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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
氨式法HCN固定床反应器计算机优化控制技术
Ø 氨式法HCN固定床反应器是当前应用较多的由天然气生成HCN的生成装置,利用金属铂作催化剂,在1600℃高温下反应合成HCN。该反应器对反应温度、气体纯度、气体配比和流速等都有很高的要求。国际上先进的氨式法反应器的收率一般都在78~82%,而国内该种反应器在2000年之前的收率基本都只有45%左右,操作稳定性差,存在一定的安全隐患。低收率造成该种反应器在当时使用普及度不高,也同时使HCN产品链主要依靠石化副产物的HCN,从而对产能有很大的约束。氨式法HCN固定床反应器计算机优化控制技术通
北京理工大学 2021-04-14
基于石墨烯-碳纳米管复合结构的热喷印头及其制备方法
本发明公开了一种基于石墨烯-碳纳米管复合结构的热喷印头及 其制备方法,采用 ICP 工艺以及 PDMS 填充深沟的表面平坦化工艺, 在硅片衬底上制备主通道、喷墨腔室、进墨通道、喷嘴、喷墨通道; 采用阳极键合工艺,以石墨烯碎片作为中间层,将玻璃基底和硅片衬 底键合。主通道和喷墨腔室通过进墨通道连通,进墨通道深度小于喷 墨腔室深度;喷嘴设置在喷墨腔室底部;碳纳米管-石墨烯复合结构微 气泡发生器阵列和碳纳米管温度传感器阵列
华中科技大学 2021-04-14
MKRB-Y9 人工智能3D视觉喷胶柔性生产线
人工智能3D喷胶柔性生产线主要由工业机器人机器人,3D视觉系统,自动喷胶系统、自动清洗系统、产品输送线、安全系统及限属设备组成。系统中机器人无需编程,由3D视觉算法引导机器人执行喷胶作业喷胶轨迹根据产品型号、位置、歪斜角度等自动调整。人工智能3D视觉喷胶系统内置多种先进深度学习算法,可识别包括金属件、盒状物体、袋状物体、瓶状物体等在内的多种物体,物体既可紧密贴合,亦可随意堆叠。支持带有复杂图案,反光胶带,面单的物体,支持表面反光或暗色的物体。流程化的界面,简单易懂;完全开放式的后台,支持用户进行定制化算法开发,帮助实现全自动化标定;可视化、无代码的编程界面,一键仿真;用户无需编写任何代码,即可学会操作机器人;完全图形化交互界面,功能图标直观易懂,拖式操作能快速搭建视觉方案
宁波摩科机器人科技有限公司 2022-11-07
一种柴油机微粒捕集器DPF碳累积量估计方法
成果描述:本发明公开了一种柴油机微粒捕集器DPF碳累积量估计方法,通过压差传感器测得DPF前后总压力差,根据DPF前后总压力差和废气体积流量得到DPF的总流阻,根据灰分质量和废气体积流量得到DPF残余碳产生的流阻,总流阻减去白载体流阻及残余碳产生的流阻即可得到积碳所产生的流阻,根据积碳产生的流阻与废气体积流量即可得到碳积累量;所述灰分质量通过废气质量流量和发动机转速经过积分计算得到。本发明提出了碳积累量增量估计方法,可以基于当前总流阻、当前灰分质量和当前废气体积流量计算出碳积累量的增量,然后得到当前的碳积累量。本发明方法得到的DPF碳累积量估计精度更高,而且避免了使用现有估计方法中物理意义不明确的参数,估计过程更加快速精确,从而大大提高了判断DPF再生时机的准确性。市场前景分析:内燃机技术领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
压接型IGBT器件封装的电热力多物理量均衡调控方法
1. 高压IGBT器件封装绝缘测试系统 针对高压IGBT器件内部承受的正极性重复方波电压以及高温工况,研制了针对高压IGBT器件、芯片及封装绝缘材料绝缘特性的测试系统(如图1所示),可实现电压波形参数、温度和气压的灵活调控,用于研究电压类型(交、直流、重复方波电压)、波形参数、气体种类、气体压力等因素对绝缘特性,具备放电脉冲电流测量、局部放电测量、放电光信号测量、漏电流测量及紫外光子测量等功能(如图2所示),平台相关参数:频率:DC~20kHz,电压:0~20kV,上升沿/下降沿:150ns可调,占空比:1%~99%,温度:25℃~150℃,气压:真空~3个大气压。  2.压接型IGBT器件并联均流实验系统 针对高压大功率压接型IGBT器件内部的芯片间电流均衡问题,研制了针对压接型IGBT器件的多芯片并联均流实验系统(如图3所示),平台具有灵活调节IGBT芯片布局,栅极布线,温度和压力分布的能力,可开展芯片参数、寄生参数以及压力和温度等多物理量对压接型IGBT器件在开通/关断过程芯片-封装支路瞬态电流分布影响规律的研究,以及瞬态电流不均衡调控方法的研究;平台相关参数:电压:0~6.5kV,电流:0~3kA,温度:25℃~150℃,压力:0~50kN。   图3 压接型IGBT多芯片并联均流实验 3.高压大功率IGBT器件可靠性实验系统 随着高压大功率 IGBT 器件容量的进一步提升,对其可靠性考核装备在测量精度、测试效率等方面提出了挑战。针对柔性直流输电用高压大功率 IGBT 器件的测试需求,自主研制了 90 kW /3 000 A 功率循环测试装备和100V/200°C高温栅偏测试装备(如图4所示)。