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延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用
本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明,延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用,能拮抗顺铂引起的细胞毒性,并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表,研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此,延胡索乙素与顺铂合用,可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积,从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途;由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2,而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达,顺铂具有一定的被动透过性,因此,延胡索乙素与顺铂合用,减弱顺铂所致毒性的同时,并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
浙江大学 2021-04-13
一种6-甲基灯盏乙素苷元的制备方法
【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光;唐于平;段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域,具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备,将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮,4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应,生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮,继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮,最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单,易纯化,条件温和,成本低,反应总收率大于70%,合成的产品纯度高,大于99.0%,适合工艺化生产。
南京中医药大学 2021-04-13
水溶性 β-胡萝卜素微纳米粒子的生产技术
一、成果简介 β-胡萝卜素是类胡萝卜素中最重要的一种,具有良好的着色性和营养功能,包括可有效地预防 DNA 和脂蛋白的氧化损伤,维持细胞功能,延缓机体衰老,阻止低密度脂蛋白-胆固醇氧化物的形 成,增强机体免疫力等。目前,β-胡萝卜素的功能特性已多次被FDA、欧盟、日本和WHO 等专家 认可,广泛应用于食品、医药、化工、保健、饲料和化妆品等行业。然而阻碍β-胡萝卜素产品在食品或其他领域直接使用的最主要因素
中国农业大学 2021-04-14
桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途,为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明:桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml,5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml;桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116,48小时的IC50为9.05μg/ml;桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116,48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时,与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性,对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用,当桔皮素浓度为25μg/ml时,与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明:桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显,且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率;桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量,从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用,降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果:1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途,为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂,可提高化疗药物的抗肿瘤活性,并降低化疗药物的毒副作用,具有明显的社会效益。
四川大学 2016-04-18
肽抗生素开发与研究 ——利用大肠杆菌表达兔防御
项目研究背景 :抗菌肽是在某些诱导条件下,由动植物体内防御系统 产生的对抗外源性病原体致病作用的防御性阳离子多肽类抗菌活性物质。 抗菌肽具有特殊的抗菌机理和广谱高效的抗菌活性。天然抗菌肽获取困 难,主要是采用基因融合的方式进行外源表达。利用生物技术表达、改造 抗菌肽,提高抗菌肽抗菌活性,从而开发出对人体和环境安全无毒的食品 防腐剂和农药产品,还可开发出一类新的抗生素产品。 技术性能 :本研究在国内首次报道利用大肠杆菌
南昌大学 2021-04-14
一种片段缩合制备醋酸去氨加压素的方法
醋酸去氨加压素为天然精氨酸加压素的结构类似物,是对天然激 素的化学结构进行两处改动而得。 醋酸去氨加压素具有良好止血效果且不会产生加压的副作用。主 要用来治疗中枢性尿崩症、血友病及治疗性控制出血和手术前预防出 血。效果好且副作用小。在现有的醋酸去氨加压素合成方法中,液相 合成产生较多废液,反应时间长,每偶联一个氨基酸都需要进行纯化, 后处理繁琐,收率低,不利于产业化生产。 固相合成方法中,中国专利 CN
兰州大学 2021-04-14
四川农业大学动科院羊遗传育种团队在动物棕色脂肪产热研究取得新进展
该研究利用环状染色质构象捕获技术,绘制了棕色脂肪组织(BAT)和白色脂肪组织(WAT)中Ucp1的高分辨率染色质互作图谱,揭示了BAT和WAT之间Ucp1染色质互作的显著差异。
四川农业大学 2025-02-24
欢迎报名 | 平行论坛“‘四新’2.0建设与创新人才培养”新农科2.0建设与创新人才培养论坛
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中国高等教育学会 2025-05-19
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中国高等教育学会 2025-05-19
蜜环菌深层发酵工艺优化与产业化应用研究
蜜环菌(Armillaria spp.)属于担子菌门,伞菌目,白蘑科,蜜环菌属.在世界各大洲均有分布,在我国主要分布在黑龙江,吉林,辽宁,内蒙古等省区.蜜环菌是与传统中草药天麻(Gastrodia elata Blume)共生的著名食药兼用的真菌.多年来,经大量的试验研究表明,蜜环菌的菌丝体和发酵液均具有较强的催眠,抗惊厥,抗缺氧等神经调节功能和脑保护功能,还具有增加心,脑血管血流量,增强机体免疫调节功能等生理活性.尤其是在催眠,抗惊厥,抗缺氧和调节心,脑血管功能等方面具有与天麻相同的药理活性.因此,20世纪70年代开始,在对蜜环茵生理活性和化学成分研究,以及蜜环菌的深层发酵工艺和系列制剂的开发等方面引起了中国和世界许多国家的重视,取得了大量研究成果,开发生产出多种蜜环菌制剂. 蜜环菌中含有丰富的化学成分,通过对蜜环菌菌丝体和发酵液的化学成分的系统研究,分离得到了蜜环菌多糖,蜜环菌素等倍半萜类化合物和嘌呤类化合物等多种生理活性物质,并对这些化合物的理化特性和生物学活性进行了较细致的研究.由于野生天麻在我国的资源有限,栽培天麻虽已获得成功,但因受到各种条件影响,其生长周期长,并且必须有蜜环菌作为萌发菌和营养供体,技术要求严格,生产成本高,价格贵,难以满足人们保健和临床用药的需求.以蜜环菌及其发酵产物替代天麻,来解决天麻供应不足,保护野生天麻资源等问题,是一条行之有效的资源
吉林农业大学 2021-05-04
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