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一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
项目成果/简介:脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。知识产权类型:发明专利知识产权编号:CN201911145064.X.技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:国家级获得经费:300.00万元
兰州大学
2021-04-10
一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。
兰州大学
2021-05-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410351149.4） 简介：本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1：2，催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5％，反应温度为110℃，反应时间为10～30min，反应结束后加入水冷却，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重结晶，真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学
2021-01-12
在基于纳米石墨烯的高性能单原子电催化剂、C60衍生物高效储锂、CSPbBr3量子点铁电性质
南方科技大学材料科学与工程系讲席教授王湘麟课题组在基于纳米石墨烯的高性能单原子电催化剂、C60衍生物高效储锂、CSPbBr3量子点铁电性质研究等取得重要进展。相关论文发表于Nano Energy(IF：15.548)；ACS nano (IF：13.903)；《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society，IF：14.695)。发展高效稳定的非铂基电催化剂对质子交换膜电池等清洁能源转换装置的大规模应用具有关键作用。王湘麟团队基于结构明确的纳米石墨烯，合成了单原子铁-氮-碳氧还原催化剂，其催化活性接近商业Pt/C，并具有高循环稳定性。我校物理系副教授徐虎和物理系博士后黄祥构建了理论计算模型并模拟电催化反应过程。在锂电池电极材料方面，王湘麟团队与台湾大学高分子科学与工程研究所教授王立義(Wang Leeyih)团队合作，基于C60衍生物开发高性能的储锂材料，研究论文发表于ACS Nano。王湘麟团队与吉林大学化学学院袁宏明教授合作，首次发现全无机卤化物钙钛矿CsPbBr3量子点具有出色的铁电性，研究论文发表于《美国化学会志》。
南方科技大学
2021-04-11
一种催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法
（专利号：ZL 201410424243.8） 简介：本发明公开了一种催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、β-萘酚和1，3-环己二酮衍生物的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的7～10％，反应溶剂90％乙醇水溶液的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的3～6倍，回流反应时间为15～60min，反应结束后冷却至室温，过滤，所
安徽工业大学
2021-01-12
复合垃圾衍生燃料制造技术
