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雄黄微生物转化液（抗白血病、抗肿瘤）
雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿，具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此，我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料，成功的借助特定微生物的生物化学催化作用，建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术，将雄黄中的砷溶解出来，得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实，该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期，在体内外诱导小鼠腹水瘤S180和肝癌细胞H22发生凋亡。同时，对荷瘤小鼠的毒副作用较小，对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种（多药耐药）白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实，与雄黄相比
兰州大学
2021-04-14
靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
特殊成纤维细胞亚群调控肿瘤干细胞新机制
CD10+GPR77+成纤维细胞亚群通过IL-6，IL-8维持肿瘤干细胞干性，从而导致肿瘤化疗耐药。IL-6，IL-8的分泌由持续激活的NF-kB信号调控。有趣的是，在这群细胞中NF-kB的持续激活不依赖IkB的降解。进一步研究发现，肿瘤微环境中的C5a作用于其受体GPR77，使下游RSK-1磷酸化，进而介导了非IKK依赖的p65 Ser536磷酸化。而该位点的磷酸化是p300介导的p65 lys310乙酰化的基础。p65乙酰化导致p65持续滞留在细胞核内，导致了NF-kB信号的持续激活。该研究首次阐述了补体分子对炎症转录因子转录后修饰的调控作用。
中山大学
2021-04-13
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
三维颅颌面部数字成像及诊断分析系统
三维颅颌面部成像仪及诊断分析系统，解决传统口腔临床面临的基于二维图像颅面测量丢失深度信息的问题。 系统基于立体视觉原理，开发高效、准确（精度<=0.1毫米）的三维面部成像仪，获取真实的面部软组织立体表面数据，结合高精度CBCT（Cone Beam Computed Tomography，锥体束计算机断层）图像，融合包含颅颌面部和口腔等软硬组织模型，重建出真实感三维颅颌面部数字模型。 同时，系统完成基于三维成像设备的临床三维颅颌面部测量诊断分析系统，提高颅颌面畸形、性别分析、颅面生长等临床诊断水平。 本研究结果为正畸科、正颌外科临床定量化手术设计、术后疗效评价提供新的技术方法，为正畸和正颌外科教学培训、多学科会诊及远程会诊提供新的工具，并为进一步的口腔虚拟手术及整形美容业的手术计划研究提供测量和规划工具。 三维颅颌面部成像仪及诊断分析系统，是牙颌数字化诊疗修复的基础系统。据不完全统计，我国口腔医疗机构总数超过 12 万，其中民营超过 4 万家。按照以上数字计算，我国口腔医疗数字化仅三维颅颌面部成像仪及诊断分析系统或同类产品就存在巨大的市场空间，若以目前市场产品价格估计，市场需求至少在 2000 亿以上。三维颅颌面部成像仪及诊断分析系统的应用和推广是推动口腔正畸修复的重要保障，具有巨大的市场空间，但鉴于国内在这方面的研究还不成熟，依然没有国产的能够投入临床的成熟产品，所以该系统的推广具有重要的经济意义和现实意义。
电子科技大学
2021-04-10
三维颅颌面部数字成像及诊断分析系统
三维颅颌面部成像仪及诊断分析系统，解决传统口腔临床面临的基于二维图像颅面测量丢失深度信息的问题。 系统基于立体视觉原理，开发高效、准确（精度
电子科技大学
2021-04-10
多相永磁同步电机驱动系统故障诊断方法
