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喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用
本发明公开了一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用,将含硝酸铜、硝酸镓和尿素的混合溶液进行水热反应,得到碱式碳酸铜载镓复合氧化物。本发明所提供的方法具有制备工艺简单,重复性好,方便批量合成复合氧化物催化剂的优点,且所述催化剂在电还原制备合成气过程中,具有超宽的稳定电位范围,稳定电位范围宽至‑0.6~‑1.8V,且能稳定地调节CO/H&lt;subgt;2&lt;/subgt;比。本发明制备出碱式碳酸铜载镓复合氧化物,CO&lt;subgt;2&lt;/subgt;电还原制备合成气,合成气效率在90%以上,该催化剂有望在电催化领域获得广泛的应用。
南京工业大学 2021-01-12
一种采集水稻田土壤样品的新型土钻
本实用新型公开了土壤研究器材技术领域的一种采集水稻田土壤样品的新型土钻,包含钻杆、套环、推动器、铁片和钻头;所述钻杆的底端与钻头的顶端固定连接,所述钻杆上设置有套环,且通过螺栓活动连接,所述钻头内壁的下端设置有铁片,所述铁片上固定设置有推动器,所述钻杆和钻头上均设置有刻度;本实用新型结构简单,使用方便,不但可以方便的取下用土钻所取得的土壤样品,又能清晰地分出土壤样品的层次。
青岛农业大学 2021-04-11
一种田外采集水稻田土壤样品装置
本实用新型公开了一种土壤研究器材技术领域的田外采集水稻田土壤样品装置,包括伸缩横杆、套环、固定螺母和钻头;所述伸缩横杆上活动设置有套环,所述套环的上端设置有固定螺母,所述固定螺母的底部与钻头螺纹连接;本实用新型通过采用不同规格的钻头,能够方便快捷的采集不同深度、不同位置的土壤样品,有利于土壤样品的获取,从而减小了直接下田取样对试验稻苗的破坏以及人工采集困难的问题。
青岛农业大学 2021-04-13
一种污染土壤的序批式修复方法及装置
项目简介 本成果是一种污染土壤的序批式修复方法及装置,属于污染土壤修复技术领域。装222 置包括电化学修复池、管式混合器、修复电极、卡槽、阴极区控制阀、阳极区控制阀和 穿孔管。将污染土壤置于修复池内,调整体系的电化学参数,土壤中的污染物在电场作 用下迁移到电极处,并通过氧化还原反应去除,运行结束后,可进行下一轮的土壤修复 工作。该成果操作方便、结构简单、运行稳定高效。 性能指标 (1)运行稳定高效,通过电场迁移和氧化还原作用可以有效去除污染物,通过控
江苏大学 2021-04-14
适用于紫色页岩土壤的柑橘专用配方肥及应用
该成果具体涉及一种适用于紫色页岩土壤的柑橘专用配方肥的制备及其应用。特征是,肥料中有效元素以纯养分计的重量百分比为:氮:14-18;五氧化二磷:8-10;氧化钾:8-12;腐殖酸:8;纯硼0.05-0.08和氧化锌0.6-1,或氮:12-15;五氧化二磷:6-10;氧化钾:12-15;腐殖酸:8.该成果的柑橘专用配方肥更适用于三峡地区柑橘园,解决了该地区柑橘密度过大、施肥种类单一、肥料配比不合理且导致肥料利用率不高和产量、品质下降等问题。应用该成果,连续两年纽荷尔脐橙增产38.53%,23.04%,罗伯逊脐橙增产10.68%,21.14%,红肉脐橙为25.7%,15.38%;果实维生素C含量提高2-5mg/100g。果实商品性好。 市场预期:专利产品在宜昌、丹江口、郴州、南丰等地开展示范试验。然后大量投放市场,现推广施用面积已达100万亩以上。截止2013年12月专利产品的柑桔专用配方肥已生产77000吨,新增销售额16940万元,新增利润2502万元。 成果完成时间:2010年2月
