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山西世纪星科技发展有限公司 2021-08-23
靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治疗结肠癌中的应用
1. 痛点问题 Wnt/β-catenin信号通路的持续激活会导致多种癌症的发生发展,例如结肠癌、胃癌、肝癌等。通过特异性降解β-catenin来抑制肿瘤中的Wnt信号被认为是一种最直接有效的抗癌策略。过去以β-catenin为靶点的Wnt信号抑制剂几乎都是小分子,但小分子抑制剂很难对β-catenin进行彻底的抑制,到目前为止没有β-catenin的小分子抑制剂被批准临床使用。因此,开发特异性降解β-catenin的新型药物具有极大的临床应用价值。 2. 解决方案 本项目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimeras)技术,将VHL泛素连接酶的配体肽段用化学合成的方法和订书肽xStAx连接起来,得到靶向嵌合体多肽xStAx-VHL。该嵌合体多肽能够持续稳定地降解肠癌细胞内的β-catenin蛋白,从而抑制Wnt/β-catenin信号。在小鼠的小肠类器官系统中,xStAx-VHL能够有效地抑制类器官的存活,xStAx-VHL也能明显的抑制结肠癌细胞在裸鼠皮下的成瘤作用,而且可以显著减少小鼠结肠癌模型中的肿瘤数量。此外,xStAx-VHL可以通过特异性降解β-catenin来影响结肠癌患者来源的肿瘤类器官的生存。本项目首次报道了一种利用PROTAC技术合成的靶向降解β-catenin的嵌合体多肽,不仅可以在细胞内特异性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信号通路,而且还能在多个肿瘤模型中抑制细胞增殖和肿瘤发生发展。
清华大学 2021-10-21
一种肝癌靶向和选择性的抗癌小分子多肽
抗癌药物的靶向选择性、低耐药性是目前抗癌药物深度研发的难点和瓶颈。本成果发明了一种靶向肿瘤标志蛋白的小分子多肽,其不仅呈现对已筛选的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等细胞强的抑制和杀伤作用,尤其是对肝癌呈现强的细胞选择性,具有开发为国家注册一类原创新药的前景。相关工作与成果已申报国家发明专利,属于自主知识产权和原创研发。
西南交通大学 2015-12-26
一种角类多肽、其分离方法及抗氧化用途
【发 明 人】刘睿;段金廒;钱大玮;唐于平;郭建明 【技术领域】 本发明涉及药物技术领域,具备涉及一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途。本申请为200910233784.1的分案申请。 【摘要】 本发明涉及药物技术领域,具备涉及一种角类多肽、其分离方法及用途。本发明的角类多肽具有下列序列结构:Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly-Asn。本发明的多肽提取分离自水牛角,药理试验证明,本发明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中医药大学 2021-04-13
无机铸造粘结剂及固化剂
中试阶段/n产品用于替代有机树脂粘结剂在铸造行业应用,强化绿色制造,产品性能达到有机树脂指标,若在铸造业推广应用,将产生明显经济与社会效益。液体固化剂的组成为:52~55.5%冶金镁砂粉,43.4~46.4%乙醇,1.1~1.6%聚乙烯醇缩丁醛。制备方法包括以下步骤:先将冶金镁砂粉和聚乙烯醇缩丁醛,密封混碾 5~10 分钟,初步混匀;再加入占冶金镁砂粉重量 30~35%的乙醇,密封混碾 2 小时得膏状物;再加入剩余乙醇搅拌,搅拌速度 300 转/分,搅拌时间 20~30 分钟,得液体固
湖北大学 2021-01-12
密封浸渗剂分离剂的开发
在机械的浸渗密封工艺过程中,需要将密封浸渗剂的回收重复使用,因此需269 要使用分离剂,本研究开发的分离剂已达到进口产品的使用性能,分离及清洗效 果好。 关键技术:分离剂表面活性剂的选择及复配。 获得成果:已完成研究
江南大学 2021-04-13
密封浸渗剂分离剂的开发
在机械的浸渗密封工艺过程中,需要将密封浸渗剂的回收重复使用,因此需要使用分离剂,本研究开发的分离剂已达到进口产品的使用性能,分离及清洗效果好。
江南大学 2021-04-13
高效防尘剂
本产品是针对粉体制备和加工、建筑、道路施工、采矿等相关工业过程中极可能出现扬尘污染的环境而开发的产品。该产品具有以下特点:1. 防尘抑尘效率高、持续时间长。2. 以水作溶剂的环保绿色产品,无毒、无异味,无腐蚀性。3. 表面张力低,有效减少对行人鞋底、汽车轮胎的粘黏。4. 使用方便,直接按照一定的比例兑水即可使用。
南京工业大学 2021-01-12
土壤调理剂
本品是一种超浓缩、高活性、多菌种、多功能复合微生物制剂。它是有生命的活体肥料,它的作用主要靠它含有的大量有益微生物的生命活动来完成。公司采用国际尖端科技,使复合微生物有益菌在土壤及作物根表、根际以及体内定植、繁殖。在生产应用中具有以下显著特点:1.减少化肥用量高达30%--60%微生物经再增植后含有大量的固氮菌,可以大大提高土壤中的中微量元素含量,减少氮磷钾和其它中微量元素的施用量;同时含有多种高效活性有益微生物菌,增加土壤有机质,加速有机质降解转化为作物能吸收的营养物质,大大提高土壤肥力,减少化肥用量。 2.增产效果明显配方科学、营养全面,有机无机微生物三元相互促进,以肥养菌、以菌促肥,强根壮根、有效解决根系衰弱造成的养分吸收障碍,有效解决土壤养分不均衡问题,由于菌剂的代谢过程中释放出大量的无机有机酸性物质,促进土壤中微量元素硅、钙、铁、镁、钼等的释放及螯合,从而使作物增产高达20%—60%。改善作物和农产品的品质,使农民增收。
山东沃土生物科技有限公司 2021-09-08
负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法
本发明公开了一种负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法,属于微球测定技术领域。
中山大学 2021-04-10
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