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化合物在治疗肺癌中的应用
本发明涉及一种化合物在治疗肺癌中的应用。肺癌是全世界发病率和病死率最高的恶性肿瘤，5年生存率仅为16.8％，2010年肺癌的发病率和病死率居我国所有恶性肿瘤之首。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌病理类型中的85％，而其中>70％的患者确诊时已处晚期，全身化疗一直是这部分患者的主要治疗选择。而小细胞肺癌约占15％左右。/line目前根据肺癌的类型有不同的药物用于治疗，对于非小细胞肺癌，既有生物药物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被广泛使用，又有化学小分子药物被使用；对于小细胞肺癌使用的药物主要以与DNA相互作用的分子为主，另外被用于治疗非小细胞肺癌的二氢叶酸还原酶抑制剂和mTOR的抑制剂同样被用于小细胞肺癌的治疗。但是很显然这是一个远未被满足的领域，针对肺癌的新药研发依然是一个热点。本发明的目的是提供一种化合物在制备抗肺癌药物中的应用。
清华大学
2021-04-10
用于浮选剂的化合物制备方法
本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.
兰州大学
2021-04-13
具有除草活性的化合物及其制备
可以量产/n该项目公开了一种具有除草活性的化合物，具有通式（Ⅰb）的结构，通式中R为2或3或4位上的烷基、卤原子、羟基、羧基。本发明还公开了化合物的制备方法：它是将β—席夫碱乙醇与取代苯甲酸反应制得的。本发明的化合物对双子叶植物生长具有明显的杀灭或抑制生长作用，可以用做除草剂有效成分。
华中农业大学
2021-01-12
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
一种糖苷化合物及其制备方法
本发明涉及一种糖苷化合物及其制备方法，属于天然化合物技术领域。本发明通过云芝栓孔菌和灵芝属真菌发酵共培养，得到具有式I所示结构的糖苷化合物。本发明获得的糖苷化合物在制备提高呼吸道上皮细胞Beas‑2B细胞活性的药物、抑制革兰氏阳性菌的药物和抑制人类致病菌药物中有很好的应用，本发明为充分开发利用云芝栓孔菌合成天然产物的潜力提供了一条新途径。
青岛农业大学
2021-04-13
四取代碳手性中心的构建
1. 基于理论计算的过渡金属催化构建四取代碳中心(1) 设计并实现了 一种基于斃催化的卡宾前体与芳香酮舞基a -季铉盐偶联 制备季碳中心的方法。基于原子经济性和绿色化学的考虑，完成人设计了一个内 部氧化还原中性的底物一一芳香酮舞基a-季铉盐。亲核试剂与亲电试剂部分共 同连接到在线生成的卡宾实现氧化还原守恒从而构建两个新碳-碳键，进而实现 季碳合成。(2) 完成人通过底物诱导Pauson-Khand反应高选择性手性可控的构建手性 季碳。成人通过理论计算研究了一系列不同结构烯基決基环己烷衍生物的反应活 性，通过实验证明对反应活性顺序的理论预测，并将此项设计应用于天然产物全 合成中。(3) 完成人提出了 一种通过金催化串联频哪醇类型重排反应构建桥头烷氧 基叔碳的新方法。2. 基于理论计算的小分子催化构建四取代碳中心通过麟参与联烯活化可以获得高活性的烯基鳞中间体，使用三取代碳亲核试 剂，则通过对烯基鳞亲电进攻则可直接构建四取代碳结构。完成人对勝催化剂进 行设计，使用手性氨基酸残基与勝结合，得到一系列手性麟-肽催化剂，并应用 于联烯偶联中，进而实现四取代碳的构建。3. 天然产物和药物活性分子中的手性四取代碳构建(1) 完成人在对包含桥头季碳的多环天然产物Retigeranic Acid A的全合 成研究中，通过理论计算对季碳手性生成的研究大幅度提升了合成效率。(2) 完成人在Corti stat ins A以及Farnesiferol C的全合成中,使用到 了之前发展的金催化串联反应，通过频哪醇类型重排反应诱导构建选择性地构建 了桥头烷氧基叔碳手性中心。(3) 在理论计算化学的引导下，提出了一种错催化［3+2］环化反应，能够直 接构建具有两个桥头季碳的双环［3. 3. 0］骨架，并将此反应应用于天然产物灵芝 醇的全合成中。