本发明公开了一种多相永磁同步电机驱动系统故障诊断方法。本发明的方法包括：(1)对待诊断多相永磁同步电机驱动系统的速度传感器、直流母线电压传感器、相电流传感器输出信号进行采集；(2)利用步骤(1)中采集得到的信号分别计算转速指数SI、磁链差绝对值|Δψ|、谐波平面电流幅值Ixy、正半波电流指数CI+和负半波电流指数CI?；(3)速度传感器故障诊断；(4)电压传感器故障诊断；(5)谐波平面电流状态检测；(6)缺相故障诊断；(7)S1开关管开路故障诊断；(8)S2开关管开路故障诊断；(9)电流传感器故障诊断。本方法在不增加外部辅助电路的前提下，能够实现各类故障快速、准确的诊断。
东南大学
2021-04-11
抗阿尔茨海默症抗体药物与诊断试剂
Abeta 寡聚体是引起阿尔茨海默症（Alzheimer’s diseases, AD，又称老年痴呆症）早期认知功能障碍和病理改变的重要因素。本项目为研制识别 Abeta 寡聚体的构象特异性单克隆抗体，目的是获得具有我国自主知识产权的特异性识别不同来源的（包括体外合成、培养细胞分泌和脑组织来源）Abeta 寡聚体，对寡聚体的亲和力为单体的 100 倍以上。目前，我们已经得到几株分别针对 Abeta 低分子量、高分子量寡聚体和原纤维的单克隆抗体，进一步的实验正在进行。 本项目的技术创新点为：可识别 Abeta 寡聚体多个构象性表位。 与同类技术产品或成果比较：目前国内外商品化或处于实验室研发阶段的淀粉样Abeta 肽单克隆抗体已经有一些报道，但是大部分针对线性表位，不能够优先识别寡聚体。某些实验室有构象特异性的单克隆抗体，但是还没有明确的早期诊断和治疗效果。比如，国内外开展 AD 研究常用的单克隆抗体 6E10 和 4D8 等，都是针对线性表位，不能够满足特异性识别 Abeta 寡聚体和构象特异的蛋白形式。 Abeta 单克隆抗体 NU 系列、NAB61、A11 以及 OC 等是国外报道的同类产品，能够分别特异性分辨不同分子量范围的寡聚体、原纤维以及纤维等成分，部分抗体已经应 用到细胞实验和动物实验，初步证明有良好的抵抗氧化应激和改善 AD 转基因动物学习记忆行为障碍的作用。我们获得的单克隆细胞株具有与国外产品相似的生物学活性，可为企业提供大量的不同特异性的单克隆抗体，用于实验室和临床研究。
北京交通大学
2021-02-01
化工装置设备用能诊断与换热网络优化
主要对加热炉、换热器、再沸器、冷却器等用能现状进行热力学计算分析与评价，诊断出能量利用薄弱环节及用能瓶颈，确定歧化装置各换热单元设备用能效率及系统薄弱环节。 编制了换热网络夹点技术优化设计软件，以及基于VB与Matlab混合编程的夹点技术软件，获得国家软件著作权。采用夹点技术对化工生产装置换热网络进行用能合理性分析，考虑换热网络变动的复杂程度和经济性，并提出切实可行的优化改造方案，包括采用高效换热器进行换热网络调优与热回收，可明显的减少公用工程的使用量，节能效果显著。对化工系统工艺流程存在的用能不完善环节，通过研究对反应器出料系统、塔进料系统和塔顶气与塔底液系统进行用能分析，提出流程再造方案，并进行可行性分析研究。可应用于炼油、化工、石油化工、制药、生工等行业。
华东理工大学
2021-02-01
制动控制单元电路板故障诊断系统
制动控制单元（BCU）电路板故障诊断系统可以全面检测BCU各项性能参数，包括单板的导通测试、功能测试和特性测试，不仅能迅速准确的对各块单板进行自动测试和手动测试，实现故障检测和定位，实时显示、存储和打印测试结果，还能对BCU单板故障回路进行报警。该成果解决了传统测试技术对于信号数量庞大、种类繁杂的被测对象需要数量庞大的测试仪器的问题，为制动控制系统乃至轨道列车的研制、生产和维护提供有力保障，填补了国内同类产品的空白。 BCU电路板故障诊断系统技术特点如下：Ø 采用基于PXI的数据采集系统，背板总线带宽达132MB/s；利用PXI星形时钟总线，实现各个数据采集模块间精确的同步和握手，实现多个数据采集模块协同数据采集；Ø 采用虚拟仪器技术，对设备进行可重用性配置，减少了测试仪器数量；Ø 软件系统采用分层结构开发，设计设备驱动层、测试语句层、故障定位层以及人机交互层四层结构。开发环境选择LabVIEW进行图形化工具，提高了开发的效率；Ø 采用多任务并行测试技术，大大提高了BCU电路板测试的速度；Ø 采用SQLServer数据库进行数据管理，方便数据的检索。 应用范围： 动车组、地铁列车制动控制单元单板检测。
北京交通大学
2021-04-13