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基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物
中国科学技术大学
2023-05-22
抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
项目简介目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题，由于症状隐匿，发病迅速，预后差，使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升，延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量，是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶（MS）是叶酸类代谢 酶，对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶，针对其作用机理，设计合成了活性 小分子 A13，具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。A13 化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定，确定其抗胰腺癌和肺癌活性。 与山东省药学科学院合作，测定人胰腺癌 PNCA-1 裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置 5-FU 对照组，吉西他滨对照组和模型对照组，A13 尾静脉注射给药，隔天给药时间为 21 天。 实验结果是 A13 在 60 mg/kg 和 120 mg/kg 剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用，相对肿瘤增值率分别为 55.97%和 39.63%，结果优于 5FU（59.04%）和吉西他滨 （49.21%），对体重和饮食没有影响，各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13 化合物在模拟大肠液 16 h 能保持稳定，在 血浆中 96 h 能保持稳定，为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌 SPC-A-1 裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用，A13 的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。 项目团队刘俊义教授，化学生物学系。主要研究方向为：1）叶酸代谢酶制剂的研 究。2）中枢神经保护剂的设计、合成及生物活性研究。3）抗 HIV、HBV 药物的设计合 成与构效关系研究。4）基于新靶点的抗肿瘤药物研究。曾获得过国家自然科学基金及博 士点基金等十余项，授权专利 7 项。设计合成：张志丽，副教授。生物活性：王孝伟副教授，田超博士。合作单位：山东省药学科学院。 应用范围 该项目可应用在癌症的治疗中首选胰腺癌，单独用药或联合用药。也可联合用药治疗肺癌。 项目阶段临床前研究（动物研究阶段）。知识产权专利名称：新型 8,10-去二氮杂-N5 甲酰基四氢叶酸类化合物作为抗肿瘤药物的应用 。专利申请号：2014105575999合作方式技术转让。
北京大学
2021-04-11
抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题，由于症状隐匿，发病迅速，预后差，使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升，延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量，是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶（MS）是叶酸类代谢 酶，对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶，针对其作用机理，设计合成了活性 小分子A13，具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。 A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定，确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作，测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组，吉西他滨对照组和模型对照组，A13尾静脉注射给药，隔天给药时间为21天。实验结果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用，相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%，结果优于5FU（59.04%）和吉西他滨 （49.21%），对体重和饮食没有影响，各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16 h能保持稳定，在 血浆中96 h能保持稳定，为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用，A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
北京大学
2021-02-01
猪胰腺移植排斥模型的粘附分子变化
同种器官移植已成为治疗各种终末期疾病的最佳方法。移植免疫学研究已表明，移 植术后早期急性排斥反应的发生次数与严重程度是慢性移植物功能减退的潜在的重要 危险因素。但是，急性排斥发生与发展的机制至今尚未完全阐明，诊断上仍缺乏其他能 够敏感、准确、可靠、便捷地检测和早期干预移植排斥的指标。 本课题通过 20 例猪胰腺移植排斥模型的对照研究，观察急性排斥反应过程中外周血 淋巴细胞 CD15s、CD44、CD28 以及目前临床常用的监测排斥指标 CD4/CD8、MHC-DR 表达 程度的动态变化及与排斥关系。研究内容包括建立猪胰腺移植排斥模型；应用流式细胞 技术观测模型动物外周血 T 淋巴细胞 CD15s,CD44、CD28 及 CD4/CD8、MHC-DR 表达变化； 对移植排斥模型术后不同时期（排斥反应过程）移植物作病理检查，评定急性排斥等级， 分析与 CD15s、CD44、CD28 及 CD4/CD8、MHC-DR 表达程度的关系。 本课题得出结论：监测外周血淋巴细胞表面 CD15s、CD44、CD28 能在受体免疫状况 监测及排斥诊断上有一定的应用价值，优于传统的、单一 CD4/CD8 比值的检测；并且在 预测急性排斥的严重程度、转归上有一定的意义；同时监测淋巴细胞各亚群膜表面粘附 分子的阳性率和荧光强度有利于提供更多的淋巴细胞状态变化的信息。 经专家讨论认为该项目总体研究水平达国内领先水平。
