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一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病,每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡,在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外,耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里,只有两种新药,贝达喹啉(bedaquiline)和迪拉马尼(delamanid)分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)。因此,迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法,该方法采用化学全合成路线,这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成,为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。 具体地: 1) 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物,比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高(最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL)。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性,并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。 2)该类化合物的合成工艺上,开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法,只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成,比起已报道的合成路线(18-30步),在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法,利于进一步衍生。 图1:高效合成工艺总览
北京大学 2023-03-20
饱和—非饱和介质中水分和溶质不规则迁移机理与模拟
成果简介: 饱和—非饱和介质中水分与溶质迁移转化理论,是农业水资源可持续利用与水土环境保护的重要理论基础。本项目主要以认识含水介质中水分与溶质不规则迁移规律,发展相应的模拟理论与方法为目标,以室内外试验、理论分析和数值模拟为手段,系统开展了非饱和土壤水分动态随机与分形模拟理论、含水介质中溶质非费克迁移理论及模拟模型、含水层中抽水井附近非达西流理论与模型、区域地下水动态模拟的理论与方法等方面的研究,主要成果包括:(1)提出了土壤水力特性参数求解的新方法
中国农业大学 2021-04-14
一种自支撑 PEDOT-PSS 薄膜及其制备方法与应用
本发明公开了一种自支撑 PEDOT-PSS 薄膜,包括质量比为 3:7~ 15:2 的 PEDOT 以及 PSS,所述 PEDOT-PSS 薄膜的厚度为 1μm~50 μm,方块电阻为 0.10Ω/sq~120Ω/sq,电导率为 210S/cm~1827S/cm。 本发明还公开了该 PEDOT-PSS 薄膜的制备方法以及在光电子器件的 电极中的应用。本发明制备所得的 PEDOT-PSS 薄膜具有良好的自支撑 性能以及导电性能,在光
华中科技大学 2021-04-14
一种磁共振成像造影剂及其制备方法与应用
本发明公开了一种磁共振成像造影剂,包括质量比为 1:5~1:15 的超顺磁性纳米颗粒以及羟乙基淀粉,所述超顺磁性纳米颗粒的粒径 为 100nm~140nm,从内至外由四氧化三铁颗粒,柠檬酸以及右旋聚 赖氨酸组成,所述柠檬酸吸附于四氧化三铁颗粒表面,所述右旋聚赖 氨酸通过离子键与所述柠檬酸相结合,且所述柠檬酸的质量为所述四 氧化三铁颗粒质量的 6%~13%,所述右旋聚赖氨酸的质量为所述四 氧化三铁颗粒质量的 8%~20%,所述磁共振成像造影剂为溶液或冻 干粉末。本发明还公开了该磁共振成像造影剂的制备方
华中科技大学 2021-04-14
一种肿瘤单细胞转录组数据处理方法与软件