复合垃圾衍生燃料制造技术是开发低成本、高固硫率和防潮抗水型，适用于工业锅炉燃用的复合垃圾衍生燃料，可以适量加入粘结剂或根据生物质具体性能对其进行生物化学预处理以适当提高其粘结力；可将复合垃圾衍生燃料的灰分、水分、挥发分、发热量、燃料比、粒径大小、焦渣特性、热变形特性等调整到有利于燃烧的最佳值，大幅度降低生产成本，使之发展成先进的高效清洁燃料。 该工艺的关键环节之一，是制备出适合我国现有锅炉燃烧的新型垃圾衍生燃料。RDF制备过程中掺入一定量的煤，不仅有利于提高热值，均匀分配物料，同时还可以起到助粘的作用；同时，压制成型块燃料，使其具有统一形状和规格，易实现成型时添加固硫、脱氯剂及催化剂等，再配套合适的燃烧设备，既有利于高效燃烧又能减少污染。该处理方式，可为国内垃圾提供一条新型资源化解决途径，这样既节省了处理垃圾的处理费和供热燃料费，又减少了固体废弃物。 本研究利用生物质型煤生产工艺来进行了 C-RDF 成型制备研究。复合垃圾衍生燃料炉前成型是指直接使用煤场的动力配煤，在不添加或添加少量粘结剂的条件下，由置于锅炉旁的成型机成型后直接下落到炉排上，供锅炉燃用。 垃圾衍生燃料成型工艺主要分为三个工序，即原料制备、搅拌成型和固结干燥。3个环节中重点在于原料制备环节。 垃圾衍生燃料之所以能在炉内燃烧过程中取得较散煤好的经济和环境效益，是由于燃料个体形状规格，使垃圾衍生燃料层具有均匀分布的空隙率，且其单个空隙容积较大，有利于可燃气体的反应。燃料层的空隙率大则通风阻力小，有助于降低风机电耗和结渣程度。
北京交通大学
2021-02-01
复合垃圾衍生燃料制造技术
复合垃圾衍生燃料制造技术是开发低成本、高固硫率和防潮抗水型，适用于工业锅炉燃用的复合垃圾衍生燃料，可以适量加入粘结剂或根据生物质具体性能对其进行生物化学预处理以适当提高其粘结力；可将复合垃圾衍生燃料的灰分、水分、挥发分、发热量、燃料比、粒径大小、焦渣特性、热变形特性等调整到有利于燃烧的最佳值，大幅度降低生产成本，使之发展成先进的高效清洁燃料。 该工艺的关键环节之一，是制备出适合我国现有锅炉燃烧的新型垃圾衍生燃料。RDF制备过程中掺入一定量的煤，不仅有利于提高热值，均匀分配物料，同时还可以起到助粘的作用；同时，压制成型块燃料，使其具有统一形状和规格，易实现成型时添加固硫、脱氯剂及催化剂等，再配套合适的燃烧设备，既有利于高效燃烧又能减少污染。该处理方式，可为国内垃圾提供一条新型资源化解决途径，这样既节省了处理垃圾的处理费和供热燃料费，又减少了固体废弃物。 本研究利用生物质型煤生产工艺来进行了C-RDF成型制备研究。复合垃圾衍生燃料炉前成型是指直接使用煤场的动力配煤，在不添加或添加少量粘结剂的条件下，由置于锅炉旁的成型机成型后直接下落到炉排上，供锅炉燃用。 垃圾衍生燃料成型工艺主要分为三个工序，即原料制备、搅拌成型和固结干燥。3个环节中重点在于原料制备环节。 垃圾衍生燃料之所以能在炉内燃烧过程中取得较散煤好的经济和环境效益，是由于燃料个体形状规格，使垃圾衍生燃料层具有均匀分布的空隙率，且其单个空隙容积较大，有利于可燃气体的反应。燃料层的空隙率大则通风阻力小，有助于降低风机电耗和结渣程度。 应用范围： 适合我国现有锅炉燃烧的新型垃圾衍生燃料。
北京交通大学
2021-04-13
蛹虫草胶囊及衍生产品
蛹虫草又称为北冬虫夏草，应用价值与冬虫夏草、人参、鹿茸齐名，为中国传统的补品之一。药化、药理和临床实验证明：蛹虫草完全可以作为冬虫夏草的代用品。蛹虫草含有大量的虫草素，虫草素的特殊医疗保健功能已经引起国内外专家的高度重视，据报道，在美国已将虫草素作为抗癌抗病毒新药进入临床试用；在中国也已将由虫草素合成的治疗白血病的新药进入期临床试用。 虫草具有保肺益肾，止血化痰，秘精益气等功效。主要用于滋补身体，增强免疫力、治头昏失眠，多汗贫血，肾功能障碍，阳痿遗精，腰腿酸软，缓解疲劳，肺结核之阴虚咳嗽，咳血，胸闷，治哮喘，肺气肿，神经衰弱等症。是营养、保健、馈赠亲朋之佳品。人工蛹虫草作为食品用于人体，经研究是完全安全的，适合多种不同的人群使用。其子实体还可与一些中药配伍，对一些疾病有治疗作用。经多次筛选，现已培育出优良的蛹虫草菌种，研发出独特的培育方法，开发出蛹虫草系列产品及衍生产品，产品主要包括师鼎堂蛹虫草胶囊、金致蛹虫草含片、虫草茶、虫草酒
江苏师范大学
2021-04-11
用于检测莱克多巴胺的单克隆抗体及酶联免疫技术与试剂盒
中试阶段/n该项目属于检测分析和免疫学技术领域，与现有技术相比，该项目制备的单克隆抗体能够特异性识别莱克多巴胺，酶联免疫方法及试剂盒能检测更低浓度的莱克多巴胺残留，检测灵敏度、准确度高，精密度好。
华中农业大学
2021-01-12