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一锅法合成双三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑类化合物
对CF3自由基引发非活性烯烃和远程的胺β-C-H键的官能化的研究进展。该研究在国际上首次实现了有机膦催化的CF3自由基串联反应：烯烃的官能化和酰胺类衍生物的β-Csp3-H键官能化，分别得到双三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。该反应具有较高区域选择性、化学选择性和立体选择性；利用该方法可以一锅法制备三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法简单、步骤少等优点。此法不仅弥补了传统方法中使用金属催化剂催化时导向基团必不可少的不足，而且为自由基有机反应提供了一种新的思路。
南方科技大学
2021-04-13
一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法
本发明公开了一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法，所述二氢 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 学 结 构 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 备 方 法 的 化 学反 应 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
华中科技大学
2021-01-12
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒（HBV）药物的应用
具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。
中山大学
2021-04-10
芳香化合物催化加氢制备环己基化合物的方法
本发明公开了一种芳香化合物催化加氢制备环己基化合物的方法，包括：将芳香化合物、溶剂和氮掺杂的介孔碳负载的纳米金属催化剂置于加氢反应容器中，反应容器内氢气压力为0.1Mpa～10MPa，反应温度为30～250℃，催化加氢完成，得到环己基化合物。本发明采用氮掺杂的介孔碳负载的纳米金属催化剂，催化活性高，且环己基化合物的选择性均在97％以上，且反应条件容易控制，后处理简单，适于工业化生产。
浙江大学
2021-04-11
扁桃酸喹诺酮类盐
扁桃酸是从桃树叶中提取的一种具有杀精子和灭滴虫的有机强酸。水溶性较好。95年获两个新药证书。 但对淋病的治疗无效。喹诺酮类为第三代抗菌消炎药，主要用于呼吸系统及泌尿系统的感染，特别是淋病的治疗有较好的疗效，但水溶性较差。 因此扁桃酸和喹诺酮类结合在一起的新药―扁桃酸喹诺酮类盐，既可改变喹诺酮类的水溶性，增大生物利用率，同时在同一给药途径下，达到既
西安交通大学
2021-01-12
扁桃酸喹诺酮类盐
扁桃酸是从桃树叶中提取的一种具有杀精子和灭滴虫的有机强酸。水溶性较好。95年获两个新药证书。 但对淋病的治疗无效。喹诺酮类为第三代抗菌消炎药，主要用于呼吸系统及泌尿系统的感染，特别是淋病的治疗有较好的疗效，但水溶性较差。因此扁桃酸和喹诺酮类结合在一起的新药―扁桃酸喹诺酮类盐，既可改变喹诺酮类的水溶性，增大生物利用率，同时在同一给药途径下，达到既可避孕，又能
西安交通大学
2021-01-12
我国科学家揭示茉莉酸调控番茄萜类化合物合成和抗虫性的新机制
萜类物质作为植物代谢产物中种类最多的一类化合物，在植物与病虫害互作中扮演重要角色，参与对病虫害的直接与间接防御反应。
中国农业大学
2022-04-01
一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用
本发明公开了一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用。本发明提供的萘磺酰胺类化合物，其结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的式I所示萘磺酰胺类化合物，结构简单，具有优良的植物生长调节活性，制备方法简单可行，利于大规模生产。
中国农业大学
2021-04-11
靶向血管生成相关MMPs蛋白的海洋真菌活性肽类化合物在治疗糖尿病溃疡的作用
前期研究发现一个海洋真菌来源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性环三肽化 合物 X-13，在动物、模式生物和细胞水平均发现具有强烈的促血管生成作用；对大鼠糖尿病溃疡损伤模 型也具有显著修复活性。
中山大学
2021-04-10
一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途，其特点将干燥野棉花叶粉碎，平均粒度为300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室温下震荡18～30h，过滤、分离正己烷萃取液；回收脱脂野棉花叶，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取剂，室温震荡24～48h，分离上清液，并将上清液浓缩干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再将上述甲醇浸膏悬浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附树脂DiaionHP-20层析柱，用甲醇-水梯度洗脱，浓度为0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脱流速为2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脱液，浓缩干燥后得到样品，用半制备高效液相色谱分离纯化得到该三萜皂苷类化合物。
四川大学
2016-10-27