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喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
本发明提供一种喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐，用酶联免疫吸附法对合成的化合物进行研究表明该衍生物对酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗肿瘤生物活性体外筛选实验中，该类衍生物对肿瘤细胞的生长也出现了一定的抑制作用。同时该类衍生物在A431人表皮癌细胞裸小鼠的实验中表现出一定的抑制作用。本发明提供的喹唑啉类衍生物，其新颖的并环结构，提高了其水溶性，同时其侧链中含有各种4-氨基-2-丙烯酸，成盐后该衍生物具有很好的水溶性，在体液中易于转运，毒性也比较小。可在制备酪氨酸激酶不可逆抑制药物中的应用。本发明的通式为：。
浙江大学
2021-04-11
一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法
本发明公开了一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法，所述二氢 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 学 结 构 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 备 方 法 的 化 学反 应 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
华中科技大学
2021-01-12
吡啶甲基胺衍生物
项目简介 本项目研发了一类新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特点如下： 1， 发明一种硅 胶活化的方法， 获得一种催化活性高的催化剂，该方法可提高现有硅胶的附加值；2， 运用市场易得的原料，在活性催化剂作用下，制备系列高附加值的吡啶甲基胺产品。 3， 我们发明的合成工艺路线具备， 污染小 ，生产成本低的特点， 在市场上具有很强的竞 争力。 吡啶甲基胺类化合物是一类重要的医药中间体和抗肿瘤药物制备的原料药。吡啶甲 基胺衍生物在药物研发，金属离子解毒，及医学诊断试
江苏大学
2021-04-14
吡啶系列衍生物的合成
一、项目简介烷基吡啶是重要的有机合成中间体，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(卢剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)广泛用于医药、农药、香料、工业产品等的合成。近年来，烷基吡啶的应用领域不断扩大，需求增长很快，已引起广泛关注。国外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生产，生产集中在西欧、美国、日本。而国内烷基吡啶的生产主要是从煤焦油中分馏制取，产率低，产品纯度差。二、市场前景我国市场所需烷基吡啶，主要依靠进口。因此，加快发展合成法吡啶生产已是大势所趋。三、规模与投资根据不同产品的生产规模，投资大小差别较大，按年产100吨计算，总投资50万元即可建厂。四、生产设备根据不同产品的不同生产方法，主要设备为固定床反应器或高压釜。五、效益分析按目前市场价格计算，每种产品的利润都在50%以上。六、合作方式技术转让或合作开发。
河北工业大学
2021-04-13
导电聚苯胺及其衍生物
导电聚合物的发现为有机高分子材料的应用开辟了一个新领域，聚苯胺由于合成工艺简单、掺杂机制特殊，具有良好的导电性、优良的环境稳定性以及特殊的光、电、磁学性能而得到广泛的研究。但仍存在以下问题：（1）聚苯胺的分子链骨架刚性强，分子间相互作用力大，几乎不溶不熔，加工性能和机械性能较差；（2）合成产物的结构、分子量和聚集态难于控制，对宏观性能的影响大；（3）聚苯胺经掺杂后虽然表现出一些优异的性能，但相对于本征态，稳定性降低。针对以上问题，本项目采用化学氧化聚合法合成了不同
厦门大学
2021-01-12
酶促合成药物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。市场前景分析：还处于实验室研制阶段。与同类成果相比的优势分析：反应活性及选择性的控制 大规模反应条件的控制 国际先进
四川大学
2021-04-10
苍耳亭衍生物及其药物用途
【发 明 人】李伟东；陈志鹏；吴育；雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烃；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学
2016-04-18
一类噁唑并香豆素衍生物在农药方面的应用
本发明（名称为：一类噁唑并香豆素衍生物在农药方面的应用）涉及一类噁唑并香豆素衍生物及其制备方法，以及在抑菌、除草方面的用途。这类噁唑并香豆素衍生物均可通过4‑甲基‑6‑氨基‑7‑羟基香豆素与不同羧酸缩合制备，这些化合物可作为杀菌剂防治番茄灰霉病菌、柑橘炭疽病菌、白菜黑斑病菌、小麦全蚀病菌、棉花枯萎病菌，也可作为除草剂防治杂草马唐、灰藜。
青岛农业大学
2021-04-13
2-氟代苯胺喹唑啉类肿瘤正电子显像剂及制备和应用
本发明提供一种F-18标记的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通过18O(p?n)18F核反应生产18F，通过放射合成模块进行自动化合成，也可以通过现有的国产F-18多功能合成装置经流程改造后进行生产。本发明是2位正电子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉结构，可以在6位，7位，以及与氨基相连的苯环上进行修饰。本发明提供了一类新型肿瘤正电子显像剂，与18F-氟代脱氧葡萄糖（18FDG）相比较，该类显像剂有特异性，可以识别那些表皮生长因子（EGFR）高表达肿瘤。制备方法设计合理，标记方法简单，可以实现自动化生产，适于实用。本发明结构通式如下：。
浙江大学
2021-04-13