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.一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格 列齐特(Gliclazide)，八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需 求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着 重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN2013106276
兰州大学
2021-04-14
用固—液相结合法进行单聚乙二醇化胸腺五肽的合成技术
现有胸腺五肽体内降解速度快，半衰期短。本研究涉及一种长效胸腺五肽的合成方法，采用固-液相相结合法合成单聚乙二醇化胸腺五肽（mPEG-TP5）的方法。
兰州大学
2021-04-14
(R)-硫辛酸手性中间体的绿色酶法不对称合成技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质，可以去除机体自由基，促进机体利用葡萄糖合成维生素C，能有效去除黑色素，还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢，是一种万能抗氧化剂药物，广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品，应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ，即先通过化学法合成混旋硫辛酸，再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分，得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐，经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品，精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂，需要多次结晶，成本高、理论得率仅为50%。
本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯，再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ，可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%，而且也显著地减少了原料消耗和废物排放，是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上，其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。
华东理工大学
2021-04-13
一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦（Telaprevir）及治疗糖尿病的药物格列齐特（Gliclazide），八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达51%；中国专利（CN201310627653.8）公开了一种采用NaBH4为还原剂、ZnCl2为促进剂、在适当溶剂中还原环戊酰亚胺合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。上述两种方法中，前者所用的还原剂LiAlH4是一种遇水易剧烈分解的化学试剂，在较大规模使用合成八氢环戊烷[C]吡咯时，存在不可忽视的安全隐患，同时，有较大量有害废水排放；后者所使用的NaBH4/ZnCl2还原体系，在实际工业生产中易产生大量的含硼、含锌工业废水，不符合环保、绿色化学要求。
成果亮点
本课题针对现有以环戊酰亚胺为原料合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法的缺点而提供一种更加绿色环保、高效、经济的催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。本课题发明了一种PtV/-Al2O3负载型催化剂，采用高压催化加氢反应实现了环戊酰亚胺高效催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯。催化剂的制备方法简单、成本较低；催化加氢方法更加绿色环保，操作简单、易控制，易于工业化放大生产。
兰州大学
2021-01-12
一种三聚氰胺-二醛缩合物及其合成方法和应用
本发明涉及一种聚合物荧光纳米材料的合成方法及应用，其合成方法基于西弗碱反应原理，将三聚氰胺和二醛类化合物作为起始原料，采用一步溶剂热法，在高温下进行缩聚反应获得。该纳米材料不但具有强烈的荧光，还有很强的散射，在染料敏化太阳能电池中，既可充当染料敏化剂来吸收太阳光进行光电转换又可代替光散射层重新捕获未吸收的太阳光，减小能量损失。
技术特点：聚合物纳米颗粒中既没有多环芳烃结构也没有长链共轭结构，但却能发出很强的荧光。同时，其荧光颜色可以通过改变激发波长调节。获得的聚合物纳米材料是一种纯粹的有机物荧光纳米材料，其中不含任何Cd、Hg、Pb等重金属离子，而且颗粒之间以共价键连接，具有良好的稳定性。主要指标：白光发射谱带很宽，半峰宽可达150 nm，量子产率22%。应用情况：材料性质稳定，量子产率高。
