农用杀菌剂氟硅唑清洁生产技术

利用氯甲基二氯甲硅烷在低温下与溴氟苯、金属镁反应，制得双（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在极性溶剂中与1,24-三唑钠反应，制得氟硅唑。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 此产品可用于内吸性杀菌，抑制甾醇脱甲基化，用于防治子囊菌纲，担子菌纲和半知菌类真菌（如苹果黑星菌、白粉病菌、禾谷类的麦类核腔菌、壳针孢属菌、钩丝壳菌等，球座菌及甜菜上的各种病原菌，花生叶斑病）。三唑类杀菌剂破坏和阻止麦角甾醇的生物合成，导致细胞膜不能形成，使病菌死亡，对子囊菌、担子菌和半知菌所致病害有效，对卵菌无效，对梨黑星病有特效 项目特色： 利用氯甲基二氯甲硅烷在低温下与溴氟苯、金属镁反应，制得双（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在极性溶剂中与1,24-三唑钠反应，制得氟硅唑。采用自主创新的催化剂使反应可以采用较高沸点溶剂，不增加成本同时提高反应效率，省略了原有工艺的萃取水洗过程，直接得到理想的第一步中间体，生产过程中原有工艺的每吨5吨废水变为没有废水，成为清洁生产工艺。第一步收效达到90%以上。 原有工艺中粗产物需要高真空、高温、高塔板数的减压精馏得到含量在95%以上最终产品，改进工艺后由于合成效率大幅度提高，粗产品略作简单溶剂处理就达到95%以上的白色粉状固体。

南开大学 2022-08-11

邻菲啰啉与其钴络合物的制备方法及其应用

本发明涉及2，9-二芳基取代的邻菲啰啉与其钴络合物的制备方法及其应用。具体的讲是以2，9-二氯邻菲啰啉与芳基硼酸进行Suzuki偶联反应制备取代的邻菲啰啉，将其与钴盐进行络合反应，可以制备邻菲啰啉钴络合物。该邻菲啰啉钴络合物在添加剂存在下，能够催化炔烃与硅烷的硅氢化反应，得到用途多样的烯基硅化合物，表现出很高的活性和选择性，特别是对于烷基取代的端炔的硅氢化，给出优于其它已知钴催化剂的马氏加成的选择性，具有很好的应用前景。

南开大学 2021-04-10

取代喹喔啉胺类化合物及其制备方法和用途

本发明提供一类N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物，是以喹喔啉类化合物为先导物，分别在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，从而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物。本发明提供的化合物及其盐，经药理实验证实对肿瘤细胞有显著的体外抑制活性，IC50达到µM级，药理实验表明该类化合物的抗肿瘤活性和其对PI3K/Akt信号通路的抑制有关。本发明设计合理，制备方法简便，适于实用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明结构通式为：。

浙江大学 2021-04-13

一种复方芬苯达唑片剂的制备方法

本发明公开了一种复方芬苯达唑片剂的制备方法，经过原辅料的预处理；伊维菌素明胶液的制备；混合与制粒；颗粒干燥与整粒；再混合；压片；包装：将全检合格的片剂，采用棕色塑料瓶包装。本发明的有益效果是：本发明得到的复方芬苯达唑片剂，犬只自然感染蠕虫驱杀效果明显，单只虫卵减少率达到95%以上，用于驱虫种类更多，达到治疗效果，效果更好，并且安全，没有毒副作用，药物溶出度好，耐高温，耐光照，重现性好，稳定。

青岛农业大学 2021-01-12

质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠

成果简介：  埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠被质子化并转化成非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。 通过文献对比，我们以4-甲氧基苯胺为

南京工业大学 2021-01-12

质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠

埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%；  （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。

南京工业大学 2021-04-13

一种简便制备萘并噁嗪酮衍生物的方法

（专利号：ZL 201510260743.7） 简介：本发明公开了一种简便制备萘并噁嗪酮衍生物的方法，属于离子液体催化技术领域。该制备反应中芳香醛、β‑萘酚和尿素的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5～10％，反应溶剂90％乙醇水溶液以毫升计的体积量为芳香醛以毫摩尔计的摩尔量的4～6倍，反应压力为一个大气压，回流反应50～110min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣90％乙醇水溶液洗涤、真空干燥后得到产物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的制备方法相比，具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反应条件较为温和以及整个制备过程操作简单方便等特点，便于工业化大规模应用。

安徽工业大学 2021-04-11

一种催化合成喹喔啉类化合物的方法

（专利号：ZL 201310086879.1） 简介：本发明提供一种催化合成喹喔啉类化合物的方法，属于有机化学合成技术领域。合成喹喔啉类化合物的缩合反应中原料邻苯二胺与1，2-二羰基化合物的摩尔比为1∶1，多磺酸根离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反应温度为40-60℃，反应时间为20-120min，反应溶剂水的用量为物料总质量的50-90%，反应压力为1个大气压，反应后过滤，滤渣用水洗涤后用乙醇重结

安徽工业大学 2021-01-12

一种低碳处理固体垃圾并抑制二噁英生成的方法

本发明公开了一种低碳处理固体垃圾并抑制二噁英生成的方法，包括如下步骤：S1 粉碎固体垃圾；S2 对所述经粉碎的固体垃圾执行化学链燃烧处理，所述化学链燃烧温度范围为 800℃～1000℃，该化学链燃烧采用经过吸附剂修饰的氧载体，该经过吸附剂修饰的氧载体粒径为 0.1mm～0.3mm，所述吸附剂能吸附并固定气态氯元素，冷凝并捕获化学链燃烧获得的二氧化碳。本发明方法解决了目前固体垃圾焚烧过程中碳排放量高、同时易产生二噁英的

华中科技大学 2021-04-14

一种手性咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法

手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前，最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中，手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂，并 且已被广泛地应用于工业生产。但是，金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来，手性有机小分子（不对称）催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在，有机小分子催化剂已经被认为是继手性金

兰州大学 2021-04-14