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防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素苷元
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类    别】化药1类新药。 【剂    型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物,具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较,具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明,该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用,体内药效学表明,该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定,半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在,灯盏花药品已有了很高的知名度,其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有:灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等,这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛,中风后遗症,缺血性心脑血管疾病,其年销售额达1.49亿人民币,而该品抗中风活性由于灯盏乙素,预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。
南京中医药大学 2021-04-13
一种超高强度钢轴类零件的加工方法
本发明涉及一种超高强度钢轴类零件的加工方法。该方法通过在一台高速外圆磨床上装夹超高强度钢轴类零件,经过装置设置和零件装夹、粗磨、半精磨和精磨四个工艺流程,在粗磨、半精磨、精磨工艺流程开始之前和之后对零件进行强冷降温,并在上述三个工艺流程过程中对磨削区域自上而下喷射高压气、液混合流体。本发明具有磨削力小,磨削效率高;提高了材料的脆性,并改善了材料的加工性能;减少了磨削热的产生和温升,减少了加工表面烧伤与硬化;无需二次装夹,减小装夹误差,提高加工精度和加工效率。
长沙理工大学 2021-04-13
基于卷积神经网络的可重构类脑计算芯片及支撑系统研发
研发阶段/n主要研究支持神经网络芯片的设计自动化工具及FPGA验证系统,设计自动化工 具本身针对ASIC和FPGA都适用。 项目主要研究:(1)研究基于模型层的设计空间探索方法;(2)研究可重构 神经网络硬件单元抽象和归约方法;(3)开发面向嵌入式、功耗约束下的FPGA神 经网络芯片系统,突破神经网络芯片设计小型化遇到的关键难题。本项目提出的自 动综合工具至少支持CNN 等两类不同神经网络拓扑,支持Caffe配置文件prototex 拓扑描述语言,生成的FPGA芯片,性能比CPU快1个数量级,能效比
中国科学院大学 2021-01-12
碱性中药活性蛋白类成分膜的吸附和解吸装置及解吸方法
【发 明 人】樊文玲;肖伟;郭峰;潘林梅;朱运 【摘要】 碱性中药活性蛋白类成分吸附后膜的吸附和解吸装置及吸附和解吸方法。该装置由膜组件、循环泵、提取液或解吸液双层储料槽、渗透液储料槽、压力表、流量计、恒温水浴、蠕动泵、不锈钢管道制成。该方法为:在0.25MPa下恒温,膜超滤吸附含量为98%的碱性中药活性蛋白类提取物溶液24h,计算活性成分吸附量,将吸附后的膜装在解吸装置上,将pH为5的盐酸溶液作为解吸剂,恒温,在压力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s条件下进行解吸,得解吸率95%-99%。该方法和装置适用于碱性中药蛋白类成分的膜精制过程,尤其是注射剂除热原和树脂过程,可大大降低该类活性成分的损失率,提高其转移率,同时膜获得较好的再生。
南京中医药大学 2021-04-13
不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法
本发明以四苯基卟啉金(III)为先导化合物,在卟啉环上引入不同较强极性基团改善分子的对称性,且通过较强极性基团的引入促进这类化合物在水中溶解能力,并强化多取代氯化四苯基卟啉金化合物对癌细胞的靶向作用。
扬州大学 2021-04-14
一种飞机翼梁类零件的增材制造方法
本发明提出一种飞机翼梁类零件的增材制造方法,所述飞机翼 梁类零件由腹板、缘条、立柱三部分组成。加工时先将基板安装在变 位机上,基板工作面平行于地面为初始状态,在基板上沉积两缘条和 腹板,待两缘条和腹板的高度达到下一步要沉积的立柱下表面所处的 设计高度时,再单独沉积腹板,使腹板和缘条的高度差达到所述立柱 厚度,将变位机工作台绕翻转轴翻转 90°,腹板平行于地面,腹板在 缘条下方,然后按设计尺寸沉积立柱,完毕后,将变位机
华中科技大学 2021-04-14
治疗特发性肺纤维化1类创新药物CP0116
一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 间质性肺疾病(ILD)是常见的呼吸系统疾病,特发性肺纤维化(IPF)是ILD中最常见也最为严重的疾病类型。IPF是一种进行性发展、致死性、病因及发病机制未明的间质性肺疾病。该疾病多发于老年人,患者从诊断建立到死亡的中位生存时间仅为2~3年,5年病死率为70%~80%。随着老龄化社会的进展与环境的持续恶化,IPF患病人群呈不断上升趋势。保守估计目前全球患病人数约5000万,我国患病人数约60万,年死亡病例达40000例。截止到2017年,国内外批准上市用于治疗IPF的药物仅有吡非尼酮和尼达尼布。这两种药物可以延缓肺功能下降速度,但是无法逆转病情进展、有效提高患者生存期,而且对一部分患者具有相当大的副作用,晚期常需要肺移植,医疗花费巨大。因此目前迫切需要开发更加安全可靠、疗效确切、价格合理的治疗特发性肺纤维化的新药。 