本发明提出一种多空路面再生时骨架恢复方法，以沥青混合料的空隙率和骨架材料的质心距为控制标准，对多空路面再生的旧料和新料的参量进行计算。包括对旧路取芯进行CT扫描图像分析获得旧料级配和所有石料的几何信息；根据目标级配制备目标试件，通过CT扫描图像分析获得目标试件的质心距和空隙率；通过离散元软件建立各个级配石料的数值模型，依据目标试件的质心距和空隙率计算获得新旧料参量。 本设计方法与已有沥青混合料再生技术相比注重粗集料的分布和再生后路面的空隙率，采用数值方法从细观角度解决了多空路面再生时排水性能下降的难题，优化了再生时级配设计流程，采用计算机辅助设计更能迅速准确的找到最优解，具有较高的工程价值。

环苯替尼是全新结构新实体化合物，为第三代酪氨酸激酶抑制剂，按新药注册分类属于化学药品1.1。是格列卫 Gleevec（甲磺酸伊马替尼）的me better药物，用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质瘤(GIST)。环苯替尼是通过骨架跃迁策略发现新结构化合物，机制研究表明为信号网络机制产生药效的新化学实体药物。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果，肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生。 环苯替尼经8步化学合成，获得的全新结构的化合物，经一级检索未见相关报导（上海图书馆上海科学技术情报研究所查新）。目前已获得 2 项中国发明专利申请和1项PCT国际专利申请，该课题的临床前主要试验工作已经完成，包括：环苯替尼合成工艺、结构确证、原料及制剂质量研究和稳定性研究、主要药效学研究和部分安全性研究，已经具备成药性。

一、项目简介碳酸二苯酯（DPC）是一种毒性小、无污染的重要工程塑料中间体，可用于合成许多重要的有机化合物及高分子材料，如聚碳酸酯、对羟基苯甲酸甲酯、单异氰酸酯、二异氰酸酯等；还可作为聚酰胺和聚酯的增塑剂、溶剂和热载体等。近年来，随着对环境友好的以DPC和双酚A为原料合成高品质聚碳酸酯（PC）新工艺的开发，使DPC成为引人注目的化合物，世界范围内对DPC的需求也日益增大。采用苯酚氧化羰基化法合成碳酸二苯酯的主要原料为苯酚、CO和O2，较之目前工业上采用的光气法，不仅可降低成本，而且在生产过程中原料及中间体无剧毒，不腐蚀设备，对环境保护具有重要意义。目前，针对苯酚氧化羰基化法合成DPC过程开发出了一种新型高效负载型催化剂PdCl2-Cu(OAc)2/HZSM-5，DPC收率达到40%。二、市场前景  随着PC清洁生产技术在国际上推广应用，以及我国引进技术自行开发的大型PC装置的建成投产，DPC的市场需求量将迅速增加，使得清洁生产DPC的技术成为国内外化学化工界关注和研究开发的热点之一。目前生产DPC的工业方法是以光气和苯酚为原料，但是光气的剧毒和强腐蚀性以及相当数量的无机盐的生成，使该法对生产安全、环境保护都十分不利，而且此法的生产规模小，成本较高，产品质量难以满足电子信息等朝阳行业的要求，面临着被淘汰的局面。苯酚氧化羰化法合成DPC为简单的一步反应，此方法与其它方法相比，具有无污染、无有毒盐生成的优点。它不仅克服了光气法存在的缺点，而且与酯交换法相比，原料为初级化工产品，可降低消耗成本。该方法工艺简单、流程短，具有广阔的市场前景。三、合作方式寻求中试合作。

采用甲苯光催化氯化并以苯甲酸进行酸解的工艺路线，以甲苯为起始原料，通过氯化、水解和分离，开发成功了苯甲酰氯和三氯化苄的工业化生产技术，通过对工艺过程的优化，解决了其工艺路线长、生产设备投资大、生产过程能耗高、三废多、操作复杂的难题，降低了苯甲酰氯的生产成本，为苯甲酰氯和三氯化苄产品的工业化生产提供了一条新途径。

