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自噬关键蛋白ATG4B抑制剂的筛选及活性
通过计算机虚拟筛选和建立荧光共振能量转移的体外高通量筛选体系,筛选得到新型的ATG4B小分子抑制剂S130。通过对自噬信号通路的研究,发现S130不影响自噬体功能及其与溶酶体的融合,而是抑制了LC3-PE的去脂化过程,最终阻断细胞自噬。这为进一步明确ATG4B在自噬信号通路中的调控作用提供了新的理论基础。通过抗肿瘤作用的研究,发现S130可有效抑制结肠癌细胞的生长,且营养缺乏能进一步增强S130的抗肿瘤效果,而过表达ATG4B可部分对抗S130引起的肿瘤细胞死亡,提示ATG4B可能是肿瘤治疗中的潜在靶点。同时,药代动力学实验结果表明,该抑制剂在体内主要分布于肿瘤组织,从而抑制结肠癌细胞的生长。综上,该研究表明ATG4B可能是肿瘤治疗的潜在药物靶标,而S130作为高效的ATG4B小分子抑制剂具有开发成为肿瘤治疗药物的潜能。
中山大学 2021-04-13
用于防治复发性口疮的中药复方制剂及其制备方法和应用
【发 明 人】过伟峰;朱华旭;卞慧敏;李璘;袁园 【技术领域】 本发明涉及中药技术领域,具体是涉及一种以中药为原料而制成的治疗复发性口疮的中药复方制剂及其制备方法。 【摘要】 本发明涉及中药技术领域,具体是涉及一种以中药为原料而制成的治疗复发性口疮的中药复方制剂及其制备方法。所述制剂按质量份包括以下药材:黄连1-3份、山栀8-10份、丹皮8-10份、麦冬8-10份、升麻4-6份、芦根12-15份、生蒲黄8-10份。该制剂可用于防治复发性口疮,治疗口腔粘膜病。也可用于治疗口腔粘膜扁平苔藓(OLP)、慢性舌炎、舌灼痛综合征、白塞氏病口腔溃疡、慢性牙龈炎。
南京中医药大学 2021-04-13
一种布佐林胺纳米粒眼用制剂及其制备方法
本发明涉及医药领域,具体涉及布林佐胺纳米粒眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间,或提高其生物利用度,可用于治疗高眼压和青光眼等疾病,凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间,减少给药次数和给药剂量,不仅提高了患者顺应性,且能降低药物的副作用。同时,因未添加任何防腐剂,采用单剂量包装,降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性,大大提高了用药的安全性。
四川大学 2016-10-08
一种布佐林胺包合物眼用制剂及其制备方法
本发明涉及医药领域,具体涉及布林佐胺包合物眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间,或提高其生物利用度,可用于治疗高眼压和青光眼等疾病,凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间,减少给药次数和给药剂量,不仅提高了患者顺应性,且能降低药物的副作用。同时,因未添加任何防腐剂,采用单剂量包装,降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性,大大提高了用药的安全性。
四川大学 2016-09-29
抗新型冠状病毒感染肺炎的多肽融合抑制剂研发
研究表明冠状病毒表面S蛋白结构中与ACE2直接结合的S1亚结构易发生变异,而S2结构在病毒对细胞进行融合的过程中,可形成高度保守的疏水沟状构型,帮助病毒的RNA进入人体细胞。只要抑制了S2结构,即可抑制病毒对人体细胞的融合。因此发现与设计可以在S2蛋白结合的多肽成为关键技术点。项目依托Reymond教授已发展成熟的Chemical Sp
厦门大学 2021-04-14
天津大学发现新型结晶抑制剂,或成为肾结石患者福音
天津大学龚俊波团队与休斯敦大学等开展国际合作,成功发现一种新型结晶抑制剂。该抑制剂可有效抑制诱发尿酸盐结石形成的晶体生长,有望为肾结石患者带来福音。
天津大学 2023-02-07
具有抗肿瘤抗菌活性的新化合物荆三棱酚Ⅱ及其制备方法
【发 明 人】梁侨丽 ; 李军 ; 雷玲玲 ; 邹娜姝 ; 俞晶华 ; 吴启南【技术领域】本发明涉及医药技术领域,具体的说是涉及一种从荆三棱中分离到的具有抗肿瘤和抗菌活性的茋类新化合物荆三棱酚II以及该化合物的制备方法【摘要】本发明涉及抗肿瘤抗菌新化合物荆三棱酚II及其制备方法,属医药技术领域。荆三棱酚II为新顺式茋类化合物,结构如下式。它可以从莎草科蔗草属植物荆三棱的干燥块茎中提取制备,即用80%乙醇提取,减压浓缩,再分别以石油醚,乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反复用硅胶柱层析纯化,石油醚:乙酸乙酯梯度洗脱得到纯品。荆三棱酚II具有很好的抗肿瘤和抗菌作用,对人子宫颈癌Hela细胞的IC50值为7.218μM,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆为79.3ug/ml。
南京中医药大学 2021-04-13
一种牡蛎粉祛农残抗菌材料的制备方法与使用方法
本发明公开了一种牡蛎粉祛农残抗菌材料的制备方法与使用方法,其以牡蛎壳为原料通过二级阶梯式升温煅烧并辅以通风降温法制得熟料,熟料经磨机粉磨至粒径为50um以下的粉体,从而制得具有疏松多孔结构和高化学活性的牡蛎壳粉体;其用于祛农产品农药残留的使用方法简单、安全高效、无二次污染无产生。本发明相对于现有技术,具有成本低、节能绿色环保等特点,环保、使用安全、高效、适于各类水果和疏菜的净洗处理,可有效祛除附着在其表面上的农药成分残留,并杀灭大肠杆菌。
青岛大学 2021-04-13
一种海藻酸盐-石墨烯-纳米氧化亚铜复合抗菌纤维的制备方法
本发明公开了一种海藻酸盐-石墨烯-纳米氧化亚铜复合抗菌纤维的制备方法,其通过将石墨烯加入至铜盐溶液制得混合溶液A;然后,按体积比5-9:1-5,将上述混合溶液A加入到海藻酸钠水溶液巾,并加入葡萄糖或抗坏血酸作还原剂,反应得到海藻酸钠-石墨烯-纳米氧化亚铜凝胶,再经负压除泡、静置、陈化得到纺丝液,然后成膜、凝固成形,并经水洗、热拉定幅、烘干,即得成品。本发明的制备方法所制得的海藻酸盐-石墨烯-纳米氧化亚铜复合抗菌纤维,其内部结构均匀一致,纳米氧化亚铜粒径可控,具有很好的吸水性和透气性能;适于用作生产功能性纺织品和功能性无纺布,具有广阔的市场前景。
青岛大学 2021-04-13
抗菌药物残留微生物学快速筛选方法及其试剂盒研究
研发阶段/n本成果针对兽用抗菌药物残留和动物源产品安全等问题,建立了三种能同时快速检测动物可食性组织或尿中五类抗菌药物(青霉素类、大环内酯类、四环素类、氨基苷类、氟喹诺酮类〉残留的微生物学方法一抗菌药物残留快速拭子检测法(FAST)、现场拭子检测法(STOP)和活体拭子检测法(LAST),各项技术指标符合国家有关规定。以上述方法为基础研制出相应的三种试剂性能指标与国际上同类试剂盒相当,与仪器分析法(HPLC)具有良好的相关性。经多家单位的复核和应用证明,三种试剂盒的准确度、精密度和灵敏度能满足兽药残
华中农业大学 2021-01-12
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