同济大学
2021-04-13
抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题，由于症状隐匿，发病迅速，预后差，使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升，延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量，是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶（MS）是叶酸类代谢 酶，对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶，针对其作用机理，设计合成了活性 小分子A13，具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。
A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定，确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作，测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组，吉西他滨对照组和模型对照组，A13尾静脉注射给药，隔天给药时间为21天。实验结果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用，相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%，结果优于5FU（59.04%）和吉西他滨 （49.21%），对体重和饮食没有影响，各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16 h能保持稳定，在 血浆中96 h能保持稳定，为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用，A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
北京大学
2021-04-11
基于分裂算法的湖泊三维水动力-水温-水质模拟预测方法
本发明公开了一种基于分裂算法的湖泊三维水动力-水温-水质模拟预测方法。构建湖泊三维水动力-水温-水质模型，将湖泊离散成若干网格单元，并对网格采用 Arakawa-C 模式布置变量，基于分裂算法将湖泊三维水动力-水温-水质模型中各算子按照其物理波动过程的波频快慢特性进行分类，对低频慢过程算子采用显式处理，对高频快过程算子采用隐式处理，运用分裂算法分步离散求解模型，得到湖泊水域内不同位置和时间的三维流场、水温和水质指标浓度。本发明提出的基于分裂算法的湖泊三维水动力-水温-水质模拟预测方法能较准确地反映湖
华中科技大学
2021-04-14
基于光谱拟合与差分算法的光纤传感动态信号解调方法
本发明公开了一种基于光谱拟合与差分算法的光纤传感动态信 号解调方法，包括：扫描得到光谱纹波；对光谱纹波进行拟合获得静 态光谱；将光谱纹波与静态光谱进行差分处理获得差值信号；对光谱 纹波的极值点进行拟合获得上下边缘包络曲线；对上下边缘包络曲线 进行差分处理获得光谱变化函数，将差值信号与光谱变化函数进行归 一化处理，获得去包络后差值信号，根据扫描速度和初始波长将波长 换算为时间，获得去包络后时域动态信号。本方法对纹波光谱及其拟 合曲线进行差分获得动态信号，可以消除诸如温度、湿度等环境干扰， 且恢复的动态
华中科技大学
2021-04-14
一种基于可穿戴生理设备的睡眠阶段分类检测算法
本发明公开了一种基于可穿戴生理设备的睡眠阶段分类检测算法，包括以下步骤：获取多模态脑电生理信号；对多模态脑电生理信号依次执行滤波去除噪声和Z‑score归一化处理，得到预处理信号数据；对预处理后的信号数据通过反向传播算法和梯度下降优化实现，以交叉熵损失函数衡量生成信号与真实信号的差异，不断调整参数使生成信号更接近真实睡眠信号；构建一个与生成器具有相同的卷积单元形式的判别器，判别器与生成器构成生成对抗网络模型，自动调整调节参数，输出不同睡眠阶段的分类结果。本发明通过合理整合EEG和EOG等信号和GAN模型的应用，使模型能够学习到真实睡眠信号的分布并进行准确分类；提高分类的准确性和稳定。
复旦大学
2021-01-12
基于神经网络模型BP算法的嵌入式矿压检测方法
本发明公开了一种基于神经网络模型 BP 算法的嵌入式矿压检测方法法，首先根据根据待检测区域的地域情况，采用多个振弦式压力传感器进行测量；然后 ARM7 处理器根据系统任务个数建立相应的进程；最后在建立的任务中打开定时器，输出一个固定在某一频率范围内的脉冲，经过驱动激振电路，产生一个能对振弦式压力传感器内部振弦起振的信号，同时使用 ARM7处理器对振弦式压力传感器返回的脉冲信号进行频率测量，计算得到压力值，最后，利用温度传感器采集振弦周围区域的温度，采用 BP 算法建立神经网络模型，利用神经网络模型对得到的各组压力数据及采集的温度数据进行学习，并根据神经网络模型找出压力随温度的变化规律，对振弦式传感器进行温度补偿。
安徽理工大学
2021-04-13
以色谱中心策略算法（CCS）提高基于质谱的组学数据质量
南科大医学院教授张文勇、研究助理教授栾合密等在国际著名生物信息学与计算生物学期刊Bioinformatics上发表题为“CPVA: a web-based metabolomic tool for chromatographic peak visualization and annotation”的论文。该研究创新提出了以色谱中心策略算法（CCS）提高基于质谱的组学数据质量，并搭建了R-Shiny的Web应用CPVA，实现了组学数据在线交互式的处理。
该论文提出了色谱中心策略算法（CCS），并开发了在线互动工具来解决该领域普遍存在的问题。色谱中心策略是指通过对组学数据中提取的色谱峰形状进行数字化描述，包括对称性（Symmetry）、锯齿度（Jaggedness）、形态（Modality）、色谱质量指数（MCQ）等，并以在线互动的方式直接展示色谱峰的形态特征。
南方科技大学
2021-04-11