功率循环测试装备可针对柔性直流输电中压接型和焊接式两种不同封装形式的IGBT开展功率循环测试,最多可实现12个IGBT器件的同时测试。电流等级、波形参数、压力均独立可调,功率循环周期为秒级,极限测试能力可达 300 ms,最高压力达220 kN,虚拟结温测量精度达±1°C,导通压降测量精度达±2mV。高温栅偏测试装备可实现漏电流和阈值电压的实时在线监测,最多可实现32个IGBT器件的同时测试。 4. 压接器件内部并联多芯片电流及结温测量方法及实现 高压大功率压接型IGBT器件内部芯片瞬态电流及结温测量是器件多物理量均衡调控及状态监测的基本手段,针对器件内部密闭封装以及密集分布邻近支路引起的干扰问题,提出了PCB罗氏线圈互电感的等效计算方法,实现了任意形状PCB罗氏线圈绕线结构设计,设计了针对器件电流测量的方形PCB罗氏线圈(如图5所示),实现临近芯片电流造成的测量误差小于1%;针对器件内部多芯片并联芯片结温测量,提出了压接型IGBT器件结温分布测量的时序温敏电参数法,通过各芯片栅极的时序单独控制(如图6所示),在各周期分别进行单颗IGBT芯片结温的测量,进而等效获得一个周期内各IGBT芯片的结温分布。在此基础上,完成了集成于高压大功率器件内部的多芯片并联电流测试PCB罗氏线圈以及时序温敏电参数测量驱动板的设计(如图7所示)。 5. 自主研制高压大功率电力电子器件 面向电力系统用高压大功率电力电子器件自主研制的需求,开展了芯片建模与筛选、芯片并联电流均衡调控、封装绝缘特性及电场建模以及器件多物理场调控等方面工作,相关成果支撑了国家电网公司全球能源互联网研究院有限公司3.3kV/1500A、3.3kV/3000A以及4.5kV/3000A硅基IGBT器件的自主研制,并通过柔直换流阀用器件的应用验证实验,同时也支撑了世界首个18kV 压接型SiC IGBT器件的自主研制。
华北电力大学 2021-05-10
一种低分子量鱼水解蛋白粉的制备方法
我国淡水鱼资源丰富。鱼蛋白酶解液是一种高蛋白、低脂肪的蛋白水解制品, 但是不易贮存和加工,将酶解之后酶解液进行喷雾干燥得到水解蛋白粉,不仅利于贮存和运输,而且为酶解液的后续利用提供了便利,既可以作为一种安全的食品配料,也可以直接冲调饮用。氨基酸分析也显示鱼水解蛋白粉的氨基酸组成与人体肌肉成分极为接近,易于被人体摄入吸收且利用率很高,是良好的蛋白质强 化剂。 蛋白粉的溶解度对蛋白粉的应用范围影响很大,而国内关于低分子量高溶解度蛋白粉的制备尚处于空白状态。 本发明制得的鱼水解蛋白粉的分子量低;溶解度达到 95%以上;利用淡水鱼生产,来源丰富;本发明为淡水鱼的高值化利用提供了一条新的途径;利用生物酶解技术,效率高,无污染;产品安全有效、无毒副作用;低分子量的鱼水解蛋白粉比鱼蛋白更易消化吸收,可以作为食品原料或辅料应用于婴幼儿营养配方食 品、方便食品、速溶饮品和调味品等,市场前景广阔
江南大学 2021-04-11
一种计及区域量测能力的主动配电网保护方案
本发明公开了一种计及区域量测能力的主动配电网保护方案,包括如下步骤:(1)建立恒功率控制方式下逆变型分布式电源故障特性分析模型;(2)分析故障条件下分布式电源的故障特性及其对配电网电流保护的影响;(3)搭建主动配电网保护系统架构,根据断路器处故障电流方向,完成故障线路的定位;(4)利用分布式电源并网与配电网保护动作时间时序配合的主动配电网重合闸方案;该发明能够消除DG接入对配电网保护产生的影响,同时利用电流故障分量作为特征电气量,去除了负荷电流对于保护方案的影响,具有较高的可靠性。所提重合闸方案不改变配电网原有的保护配置,且不依靠通信网络,具有很强的经济优势和工程实用性。
东南大学 2021-04-11
算量软件和报价软件培训 全国造价员初级资格认证考试培训
项目概况 工程造价实训室可进行算量软件和报价软件的培训,培训内容是三维算量和未来软件报价,采用现场演示和互动答疑方式进行,不断推进造价人员的电算化水平,深入推广使用软件以减轻造价人员的工作量。 造价员资格证书是初入建设行业的造价人员的执业证书。主要特点 工程造价教研室师资力量雄厚,相关教师熟悉算量软件和报价软件的操作,能够指导初学者在短时间内学会相关软件的操作;同时可以对参加全国初级造价员资格认证的人员进行考前培训。该教研室教师所教授的学生在初级考试中通过率近60%,效果较好。技术指标   通过算量软件和报价软件的操作培训,以及造价员证书的培训,可以达到提高造价从业人员水平的目的。
南京工程学院 2021-04-13
一种用于污泥深度脱水的化学调理剂投加量优化方法
本发明公开了一种用于城市污水处理厂污泥深度脱水的化学调理剂投加量优化方法,包括以下步骤:(1)针对某一特定污泥,对添加到该特定污泥中的化学调理剂进行投加量的优化,从而得出单位质量有机物对应的化学调理剂最优投加比例;(2)根据步骤(1)得出的最优投加比例,对其他待处理污泥适用的化学调理剂最优投加量进行计算;(3)按步骤(2)计算得出的化学调理剂最优投加量,向待处理污泥中添加化学调理剂进行污泥调理处理,然后再进行机械脱水处理,从而得到含水率低于 60%的深度脱水污泥。本发明通过对关键化学调理剂投加量的参
华中科技大学 2021-04-14
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