华中农业大学 2021-01-12
格污染土壤电化学淋洗还原(E-F&R)修复技术
反应器由上、中、下三部分构成:上层是密闭阴极池,内设铁质电极;中间是土壤层,土壤上下包有滤布;下层阳极池,内设铁质电极。运行时,阴极反应产生 氢气和0H-离子,氢气的产生提高了阴极池的气压,推动阴极液向下渗入土壤层 形成淋洗过程。而0H-离子也随阴极液进入土壤,促进六价格(CrO「离子)从土 壤颗粒表面解吸。本技术使用直流电,其作用有: (1)通过电迁移作用将CrO;「 离子从黏土中分离出来,缩短修复时间;(2)利用电热效应使土壤温度大幅度升 高,提高CrOf离子的解吸效率和速率,同时(3)提高阴极室气体温度,并产生 大量水蒸汽使阴极池气压升高,驱动力淋洗液从上向下穿过土壤形成淋洗过程, 将CrO「离子洗出土壤层。在阳极池内,铁阳极反应释放出Fe奸离子,与CrO芝反 应生成Cr",实现六价铭的解毒。Cr"离子进一步与来自阴极的0H-离子反应生成 Cr(OH)3沉淀,将铭■从阳极液中分离出来。在反应后期,多余的Fe"离子进入土 壤,将不溶解的六价铭在高温下进行还原,最终实现在同一反应器内对铭污染土 壤的修复和废水的同步处理。与同样利用电化学过程进行铭污染土壤修复的电动 修复(EKR)技术相比,电动修复技术中只有电动作用被正向的用于修复过程, 其他所有电化学过程和产物都对修复过程起负面作用;而E-F&R技术的设计使所 有相关电化学过程和产物都正向地促进修复过程。其修复效率、能量效率、时间 效率和操作的简便性远远优于EKR技术。该技术用于经机械淋洗后富集的高浓度 细颗粒黏土。
重庆大学 2021-04-11
像元解混逆过程:规格化多端元分解的高光谱重构方法
本发明涉及一种像元解混逆过程:规格化多端元分解的高光谱重构方法,其特征在于:包括多光谱图像的反射率图像进行规格化多端元分解获得高光谱数据,多光谱影像中提取的地物光谱可分解为光谱形状和像元值两本分的线性组合,规格化多端元分解的高光谱重构方法就是根据光谱库中纯端元进行不同性质的混合来获取混合场景中最优的端元组分,从而避免端元过多带来的噪声放大和端元过少造成的精度下降现象,并在精确解混的基础上考虑端元的时空变化,在减少计算量同时准确重构高光谱数据。
北京大学 2021-02-01
一种污泥热解干馏气化与陶粒制备一体化技术
本发明公开了一种污泥热解干馏气化与陶粒制备一体化技术,通过本发明方法处理城市污泥,能够充分实现城市污泥中保有的热值和无机组分的利用价值,且在无害化处理污泥的同时得到一种轻质保温建筑材料,实现城市污水厂污泥的无害化、减量化和资源化利用。
天津城建大学 2021-04-11
一种空间多自由度定位装置及其空间位置解算方法
本发明公开了一种空间多自由度定位装置及其空间位置解算方法。所述装置包括底板平台、第一三维转台、第二三维转台、第一转台底座、第二转台底座、伺服电机、丝杠和导轨,导轨铺设在底板平台上,第一三维转台安设在第一转台底座上,第一转台底座固定在底板平台的一端,第二三维转台安设在第二转台底座上,第二转台底座可以沿导轨做靠近或远离第一转台底座的运动,两个目标物体分别固定在第一三维转台和第二三维转台上。所述空间位置解算方法根据本发明装置的机械结构特点,通过固定在夹具上两物体间期望的空间位置姿态关系解算出装置上每个运动部件的运动量。本发明能够实现空间中两个物体之间的复杂相对位置姿态的定位。
东南大学 2021-04-13
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