兰州大学
2021-01-12
一种新型2,4-二羟基二苯甲酮绿色合成催化工艺
本发明公开了一种具备高除湿能力且循环稳定性优异的含一维孔道的锆基金属有机框架材料及其制备方法和应用，通过水平轴向扩展X型有机连接子的核心部分，确保有机连接子“邻位二苯甲酸”部件保持不变，实现能同时满足含一维孔道、Zr<subgt;6</subgt;簇螯合配位甲酸根同平面且相邻Zr<subgt;6</subgt;簇甲酸氧间距≤5.4Å三个必备条件的锆基金属有机框架材料的同构合成。同时具备以上三个条件可有效限制相邻Zr<subgt;6</subgt;簇之间中心位置引入水分子，从而防止了该位置水分子在脱附过程中引起受力不均衡导致整体网格结构坍塌的情况。通过有意地缩短或延长有机连接子核心在水平轴向上的长度，合成得到的含一维孔道的锆基金属有机骨架材料均表现出高的水吸附循环稳定性。
南京工业大学
2021-01-12
一种高效合成虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用
本发明涉及一种高效合成虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用，属于微生物基因工程技术领域。本发明所涉及的构建方法包括：将异源的密码子优化后的2’‑羰基‑3’‑脱氧腺苷还原酶基因和3’‑腺苷单磷酸磷酸水解酶基因经进行多拷贝基因组整合表达，增加了关键酶的剂量；并将工程菌株的缺陷基因进行回补，得到高产虫草素的酿酒酵母菌株B5U3。本发明获得的高效合成虫草素的酿酒酵母菌株，经摇瓶发酵后虫草素产量达到2.92g/L，发酵罐发酵后虫草素的产量达到7.5g/L，为更安全可靠的工业化生产虫草素奠定了基础。
南京工业大学
2021-01-12
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。
近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
同腔原位复合沉积铱－氧化铝高温涂层设备与工艺
同腔原位复合沉积铱?氧化铝高温涂层设备与工艺，涉及化学气相沉积技术领域。设备包括反应腔体系统、四条管路系统、真空系统和尾气处理系统，系统之间通过管路密封连接。四种前驱体源置于源瓶中，源瓶与四条管路分别相连。通过四个气动阀调控前驱体源的通入，Ｎ２作为源的载气，真空泵系统为设备提供一定真空度，尾气处理处理系统对反应后产物进行处理后排放；通入Ａｌ（ＣＨ３）３、Ｈ２Ｏ源，ＡＬＤ沉积复合材料的Ａｌ２Ｏ３层，通入Ｉｒ金属化合物、Ｏ２源，ＡＬＤ沉积复合材料的Ｉｒ层，将Ｉｒ化合物源通入反应腔内高温分解，ＣＶＤ沉积Ｉｒ层。按照复合涂层工艺方案沉积，得到耐高温抗氧化、高粘附力、抗热震的Ｒｅ基Ｉｒ?Ａｌ２Ｏ３复合涂层材料。在航空航天、能源动力以及国防等领域具有广泛的应用。
东南大学
2021-04-11
生物质聚乳酸基复合材料的开发与产业化
聚乳酸被全球公认为21世纪最有发展前景的生物质塑料，它具有良好的生物降解性/相容性、力学性质、热塑性、成纤性、透明度高，适用于吹塑、挤出、注塑等多种加工方法，加工方便，部分性能优于现有通用塑料；但其同时也存在着强度较低、脆性大、耐热性差等不足，使得其应用仅局限于生产通用塑料、薄膜等领域，要想应用于条件较为苛刻的汽车、航空航天、建筑业等领域，必须对其进行改性以提高其耐热性能和力学性能。本项目拟采用课题组多年来积累的研究成果，与相关企业展开合作，进行成果的转化和产业化工作，最终形成具有市场潜力的系列化改性聚乳酸复合材料制备技术，例如天然纤维增强聚乳酸、高韧性聚乳酸、高填充级聚乳酸、阻燃级聚乳酸和纤维级聚乳酸等的制备技术，通过这些技术制备的改性聚乳酸树脂将具有更加优异和针对性的性能，主要用于生产聚乳酸纤维、薄膜、板材和容器等，可应用在生活快消品、农用地膜、飞机/汽车内饰用材料等领域。项目目标是通过深入研究，对部分尚不完善的技术环节进行最后的攻关，然后整合已有的技术与专利成果，并进一步放大实验和标准化测试，形成一系列可直接产业化的系统化解决方案技术包，最终顺利完成相关技术成果的产业化转化工作。 本项目研究采用的原材料为可生物降解的聚乳酸，经过本团队十多年的研发，目前已实现产业化。本项目的主要工作是梳理课题组多年来对聚乳酸树脂改性的相关技术，与授权专利等成果整合，进一步放大成系列化的产品技术，最终顺利相关技术成果的产业化转化工作。 项目中的大部分关键技术均已被攻克，目前需要做的是有目的的对所有技术进行梳理和整合，查漏补缺，对部分尚不完善的技术环节进行最后的攻关，从而形成完整的系统化的产品技术，并与相关授权专利进行整合，最后打包形成一系列可直接产业化的系统化解决方案技术包。目前70%的聚乳酸市场在对性能要求不太高的包装行业中，随着人们环保意识的增加，该市场容量会继续增加，但由于聚乳酸整体市场的快速增长，包装材料所占聚乳酸市场比例会逐渐缩小。在汽车、家电及电子产品行业中对更高性能聚乳酸改性材料的使用是个新趋势，市场份额虽然不大，但会持续增长。目前聚乳酸在全球市场的总容量预计为100亿元，且有很好的成长潜力。本项目技术面对的正是高性能、高附加值的潜在市场，其产业化预期会有良好的经济效益；项目产品在环境污染治理和防护方面的贡献将会产生良好的社会效益。
同济大学
2021-04-11