重庆大学
2021-04-11
低温快速制备纳米金属间化合物涂层技术
本项目为一种低温快速制备纳米铝金属间化合物涂层技术。这种新技术利用不同材料和直径的介质球，通过机械振动使介质球在封闭的空间（渗罐）内往复运动，产生冲击，作用在欲形成涂层的金属/合金粉末颗粒和零件表面，使金属/合金粉末颗粒发生粉碎、塑性变形，并与零件表面发生粘结，在440－600℃范围内，通过粉末烧结、界面反应和零件表面原子向粘结于表面的金属/合金粉末颗粒内的扩散过程，形成纳米金属化合物涂层。例如，在440～600℃，经过15至180分钟的振动处理，可以在20钢表面制备出10～100微米厚的铝化物涂层。该涂层具有单层纳米结构，组织致密、成分均匀、没有粗大晶粒和孔洞等缺陷，具有优异的抗高温氧化性能和抗高温硫化性能。可以在各种金属和合金表面制备纳米金属间化合物涂层。还可以制备弥散各种纳米陶瓷颗粒的纳米金属间化合物涂层。在铁、钴、镍基合金表面制备出纳米金属间化合物涂层和弥散各种纳米陶瓷颗粒的纳米金属间化合物涂层。具有优异的优异的抗高温氧化性能和抗高温硫化性能。
北京科技大学
2021-04-11
Fe3Al基金属间化合物合金
基金属间化合物原料成本较低，具有低比重、优异的抗氧化、抗硫蚀等特点，可以应用于对强度要求不太高的中高温氧化或硫蚀环境中，如有色冶炼厂和高浓度烟气收尘设备及制酸系统中的烟气净化设备、转化器、热交换设备极板和壳体；汽车尾气管、电厂排气的烟气管道等。从1991年起，孙祖庆教授及其研究小组在国家科技部863专家委员会、国家自然科学基金委及中国-福特基金的支持下，开展了系统工作。 主要创新性研究成果有以下几点： 首次提出Fe3Al基合金的B2热机械处理工艺，使合金在空气中的室温拉伸延伸率提高到15％以上。 通过自行开发的提高合金中高温抗蠕变性能的处理工艺，研制成功Fe-28Al-XCr系金属间化合物材料。申请两项发明专利并已获得批准（专利号：ZL 93 1 14921.5）(专利号：ZL 93 1 21242.X)。 通过Cr, Ti, Mn, Ni, Mo等代位合金元素原子在Fe3Al基金属间化合物合金亚点阵占位的中子衍射研究及交互作用能计算探讨上述各元素对室温塑性的影响。Fe3Al基合金热加工过程中的变形织构研究。 在解决了该系列合金采用传统工艺制备大体积材料、并获得薄板的基础上，开展了超塑性行为、可焊性研究，并提出优化的热弯成型及焊接工艺。申请焊接发明专利一项，已公开（公开号：CN1251329A）。 Fe3Al基合金薄板在有色冶炼后处理含氧环境中的现场试验结果显示了它比不锈钢优异的抗蚀性能。通过鉴定一项。 B2结构Fe3Al单晶力学行为各向异性机理研究。不同取向单晶宏观拉伸切应力—切应变曲线形式、各阶段加工硬化行为与各滑移系的激活方式、晶体转动及位错组态的演变直接相关。 目前，有关Fe3Al基合金冶炼、热加工、焊接及组织性能控制的技术已经成熟，在普通钢铁企业现有的冶炼及轧制设备条件下，可以通过真空熔炼或非真空熔炼加电渣重熔工艺精炼来制备Fe3Al基合金铸锭，通过锻造及轧制设备生产各种规格的Fe3Al基合金板材；通过热弯工艺及焊接工艺可获得Fe3Al基合金焊管。
北京科技大学
2021-04-11
药剂（化合物）农药生物活性的筛选与测定
南开大学元素有机化学研究所（简称元素所）可以为各农药科研单位和生产企业提供各种农药生物活性筛选和测定服务，以及技术咨询和技术人员培训，可以承担新农药创制各阶段的生物活性研究工作，涉及杀虫、杀菌、除草和植物生长调节四个方面，包括整株、离体叶片、活体小株、细胞以及离体酶等不同水平的配套筛选体系。
南开大学
2021-04-10
近红外卟啉化合物及其制备方法和用途
本发明提供了一种卟啉化合物及其制备方法和用途，以及以卟啉化合物为活性成分的药物组合物。该卟啉化合物结构新颖，结构可调，可以在多个位点进行衍生和修饰，实现生物相容性修饰和功能的改变；该卟啉化合物吸收波长处于近红外区域，可以实现较深的组织穿透深度，具备良好光动力治疗活性。
北京大学
2022-09-13