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质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%； （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学
2021-04-13
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置，由下位夹具和上位夹具组成，下位夹具包括与试验机底部加载座连接的下接头、固定试样的下端帽、连接下接头与下端帽的下链条、第一中心限位机构、第二中心限位机构和第一液压机构；上位夹具包括与试验机顶部加载座连接的上接头、固定试样的上端帽、连接上接头与上端帽的上链条、第三中心限位机构、第四中心限位机构和第二液压机构；各中心限位机构均由弹簧限位组件、支撑件和转接板组成，弹簧限位组件包括圆环形支座、三根螺杆、三个带有外螺纹和内螺纹的螺套、三根限位弹簧和三个限位体；第一液压机构、第二液压机构均包括圆环形活塞及与圆环形活塞组合的圆环形油缸。
四川大学
2016-10-10
一种用于表面增强拉曼光谱检测的装置
本实用新型提供一种用于表面增强拉曼光谱检测的装置，包括盒体、开设在盒体上端的扫描窗口和 溶剂注入窗口，所述盒体底部嵌设有吸附层，所述的吸附层与溶剂注入窗口连通，所述的扫描窗口底部 设有浓缩层，所述浓缩层与吸附层连通，所述的盒体顶部设有封闭盖 A 和封闭盖 B，分别用于封闭溶剂 注入窗口和扫描窗口，所述的盒体底部设有底盖，用于封闭吸附层，所述的吸附层为多孔材料，所述的 浓缩层为表面具有密集排列微纳米阵列的吸附垫，结构中，在微纳米阵列前端的表面上沉
武汉大学
2021-04-14
一种斜拉桥拉索水路的模拟装置及方法
一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法，装置的组成是：试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连，下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器；斜拉索的两端还设有加速度仪，斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接，阻尼器固定安装在钢框架的侧框上；钢框架下部的一角铰接在转盘上，钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶；斜拉索上方设置有喷水装置，钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路，测量精度高，结构简单，为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据，为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。
西南交通大学
2016-10-20
一系列新型二氢赤霉素衍生物及其制备方法与应用
本发明提供一系列新的二氢赤霉素衍生物，其结构式如式Ⅰ所示。R可为：C1‑C6烷基，C3‑C6环烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氢赤霉素衍生物作为植物生长调节剂的应用也属于本发明的保护范围。本发明以便宜易得的赤霉酸为原料构建二氢赤霉素骨架，得到了一系列二氢赤霉素衍生物，并对这些化合物进行了初步的生测研究，筛选出了一些活性较好的化合物。
中国农业大学
2021-04-11
1-脱野尻霉素在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用
糖尿病肾病是糖尿病最常见、最严重的慢性并发症之一，在我国发病率呈上升趋势， 因此迫切需要深入阐明其发病机制，丰富和完善防治措施。 1-脱野尻霉素是一种哌啶类多羟基生物碱，能够竞争性抑制肠道α-糖苷酶的活性， 应用于糖尿病餐后血糖的升高；还可以进入体内，发挥抑制病毒复制中糖链合成、糖蛋 白中糖基的修饰等功能。对 1-脱野尻霉素及其衍生物的研究为创立临床治疗新方法、新 药开发提供了新的方向。 本发明提供了 1-脱野尻霉素在制备糖尿病肾病药物中的应用，提供了一种有效的组 合药物。通过实验，发现 1-脱野尻霉素对于高糖培养大鼠系膜细胞增值的抑制作用、抑 制系膜细胞α-平滑肌动蛋白表达的升高、系膜细胞 TGFβ1，整合素β1mRNA 表达的影 响，充分验证了 1-脱野尻霉素对于糖尿病肾病的治疗作用。二、应用领域 本发明的药物组合物可直接用于糖尿病肾病的治疗，也可与其它药剂同时使用治疗。 本发明的药物组合物含有安全效量的 1-脱野尻霉素以及药学上可以接受的载体与 赋形剂，配制成适合给药与糖尿病肾病患者的方式。
同济大学
2021-04-13
