|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。
兰州大学
2021-05-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410351149.4） 简介：本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1：2，催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5％，反应温度为110℃，反应时间为10～30min，反应结束后加入水冷却，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重结晶，真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学
2021-01-12
硫酸头孢喹肟的合成
头孢喹肟 是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素，具有抗菌谱广， 抗菌活性强的特点，适用于非肠道用药。 头孢喹肟对 β-内酰胺酶高度稳定。其内在抗菌活性强于第三代头孢菌素头 孢噻呋。与第三代头孢相比，四代头孢的血浆半衰期长，无肾毒性。该产品有 很强的抗菌活性，其对金葡菌、链球菌、铜绿假单孢菌、肠细菌科（大肠杆菌、 沙门氏菌、克雷伯氏菌、柠檬酸菌、粘质沙雷菌）都有极强的杀灭作用，对许 多耐甲氧西林的葡萄球菌及肠杆菌也有良好的杀灭作用。抗菌谱广，抗菌活性 强，适于非肠道给药。 在临床应用中，头孢喹肟主要应用于敏感细菌引起的猪、牛的呼吸系统感 染及奶牛乳房炎及母猪的无乳综合症的临床治疗。
山东大学
2021-04-13
扁桃酸喹诺酮类盐
扁桃酸是从桃树叶中提取的一种具有杀精子和灭滴虫的有机强酸。水溶性较好。95年获两个新药证书。 但对淋病的治疗无效。喹诺酮类为第三代抗菌消炎药，主要用于呼吸系统及泌尿系统的感染，特别是淋病的治疗有较好的疗效，但水溶性较差。 因此扁桃酸和喹诺酮类结合在一起的新药―扁桃酸喹诺酮类盐，既可改变喹诺酮类的水溶性，增大生物利用率，同时在同一给药途径下，达到既
西安交通大学
2021-01-12
扁桃酸喹诺酮类盐
扁桃酸是从桃树叶中提取的一种具有杀精子和灭滴虫的有机强酸。水溶性较好。95年获两个新药证书。 但对淋病的治疗无效。喹诺酮类为第三代抗菌消炎药，主要用于呼吸系统及泌尿系统的感染，特别是淋病的治疗有较好的疗效，但水溶性较差。因此扁桃酸和喹诺酮类结合在一起的新药―扁桃酸喹诺酮类盐，既可改变喹诺酮类的水溶性，增大生物利用率，同时在同一给药途径下，达到既可避孕，又能
西安交通大学
2021-01-12
西北农林科技大学化药学院常明欣教授团队在合成手性二氢喹喔啉酮方面取得新进展
该研究利用二胺作为不对称还原胺化的胺源，与酮酯在手性铑催化剂作用下高效合成手性3,4-二氢喹喔啉酮。
西北农林科技大学
2022-10-13
在基于纳米石墨烯的高性能单原子电催化剂、C60衍生物高效储锂、CSPbBr3量子点铁电性质
南方科技大学材料科学与工程系讲席教授王湘麟课题组在基于纳米石墨烯的高性能单原子电催化剂、C60衍生物高效储锂、CSPbBr3量子点铁电性质研究等取得重要进展。相关论文发表于Nano Energy(IF：15.548)；ACS nano (IF：13.903)；《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society，IF：14.695)。发展高效稳定的非铂基电催化剂对质子交换膜电池等清洁能源转换装置的大规模应用具有关键作用。王湘麟团队基于结构明确的纳米石墨烯，合成了单原子铁-氮-碳氧还原催化剂，其催化活性接近商业Pt/C，并具有高循环稳定性。我校物理系副教授徐虎和物理系博士后黄祥构建了理论计算模型并模拟电催化反应过程。在锂电池电极材料方面，王湘麟团队与台湾大学高分子科学与工程研究所教授王立義(Wang Leeyih)团队合作，基于C60衍生物开发高性能的储锂材料，研究论文发表于ACS Nano。王湘麟团队与吉林大学化学学院袁宏明教授合作，首次发现全无机卤化物钙钛矿CsPbBr3量子点具有出色的铁电性，研究论文发表于《美国化学会志》。
南方科技大学
2021-04-11
一种催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法
（专利号：ZL 201410424243.8） 简介：本发明公开了一种催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、β-萘酚和1，3-环己二酮衍生物的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的7～10％，反应溶剂90％乙醇水溶液的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的3～6倍，回流反应时间为15～60min，反应结束后冷却至室温，过滤，所
安徽工业大学
2021-01-12
一种复方芬苯达唑片剂
本发明公开了一种复方芬苯达唑片剂，其中，每片由以下质量份数的成分制得：芬苯达唑300‑500mg、吡喹酮15‑30mg、伊维菌素0.01‑0.05mg、填充剂600‑1000mg、崩解剂80‑120mg、粘合剂100‑200mg、润滑剂10‑20mg和矫味剂1‑3mg。本发明的有益效果是：本发明得到的复方芬苯达唑片剂，犬只自然感染蠕虫驱杀效果明显，单只虫卵减少率达到95%以上，用于驱虫增加了种类，并且达到更好的治疗效果，效果更好，并且安全，没有毒副作用，药物溶出度好，耐高温，耐光照，重现性好，稳定。
青岛农业大学
2021-04-13