能计算机晶体生长自动控制 系统，并开发了晶体生长成套装备，应用于多种晶体生长，得到批量 推广应用。 （2）发展了两种非固液同成分共熔配比晶体的制备方法，实现 了 SLN 晶体和 SLT 晶体的批量、廉价制备。 （3）开发了宽温度范围工作铌酸锂电光调 Q 晶体及电光调 Q 开 关，在-55℃～70℃温度区间稳定工作，大幅提高了军用激光系统的温 度稳定性。（4）以高温度稳定性电光调 Q 开关为核心技术自主研发的系列 高温度稳定性铌酸锂电光调 Q 激光系统，实现了批量生产和应用。 （5）开发了满足激光雷达等长期在线工作的低内电场铌酸锂电 光调 Q 晶体和电光调 Q 开关。 （6）开发了高抗光损伤阈值的钽酸锂电光调 Q 晶体和电光调 Q 开关，典型 1064nm 波段的激光损伤阈值比铌酸锂晶体提高两个数量 级以上，且能够满足军工宽温度范围要求。
南开大学
2021-04-13
同期学术活动大盘点】第62届中国高等教育博览会同期学术活动等你来！
第62届中国高等教育博览会将于11月15-17日在重庆国际博览中心举办。在本届高博会上，有关单位同期还将围绕高等工程教育改革创新、推动高校科技创新、深化“四新”学科建设、思政课程与课程思政、拔尖创新人才培养、深化产教融合等方面主题举办近50场学术活动，带您获取最前沿的教育资讯。
中国高等教育博览会
2024-11-11
巨大芽孢杆菌及其在处理重金属‑草甘膦复合污染中应用
巨大芽孢杆菌Bacillus megaterium PP84，保藏单位：中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC)，地址：北京市朝阳区北辰西路1号院3号，中国科学院微生物研究所，保藏日期：2016年7月20日，保藏编号为CGMCC No.12798。具有利用草甘膦作为碳、氮源的能力，以及对重金属具有抗性的能力，可在快速将草甘膦分解同化的同时吸附重金属，达
青岛农业大学
2021-01-12
快速检测柑橘采后防腐保鲜液中抑霉唑浓度技术
可以量产/n选用溶于水而成半透明状溶液的十二烷基苯磺酸钠作为滴定剂，靛酚蓝做指示剂，二氯甲烷用作有机相。溶解在二氯甲烷中的抑霉唑经过酸化处理成无色的水溶状态，水溶状态的抑霉唑与滴定剂可以形成溶于有机相中的无色离子对配位化合物，存在于有机相中的指示剂与过量的滴定剂可以形成接近无色的离子对配位化合物。因此这种阴离子表面活性剂双相滴定法可以用来检测抑霉唑的含量。这是首次运用滴定方法来检测柑橘商品化处理生产线上杀菌体系中抑霉唑的含量。在滴定剂浓度为0.01mol/L 时，抑霉唑浓度低至50mg/L 仍能被检
华中农业大学
2021-01-12
铌酸钾钠-锆钛酸铋钾/锂系无铅压电陶瓷
本发明属于钙钛矿结构环境协调性压电陶瓷领域，特别涉及一种铌酸钾钠-锆钛酸铋钾/锂系无铅压电陶瓷，该无铅压电陶瓷由通式(1-x)K0.5Na0.5NbO3-xBi0.5M0.5Zr1-yTiyO3表示，式中，0＜x≤0.05，0≤y≤0.3，M为K或Li。本发明所述无铅压电陶瓷具有良好的压电和介电性能，所用原料价格相对低廉，不含贵金属或有毒金属原料。
四川大学
2021-04-11