一种葡萄埋藤用的彩条布清土回收机
本发明涉及农业机械技术领域，特别涉及一种葡萄埋藤用的彩条布清土回收机，包括主机体、液压系统、副机体、清土总成和卷布总成。主机体包括主机架和地轮，地轮起支撑和行走作用；液压系统包括液压油箱、动力输入轴、主动带轮、从动带轮和液压泵，为清土总成和卷布总成提供动力；副机体包括副机架、刮土铲和刮土铲支架，刮土铲将彩条布上的土刮至一侧；清土总成包括清土液压马达和清土搅龙，清土搅龙进一步清除彩条布上的土；卷布总成包括卷布液压马达、卷布侧板和卷布辊，卷布液压马达驱动卷布侧板和卷布辊转动，卷布辊卷起彩条布实现回收作业。所述卷布辊根据作业对象更换，提高了葡萄埋藤用的彩条布清土回收机的通用性和利用率。
中国农业大学
2021-04-11
粗粒土颗粒破碎机理与统一强度及本构理论
本项目以国家自然科学基金 重点项目、国家杰出青年科学基金项目等为依托，历时十余年研究，建立了粗粒 土颗粒破碎机理与塑性本构理论。主要取得的科学发现点如下：(1) 针对传统强度理论无法描述粗粒土的颗粒破碎、各向异性、尺寸效应 等问题，建立了粗粒土三维统一非线性强度理论。该强度理论能够准确地模拟粗 粒土因颗粒破碎所导致的偏平面及子午面上非线性的强度特征；能够合理地反映 粗粒土因自重产生的横观各向同性的强度特征；能够准确地模拟粗粒土复杂的各 向异性的强度特征；还能够合理地反映粗粒土三维尺寸效应的强度特征。(2) 提出考虑中主应力影响的粗粒土三维边界面本构理论。试验表明，粗 粒土剪胀特性与中主应力系数相关，据此提出了考虑中主应力影响的粗粒土三维 应力-剪胀方程。针对传统本构模型无法描述中主应力对应力变形影响的问题， 建立了考虑中主应力影响的粗粒土三维边界面本构模型。在边界面理论框架下， 建立了屈服面与边界面的演化规律，获得了应力变形特征。(3) 提出颗粒破碎影响的状态相关塑性本构理论。试验发现粗粒土颗粒破 碎会导致颗粒级配发生变化，细颗粒填充粗颗粒孔隙，进而使得临界状态线发生 移动，并伴随能量散耗，因此，提出了考虑颗粒破碎的三维临界状态面及临界状 态理论。粗粒土在压缩和剪切作用下，颗粒破碎，并具有状态相关性，因此，提 出了考虑颗粒破碎的应力-孔隙耦合状态方程。根据所提出的考虑颗粒破碎三维 临界状态面，建立了考虑颗粒破碎影响的状态相关塑性理论。
重庆大学
2021-04-11
粗粒土颗粒破碎机理与统一强度及本构理论
我国粗粒土分布广泛，在强震、高应力等复杂应力条件下，高土石坝、高边 坡和岛礁工程中，粗粒土易产生颗粒破碎，导致其级配发生改变并伴随能量耗散, 从而引起边坡及坝体变形失稳破坏。研究粗粒土在颗粒破碎情况下的本构模型以 及评价工程安全稳定是目前粗粒土研究的热点问题。本项目以国家自然科学基金 重点项目、国家杰出青年科学基金项目等为依托，历时十余年研究，建立了粗粒 土颗粒破碎机理与塑性本构理论。主要取得的科学发现点如下： (1) 针对传统强度理论无法描述粗粒土的颗粒破碎、各向异性、尺寸效应 等问题，建立了粗粒土三维统一非线性强度理论。该强度理论能够准确地模拟粗 粒土因颗粒破碎所导致的偏平面及子午面上非线性的强度特征；能够合理地反映 粗粒土因自重产生的横观各向同性的强度特征；能够准确地模拟粗粒土复杂的各 向异性的强度特征；还能够合理地反映粗粒土三维尺寸效应的强度特征。 (2) 提出考虑中主应力影响的粗粒土三维边界面本构理论。试验表明，粗 粒土剪胀特性与中主应力系数相关，据此提出了考虑中主应力影响的粗粒土三维 应力-剪胀方程。针对传统本构模型无法描述中主应力对应力变形影响的问题， 建立了考虑中主应力影响的粗粒土三维边界面本构模型。在边界面理论框架下， 建立了屈服面与边界面的演化规律，获得了应力变形特征。 (3) 提出颗粒破碎影响的状态相关塑性本构理论。试验发现粗粒土颗粒破 碎会导致颗粒级配发生变化，细颗粒填充粗颗粒孔隙，进而使得临界状态线发生 移动，并伴随能量散耗，因此，提出了考虑颗粒破碎的三维临界状态面及临界状 态理论。粗粒土在压缩和剪切作用下，颗粒破碎，并具有状态相关性，因此，提 出了考虑颗粒破碎的应力-孔隙耦合状态方程。根据所提出的考虑颗粒破碎三维 临界状态面，建立了考虑颗粒破碎影响的状态相关塑性理论。
重庆大学
2021-04-11
一种玉米种子萌发顶土力测量方法
本发明涉及种子科学领域，特别是关于一种玉米种子萌发顶土力测量方法。它包括顶土力信号采集、信号放大处理、滤波去噪处理、实时信号存储与回放、信号量化处理、数据后处理等流程。种子萌发芽鞘顶端接触压力传感器探头开始顶土力信号采集；信号放大器对微弱信号放大处理；滤波器去噪；Holter记录盒实时信号存储与回放；利用波形量化软件将模拟信号转数字信号，得到量化数据；根据顶土力测量要求对量化数据进行筛选、导出、存储、分析等后处理获得顶土力测量结果。本发明基于种子萌发伴随顶土力大小变化的特性，采用生物力传感技术对顶土力信号进行实时监测，量化存储，实现顶土力测量。本发明可以广泛的应用于玉米种子活力测定中。
青岛农业大学
2021-04-13