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喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
本发明提供一种喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐，用酶联免疫吸附法对合成的化合物进行研究表明该衍生物对酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗肿瘤生物活性体外筛选实验中，该类衍生物对肿瘤细胞的生长也出现了一定的抑制作用。同时该类衍生物在A431人表皮癌细胞裸小鼠的实验中表现出一定的抑制作用。本发明提供的喹唑啉类衍生物，其新颖的并环结构，提高了其水溶性，同时其侧链中含有各种4-氨基-2-丙烯酸，成盐后该衍生物具有很好的水溶性，在体液中易于转运，毒性也比较小。可在制备酪氨酸激酶不可逆抑制药物中的应用。本发明的通式为：。
浙江大学
2021-04-11
农用杀菌剂氟硅唑清洁生产技术
项目简介： 此产品可用于内吸性杀菌，抑制甾醇脱甲基化，用于防治子囊菌 纲，担子菌纲和半知菌类真菌（如苹果黑星菌、白粉病菌、禾谷类的 麦类核腔菌、壳针孢属菌、钩丝壳菌等，球座菌及甜菜上的各种病原 菌，花生叶斑病）。三唑类杀菌剂破坏和阻止麦角甾醇的生物合成， 导致细胞膜不能形成，使病菌死亡，对子囊菌、担子菌和半知菌所致 病害有效，对卵菌无效，对梨黑星病有特效 项目特色： 利用氯甲基二氯甲硅烷在低温下与溴氟苯、金属镁反应，制得双 （4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在极性溶剂中与 1,24-三唑钠反应， 制得氟硅唑。采用自主创新的催化剂使反应可以采用较高沸点溶剂， 不增加成本同时提高反应效率，省略了原有工艺的萃取水洗过程，直 接得到理想的第一步中间体，生产过程中原有工艺的每吨 5 吨废水变 为没有废水，成为清洁生产工艺。第一步收效达到 90%以上。 原有工艺中粗产物需要高真空、高温、高塔板数的减压精馏得到 含量在 95%以上最终产品，改进工艺后由于合成效率大幅度提高，粗 产品略作简单溶剂处理就达到 95%以上的白色粉状固体。 市场应用前景： 目前国内只有 3 家生产，市场处于不饱和状态，2010 年一度出 现供不应求局面，原料成本在每吨 15 万左右，生产成本在每吨 17 万 左右，市场售价在每吨 30 万左右，具有良好的利润空间。年产百吨可获得 800-1000 万税前利润。
南开大学
2021-04-13
呋喃唑酮残留标示物AOZ的ELISA检测方法
研发阶段/n本成果合成了人工免疫原和包被原，制备出高效价的特异性抗体，建立了肌肉(猪、鸡、鱼)、肝脏(猪、鸡)、肾脏(猪)中AOZ残留检测的ELISA方法，并与建立的多残留检测HPLC方法进行了对比。该方法的检测限、回收率、变异系数均达到我国兽药残留快速检测的要求。以上述方法为基础，在国内首次研制出动物样品中AOZ残留检测ELISA试剂盒。通过与国外同类试剂盒、HPLC法的比对和动物残留试验证明，该试剂盒的灵敏度、准确度和重现性与国外试剂盒水平相当。经多家检测机构和研究单位的复核和应用表明，该试剂盒
华中农业大学
2021-01-12
农用杀菌剂氟硅唑清洁生产技术
利用氯甲基二氯甲硅烷在低温下与溴氟苯、金属镁反应，制得双（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在极性溶剂中与1,24-三唑钠反应，制得氟硅唑。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
此产品可用于内吸性杀菌，抑制甾醇脱甲基化，用于防治子囊菌纲，担子菌纲和半知菌类真菌（如苹果黑星菌、白粉病菌、禾谷类的麦类核腔菌、壳针孢属菌、钩丝壳菌等，球座菌及甜菜上的各种病原菌，花生叶斑病）。三唑类杀菌剂破坏和阻止麦角甾醇的生物合成，导致细胞膜不能形成，使病菌死亡，对子囊菌、担子菌和半知菌所致病害有效，对卵菌无效，对梨黑星病有特效
项目特色：
利用氯甲基二氯甲硅烷在低温下与溴氟苯、金属镁反应，制得双（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在极性溶剂中与1,24-三唑钠反应，制得氟硅唑。采用自主创新的催化剂使反应可以采用较高沸点溶剂，不增加成本同时提高反应效率，省略了原有工艺的萃取水洗过程，直接得到理想的第一步中间体，生产过程中原有工艺的每吨5吨废水变为没有废水，成为清洁生产工艺。第一步收效达到90%以上。
