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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用,所述产品为选自药品、保健品、食品的一种,该物质是从下列中选出的:荷叶碱,荷叶碱的衍生物,荷叶提取物,以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明,荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明,荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学 2021-04-10
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用,所述产品为选自药品、保健品、食品的一种,该物质是从下列中选出的:荷叶碱,荷叶碱的衍生物,荷叶提取物,以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明,荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明,荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学 2021-04-10
靶向血管生成相关MMPs蛋白的海洋真菌活性肽类化合物在治疗糖尿病溃疡的作用
前期研究发现一个海洋真菌来源的,含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性环三肽化 合物 X-13,在动物、模式生物和细胞水平均发现具有强烈的促血管生成作用;对大鼠糖尿病溃疡损伤模 型也具有显著修复活性。
中山大学 2021-04-10
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫,导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学 2021-04-14
大理石矿综合利用及矿物复合材料研发与产业化
该发明涉及一种尾矿全资源利用方法,属于矿产资源综合利用与矿物复合新材料技术领域。该发明能够利用尾矿废石制备多种资源化利用产品,所制备的产品强度较高,具有良好的综合性能,应用范围广泛。该项发明绿色环保,可实现规模化批量制备。
中国地质大学(北京) 2021-02-01
环氧树脂纳米复合材料用多功能碳纳米管的制备方法
本发明所涉及的环氧树脂纳米复合材料用多功能碳纳米管,适用于所有高性能复合 材料领域。由于本发明所涉及的碳纳米管具有增强、分散、界面粘结、固化等多种功能, 由其制得的碳纳米管/环氧树脂复合材料具有碳纳米管本身的高强度、高模量、良好的 韧性、低密度、导电等优点,可广泛应用于各种先进材料领域,市场前景十分可观。该 多功能碳纳米管是固态材料,储存和运输十分方便;并且本身具有了良好的分散性和界 面粘结性能,操作工艺简单,相对降低了生产成本。因而,本发明为高性能纳米复合材 料的工业化生产提供了新的途径
同济大学 2021-04-11
新型脱硫石膏-粉煤灰复合水泥土及注浆材料关键技术
新型脱硫石膏复合水泥土及注浆材料分别应用于深基坑工程中的止水帷幕,坡道加固及地基加固中的最优配合比。水泥掺量 14%、粉煤灰掺量 3%、脱硫石膏掺量 2%、水灰比 0.4,即用脱硫石膏和粉煤灰取代 26.3%的水泥掺量,可以较好的改善土体的力学性能,更能够很大程度地提高土体的抗渗性,达到止水效果,大量应用于水泥土搅拌桩、双液注浆型止水帷幕的施工当中。水泥掺量 8%、粉煤灰掺量 3%、脱硫石膏掺量 3%、水灰比 0.4,即用脱硫石膏和粉煤灰取代 42.8%的水泥掺量,造价低廉,可以提高土体的强度,适当提高土体的抗渗性能,可以大量应用在临时性土体加固工程中,比如坡道加工及基坑坑底土体加固当中,改善土体力学性能,保证施工安全和施工进度,以节约成本。已经申请专利:一种利用脱硫石膏的新型土体固化剂 201410021878.3。
安徽理工大学 2021-04-11
汽车件快速成型复合材料用高温韧性环氧树脂体系的研制
碳纤维复合材料要真正应用于汽车领域,必须适应高产量汽车生产的成本和生产速度,因此对复合材料的规模化、自动化、快速成型技术提出了更高的要求。高效率批量化生产要求新型的快速固化成型环氧树脂复合材料。其中主要涉及到的是预浸料的模压成型工艺:利用固化时间在2~5min的环氧树脂预浸料模压成型工艺生产。首先使用2~3分钟即可硬化的环氧树脂和碳纤维制造预浸料,然后再放入模具加热,在3~10MPa的高压下冲压成型。成型周期仅为约10分钟,在热硬化性CFRP中生产效率上佳。 北京化工大学先进材料研究院中心将化学流变学理论应用于碳纤维预浸料专用树脂体系的设计指导通过流变学调控树脂体系的初始粘度,实现树脂对纤维的充分浸润。通过化学反应降低预浸料的树脂流动度,提高预浸料的工艺性能。已申请专利6项。在工艺设备创新方面,采用双行星双动力的搅拌方式,低速运转的行星搅拌锚使物料上下翻动混合,高速运转的行星分散盘使物料产生强烈的碰撞和剪切。课题组充分利用北京化工大学的高分子学科优势,基于国产碳纤维的产能扩张,结合不同级别国产碳纤维(T300、T700、T800) 的表面特性,自主设计了不同耐温等级的环氧树脂体系,开发了系列化(80、90、100、120、180度)的预浸料专用树脂体系,以开拓国产碳纤维的下游加工应用。 在快速固化耐高温韧性环氧树脂体系的研制方面,环氧树脂分子设计需要满足几个条件,1、含有噁唑烷酮环的环氧树脂固化后不仅具有较好的耐热性,其玻璃化转变温度和热分解温度亦高于纯环氧树脂和其他的传统环氧热固性材料。2.具备出色的电气绝缘性能,物理机械性能。3.噁唑烷酮结构极性基团的存在使得环氧树脂与碳纤维的粘结强度增加。4.聚氨酯柔性链的存在,使得树脂的柔韧性提高。固化体系设计包括:固化剂的液化改性;储存稳定性;吸水性;分散性。MHT150-PN预浸料树脂是中高温固化快速成型的阻燃环氧树脂体系,具有高耐热、环保阻燃和高韧性等特点,主要用于汽车件等快速固化预浸料领域,具有优异的操作性及贴合性。
北京化工大学 2021-02-01
金属层状复合板带短流程低成本规模化生产技术
北科大独立开发了金属层状复合板带轧制复合成形新技术,比传统爆炸复合、热轧复合和冷轧复合技术的流程短、成本低且产品的性能优异,可广泛用于钛/钢、铜/钢、铝/钢、钢/钢、镍/钢、镁/钢、铝/铜、钛/铜、镍/铜、铝/铝、铝/钛、镁/铝等各种异种金属双层或多层复合板带的生产,产品在海洋工程、汽车交通、电力建筑、石油化工、信息能源、国防军工和日常生活等领域用途广阔。
北京科技大学 2021-02-01
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