项目研究基础 研发平台:依托南开大学药物化学生物学国家重点实验室-天津市首个肺纤维化药物研发平台,该平台拥有全套的药物研发所需的各种大型仪器和检测设备,标准的细胞间和动物房,硬件设施完善。 批件申报经验:项目组在国家重大专项十二五平台和肺纤维化药物研发平台支持下申报获批南开大学首个肺纤维化临床批件:多西环素治疗继发性肺纤维的临床批件(化药原1.6类),批件号为2017L01323。 IPF药物研发梯队级候选化合物:项目组已建立完善的肺纤维化药物细胞筛选体系和动物药效评估体系,拥有具有自主知识产权的多个天然产物衍生物化合物库,目前已筛选多达500个化合物,有一系列化合物显示出良好药效,且已申报相关专利。 项目优势 项目组发现TGF-β1信号通路在肺纤维化发病过程中起着重要的中心调控作用,因此有针对性地以TGF-β1/Smad信号通路为靶点建立了细胞水平的高通量药物筛选体系,及体外细胞模型和体内动物模型的IPF药物评价体系,并通过半合成的手段获得了具有自主知识产权的天然倍半萜衍生物库,随后利用动物药效学模型进行验证,一共得到15个活性化合物(Hits)。对TGF-β1的活性化合物CP0105结构进行优化,得到先导化合物CP0116。已申请相关专利2项。 药物动力学预实验研究:候选药物分子CP0116经口服吸收迅速,生物利用度为76.9%,与血浆蛋白结合率低(小于1%),血浆半衰期约为2小时,药物分子12小时清除干净。主要经肝,肾代谢。 毒理学预实验研究:急毒预试验结果显示,一次性对小鼠(n=10)灌胃给药CP0116(2000mg/kg),48小时内无一死亡,与对照组相比,无异常。长毒预试验结果显示,对小鼠(n=10)连续灌胃给药CP0116(100mg/Kg)55天,给药组老鼠无一死亡,与对照组相比,未观察到任何毒性作用。 药效学研究:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低18%,纤维化面积减少25%;同剂量CP0116给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低26%,纤维化面积减少48%,药效结果优于吡非尼酮组。 药学研究:CP0116结构稳定、收率稳定、纯度可达98%以上,小试工艺已经开发完成。
南开大学 2022-07-29
一种套筒类零件内表面微凸起的电解加工方法
(专利号:ZL 201310414136.2) 简介:本发明提供了一种套筒类零件内表面微凸起电解加工方法,属于电解加工领域。该方法利用微小群孔结构的弹性绝缘薄板,其面向零件一面进行导电化处理,并将其导电层与弹性绝缘薄板组成工具阴极,套筒类零件作为工件阳极,阴、阳极之间充满电解液,阳、阴极分别与电源的正、负极连接,进行电解加工,在套筒类零件内表面制造出微凸起结构。采用本发明的电解加工方法,能够在套筒类零件的内表面形成微
安徽工业大学 2021-01-12
神经肌肉电刺激改善脑卒中早期患者运动功能的临床及应用基础系列研究
神 经 肌 肉 电 刺 激 ( N M E S ) 包 括 功 能 性 电 刺 激 ( F E S ) 和 经 皮 神 经 电 刺 激 (TENS)两种。
中山大学 2021-04-10
低维半导体表界面调控及电子、光电子器件基础研究
本项目提出并发展了通用的硅基二维半导体材料范德华外延技术, 实现了多种层状和非层状半导体材料的二维薄膜可控生长,解决了传统外延方法中存在的晶格失配、热失配等多物理失配技术难题,开辟了非层状材料在二维电子器件领域的研究新方向。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 基于新材料、新架构的硅基高密度集成信息功能器件的自主发展是国家重大战略需求。本项目围绕新型低维半导体材料的大规模可控制备、物性调控及其电子、光电器件展开系统研究,主要技术创新点有: 一、二维半导体材料及其异质结构的大规模可控制备。本项目提出并发展了通用的硅基二维半导体材料范德华外延技术, 实现了多种层状和非层状半导体材料的二维薄膜可控生长,解决了传统外延方法中存在的晶格失配、热失配等多物理失配技术难题,开辟了非层状材料在二维电子器件领域的研究新方向。在晶圆级二维半导体材料的基础上构建出大规模的二维异质结构,得到了具有高可靠性和稳定性的集成器件。相关成果发表在Science Advances、Advanced Materials等国际知名刊物上,共计40余篇,授权专利16项;与中国电子科技集团公司第十三研究所等合作,成功实现了非层状GaN在大失配硅基衬底上的高质量外延,为第三代半导体的硅基集成提供了新的技术路线。 二、基于低维半导体材料的高灵敏光电器件。本项目通过发展高质量硫族半导体的外延生长新工艺,系统研究了MoTe2、PbS、CdTe等30余种二维半导体材料的光电性质,极大地拓展了传统的半导体光电材料体系;首次提出一种桥接的异质结构筑方式,大大降低了范德华间隙引入的光生载流子注入势垒,获得了高性能二维异质结光电器件;发展了纳米线场效应晶体管器件表面修饰方法,调节晶体管特性为强增强型,利用这种设计,实现了“锁钥”式高选择性、高灵敏度气体检测器件。本项目实现了从深紫外区到中远红外区的宽波段高灵敏度检测,相关成果发表在Science Advances、ACS Nano等国际知名刊物上,共计30余篇,授权专利6项。 三、后摩尔时代新型低维电子信息器件。本项目基于低维半导体材料及其异质结构的物性调控,首次提出了二维半导体材料中的“增强陷阱效应”物理模型,实现了高性能的亚带隙红外探测器和非易失性光电存储器;利用双极性沟道中横向载流子分布的特定电场依赖性,在二维黑磷晶体管中实现了室温负微分电阻特性;通过构筑亚5 nm沟道二维铁电负电容晶体管,使得亚阈值摆幅突破玻尔兹曼物理极限,有效降低了器件能耗;创新性的提出多层二维范德华非对称异质结构,实现了器件高性能与多功能的集成,器件性能为当时最高指标;发展了新型存算一体架构电子器件技术,首次演示了兼具信息存储和处理能力的二维单极性忆阻器,有望突破当前算力瓶颈,提供集成电路发展的新途径。相关成果发表在Nature Electronics、Nature Communications等国际知名刊物上,共计60余篇,授权专利7项。
武汉大学 2022-08-15
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