原有工艺中粗产物需要高真空、高温、高塔板数的减压精馏得到含量在95%以上最终产品，改进工艺后由于合成效率大幅度提高，粗产品略作简单溶剂处理就达到95%以上的白色粉状固体。
南开大学
2022-08-11
高水溶性氟苯尼考前药
项目成果/简介: 氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。效益分析: 该氟苯尼考前药合成路线简洁，转化率高，适合企业生产。知识产权类型:其他技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
安徽大学
2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前药
氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。
本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。
安徽大学
2021-05-09
电化学合成苯甲醛
一、项目简介苯甲醛,又称苦杏仁油，为精细有机合成的重要原料,目前国内苯甲醛生产以水解制备为主。该方法污染严重,流程长,产品收率和纯度较低。针对国内苯甲醛合成存在的问题，我们以甲苯为主要原料采用间接电合成法，通过氧化甲苯生产苯甲醛,克服了化学合成法中的缺点, 产率达到85%以上，生产过程污染少, 反应温度在50～60度之间，条件温和。二、市场前景苯甲醛广泛应用于农药、医药、香科、染料等工业中。如农药上用于制造除草剂野燕枯及拟除虫菊酪类杀虫剂,医药上用于制造安息香、氨苄青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀绿等,苯甲醛本身用作香科,还用于合成其它香料及调味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯类等。三、规模与投资可根据不同单位生产量安排。四、生产设备电解槽，直流电源，电极，反应釜。五、合作方式寻找中试及生产合作伙伴。
河北工业大学
2021-04-13
间苯二酚定位催化加氢技术
间苯二酚主要用于橡胶粘合剂、合成树脂、防腐剂等主面。间苯二酚可通过加氢烷基化，不同的条件下催化烷基化可得到不同的化合物，通过定位加氢烷基化可以生成1，3-环己二酮（1,3-Cyclohexanedione; ?,?-Dioxocyclohexane），防止环己二醇的生成。1，3一环己二酮在医药、农药及化工合成中应用十分广泛，是一种非常重要的药物和农药合成中间体。可以制备抗心律不齐药物、抗血栓药物、抗肿瘤药物、镇痛药、杀病毒剂、5一HT拮抗药等多种医药。也可用于合成农药，如农用杀虫剂、驱避剂、各种除草剂如除草剂甲基磺草酮、杀菌及植物生长性调节活性化合物等的原料。由于环己二酮类化合物具有其良好的亲水亲油特点，弱酸性，便于植物吸收等原因，被广泛应用于具有生物活性物质的合成，而且这类化合物的环境相容性很好，在新农药的研发中有着良好发展前景。
华东理工大学
2021-04-13
硝基苯电解制备对氨基苯酚
对氨基苯酚 (PAP) 是一种应用十分广泛的精细化工中间体，主要应用于医药、染料、橡 胶、饲料、石油和照相工业等。用于合成扑热息痛、安妥明、维生素B1、复合剂烟酰胺、六 羟基喹啉、心得宁和菲那西汀等镇痛药，以及合成分散、酸性、直接、硫化等染料，也大量用 于合成对苯二胺类橡胶防老剂。预计2014年我国对氨基苯酚总需求量将达到15万吨。目前我国 对氨基苯酚在橡胶工业和饲养业这两大行业中的应用还有较大增长空间，其市场前景依然看 好。 电解还原法是以硝基苯为原料制备对氨基苯酚，副产苯胺和硫酸铵。以硝基苯为萃取剂萃 取分离副产苯胺杂质，生产过程实现无废水排放工艺。 该工艺特点为工艺简单，成本低，产品质量好，无三废污染的环境友好工艺，是最有发展 前途的生产工艺路线。本技术开发历经小试、中试研究。
华东理工大学
2021-04-13
年产 2000 吨单氯代苯酐
以苯酐为起始原料，通过硝化、氯化和异构体分离，开发成功了单氯代苯酐的工业化生产工艺新技术。与以邻二甲苯为原料，经氯代、气相催化氧化和异构体分离方法生产单氯代苯酐的工艺技术相比，该技术反应步骤少、设备投资小、生产工艺操作简单、能耗低，原料易得，大幅度降低了单氯代苯酐的生产成本，形成了自主研发、同步制取高收率、高品质 3-氯代苯酐和 4-氯代苯酐的关键技术和工艺，为单氯代苯酐产品的工业化生产提供了一条新途径。
扬州大学
2021-04-14