1.痛点问题 癌症是目前严重威胁人类生命健康的疾病之一,基于单细胞测序技术研究肿瘤的微环境和异质性,对于理解肿瘤的机制、优化肿瘤的用药方案具有重要意义,而如何对肿瘤单细胞数据进行全面深入的分析,还面临很多挑战。 肿瘤样本具有其独有的特点,在样本制备和单细胞分离过程中,其细胞应激反应大、坏死细胞多,为肿瘤单细胞数据的质量控制带来了挑战; 肿瘤单细胞数据分析有其独有的核心问题,比如复杂的微环境和高度的异质性,而如何充分考虑这些难点,并从信息学的视角进行深入研究,有待建立全面、自动的分析框架; 肿瘤单细胞数据的分析,对科研人员的编程能力和分析经验要求很高,亟需自动化、智能化的软件平台来降低数据分析的门槛,提高研究的效率。 2.解决方案 本项目围绕肿瘤单细胞转录组数据成果的技术核心点包括: 1)针对肿瘤单细胞实验过程中应激反应大、坏死细胞多的问题,提出了全面、精细的数据质量控制方案; 2)涵盖了常规的单细胞数据分析流程(数据标准化、降维、聚类、差异表达分析); 3)创新了肿瘤微环境细胞类型辨识和细胞恶性估计等方面的研究方法; 4)从重要表型(细胞周期、干性)、基因集(已知的和潜在的)两方面深度解析了肿瘤内部的异质性; 5)提出了考虑肿瘤间异质性的批次效应校正方法; 6)构建了自动化、智能化分析的软件平台,能够自动生成全面、直观的分析报告。 基于本项成果产生的产品、服务或解决方案: 1)自动化、集成式的肿瘤单细胞转录组数据分析软件scCancer; 2)针对软件使用和分析结果解读的服务; 3)针对更个性化数据分析需求的咨询与服务。 3、合作需求 团队要求:合作方和团队需要对肿瘤单细胞测序方面有较多的实践经验,能为本项目的应用与落地提供条件; 资金需求:合作方可为团队提供资金支持项目的维护与更新。
清华大学 2022-08-30
肽抗生素开发与研究 ——利用大肠杆菌表达兔防御
项目研究背景 :抗菌肽是在某些诱导条件下,由动植物体内防御系统 产生的对抗外源性病原体致病作用的防御性阳离子多肽类抗菌活性物质。 抗菌肽具有特殊的抗菌机理和广谱高效的抗菌活性。天然抗菌肽获取困 难,主要是采用基因融合的方式进行外源表达。利用生物技术表达、改造 抗菌肽,提高抗菌肽抗菌活性,从而开发出对人体和环境安全无毒的食品 防腐剂和农药产品,还可开发出一类新的抗生素产品。 技术性能 :本研究在国内首次报道利用大肠杆菌
南昌大学 2021-04-14
一种单目三维实时在线跟踪与定位系统
本实用新型公开了一种单目三维实时在线跟踪与定位系统。该系统包括激光测距装置、望远镜、CCD、 三角架、标靶及计算机。激光测距装置固定在望远镜的上方,望远镜被固定在三角架上,CCD 安装在望 远镜成像面上,用于获取标靶的二维图像,与激光测距装置一起通过 USB 数据线将获取的图像传输到 计算机中,并将测量的结果在计算机上显示出来。本实用新型能对目标进行在线跟踪,实时监测目标的 三维微小移动,系统组成简单,应用成本不高,适合在工程建筑变形观测领域推
武汉大学 2021-04-14
轨道交通供电系统故障预测与健康管理(PHM)系统
本成果来自国家级、省部级科技计划项目和有重大应用前景的横向项目,已登记软件著作权1项,公开发明专利4项,知识产权属于西南交通大学。该系统通过利用各类传感器采集供电系统中关键设备的状态数据及服役环境信息,借助信号处理、信息融合及智能推理算法对系统进行故障预测与健康状态管理,在短时间尺度上进行故障预测与快速诊断、在中时间尺度上进行健康评估与剩余寿命预测、在长时间尺度上进行系统可靠性评估与风险评估,并根据健康状态制定系统的状态维修策略,保障轨道交通系统的安全可靠、经济高效运行。
西南交通大学 2016-06-27
三维平行胶原纤维-蚕丝支架及其制备方法与应用
本发明提供了一种三维平行胶原纤维-蚕丝支架及其制备方法,所述支架由编织蚕丝基架和包覆在编织蚕丝基架上、下方表面的平行胶原纤维层构成,所述的编织蚕丝基架是由蚕丝编织成网孔大小为0.25~25mm2的网片结构,所述平行胶原纤维的孔隙直径大小为10~300um,所述的编织蚕丝是去除了丝胶蛋白的编织蚕丝;所述支架可作为生物支架应用于肌腱/韧带的修复;本发明三维平行胶原纤维-蚕丝支架制作方法简单,生物相容性好,力学性能佳,支架的拓扑结构与肌腱/韧带相似,能够促进其表面生长的干细胞向肌腱/韧带分化,促进肌腱/韧带再生。
浙江大学 2021-04-13
大型风电机组异步变桨控制系统研究与开发
变桨距、大容量是风力机组的发展趋势,国外风机的主力机型向2MW以上发展,机组大多采用三个独立的电控调桨机构,通过三组变速电机和减速箱对桨叶分别进行控制,为了捕获最大风能、平缓风轮力矩波动和消除风力机的不平衡载荷,本项目研究了大型风电机组异步变桨控制系统,异步变桨可以消弱气动不平衡,减小机组振动,提高风能利用率,提高风电电能质量和延长机组寿命。 本项目提出了基于前馈模糊与Fuzzy-PID相结合的统一桨距角给定技术,提出了基于电功率观测叶片应力的独立变桨技术,通过独立变桨直接控制叶片上气动力产生的摆振力矩,不仅直接平缓了风轮力矩的波动,还间接减少了叶片上载荷的波动、轮毂的偏航力矩波动和俯仰力矩波动,大大改善了风力机的功率输出、疲劳、振动、动力稳定性等性能。 以上成果发表在国内外重要期刊上,如Lecture Notes in Electrical Engineering,电机工程学报等,申请授权了多个发明专利和软件著作权。在上述大型风电机组异步变桨控制技术研究的基础上,基于永磁同步电机、全数字驱动器及超级电容架构,本课题组自主开发了风机三个桨叶可以独立高可靠控制的2MW风机机组异步电动变桨系统,已完成实验室测试
上海交通大学 2021-04-13
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