本发明公开了一种超支化聚三唑甲酸酯及其制备方法和应用。超支化聚三唑甲酸酯的制备方法为：先合成了含有四苯基乙烯单元的二元叠氮化合物；然后以三元醇和丙炔酸为原料合成了含炔基的三元酯类化合物；最后利用叠氮化合物与含炔基的酯类化合物在极性溶剂中加热条件下进行无金属催化的“点击”聚合反应高产率地得到目标聚合物。本发明制备的超支化聚三唑甲酸酯具有较高的1，4-立构规整性，良好的可加工性，较高的热稳定性，可降解性，可光照图案化和聚集诱导发光性能，本发明还公开了该超支化聚三唑甲酸酯在多硝基芳烃类爆炸物的检测中的应用。

本发明公开了一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法，所述二氢 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 学 结 构 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 备 方 法 的 化 学反 应 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he

由于其良好的生物活性，吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成，并应用于临床，如：KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验；lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药，临床用于各种肿瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和脑瘤的治疗；AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药；根据文献报道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性；granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐；

选用溶于水而成半透明状溶液的十二烷基苯磺酸钠作为滴定剂，靛酚蓝做指示剂，二氯甲烷用作有机相。溶解在二氯甲烷中的抑霉唑经过酸化处理成无色的水溶状态，水溶状态的抑霉唑与滴定剂可以形成溶于有机相中的无色离子对配位化合物，存在于有机相中的指示剂与过量的滴定剂可以形成接近无色的离子对配位化合物。因此这种阴离子表面活性剂双相滴定法可以用来检测抑霉唑的含量。这是首次运用滴定方法来检测柑橘商品化处理生产线上杀菌体系中抑霉唑的含量。在滴定剂浓度为0.01mol/L 时，抑霉唑浓度低至50mg/L 仍能被检测出来。 该方法不仅快速、低成本，而且简单、易操作，适合在产区、企业推广使用，具有广泛的应用前景。同时，十二烷基苯磺酸钠、二氯甲烷都是常见并且价格低廉的药品。十二烷基苯磺酸钠是无毒的化学药品，二氯甲烷是有机试剂中常用的最低毒的药品之一，因此，保证了检测方法的相对安全性。 成果完成时间：2014年10月

症是一种常见病、多发病，对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药（NSAIDs），但长期应用 NSAIDs 会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害，据统计，目前近 25%的NSAIDs 治疗者会发生胃溃疡，在美国，每年有 10 万多人因此而住进医院，其中12%～15%因该副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2（COX-2）的抑制，药物对 COX-2 的选择性越强，胃肠安全性越高。国外有专家预测，这种具有双重抑制作用的新药 Darbufelone 上市后的销售额将达到 3 亿美元，有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎，此外可能用于治疗哮喘，神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制作用确定它有强效作用及独特优越性，为值得关注开发的产品。 技术原理与工艺流程简介：现打通了 Darbufelone 的合成路线，并且完善了工艺条件，制备了足够量的样品，已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行 应用前景分析及效益预测：非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关节炎药物，也是世界上销售额领先的治疗药类别之一，1998 年的世界销售额达58.8 亿美元，比上年增加 2.7%。1998 年美国销售额达 20.4 亿美元，比上年递增8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的 NSAIDs 的市场，其他品种分别是萘丁美酮9%、依托度酸 7%、恶丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、双氯芬酸 6%。随着世界新药研究开发快速发展，胃肠道副反应小、安全有效的新 NSAIDs 不断上市，将逐步壮大占领市场。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 预计 darbufelone 的销售额将由2002 年的 5 千万美元上升到 2005 年的 3.5 亿美元，英国的 PJB 公司估计该品有50-100 亿美元的空间。1998-2008 年的 10 年间，预计世界 7 个主要市场(美、英、法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 处方药销售收入年增幅为 11.9%，由 1998年的 38 亿美元将猛增至 2008 年的 116.8 亿美元。而 NSAIDs 老品种的市场将日渐走低，估计销售额要从 1998 年的 38 亿美元下降至 2008 年的 19.2 亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂，对COX-2 的选择性抑制作用，表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比 celecoxib、rofecoxib 疗效 更强，安全性好，具有非常广阔的市场前景。天津大学科技成果选编 应用领域：医药 合作方式及条件：从事新药研发的药厂、企业、研究单位

本项目以三氯苯丙酮为起始原料，经还原、缩合、卤代、化、手性拆分、成盐得到粗品，将重结晶技术引入本项目，结晶得到高纯度的盐酸达泊西汀产品。