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新型抗癌药的化学合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一类新型抗肿瘤药物，其药理活性远远高于目前临床上广泛使用的抗肿瘤药物；对于白血病、黑素瘤、宫颈癌、肺癌、乳腺癌、软组织肉瘤、结肠癌、卵巢癌、直肠癌、肾癌、非小细胞肺癌及前列腺癌等肿瘤细胞都具有良好的抑制活性；针对该药物生产的需要，开发了一条适合工业化生产的合成路线，生产成本仅为国外产品的七分之一，未来有望可以部分甚至全部替代进口药品，为国民医疗提供重要保障。
哈尔滨工业大学
2021-04-14
助力靶向性抗癌药临床使用
利用该化学蛋白质组学技术，团队成功地实现了针对人乳腺癌肿瘤样本中酪氨酸磷酸化蛋白及其复合物的高选择性富集和规模化蛋白质组学分析。与传统的免疫组化技术相比，该技术将重要药物靶点蛋白Her2的检测灵敏度提高了约100倍，有望更为精准地指导靶向性抗癌药赫赛汀（Herceptin）的临床使用。更为重要的是，该技术发现了一种针对Her2表达阴性的乳腺癌病人的潜在的新药物靶点PDGFRB。乳腺癌动物模型实验结果表明，该药物靶点的抑制可以显著地抑制乳腺癌肿瘤生长。总之，该化学蛋白质组学研究策略有望为新一代癌症药物靶点蛋白和生物标记物的规模化发现提供帮助。
南方科技大学
2021-04-13
多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元，据预测，2015-2025 年年增长率为10.3%，到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展，多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而，多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题，导致药品价格昂贵，大大增加了医疗负担，严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学
2021-04-14
多肽药物合成工艺
针对现有多肽药物合成方法的缺点，发展了相变化多肽 合成法，使用多肽的收敛式合成路线研发出针对 II 型糖尿病的索马 鲁肽和利拉鲁肽；针对骨质疏松的 Abaloparatide、特立帕肽和鲑鱼 降钙素；针对前列腺癌的曲普瑞林、地加瑞克和 PSMA-617；针对特 发性便秘的利那洛肽和普卡那肽；还有比伐卢定、阿托西班、特利加 压素、去氨加压素等多肽药物的全新制备工艺。
兰州大学
2021-01-12
通过改善缺氧微环境提高 PD-1 抗体疗效的靶向纳米抗癌药物的研发
针对肿瘤缺氧所致PD-1抗体不敏感，本项目利用白蛋白及ROS响应链接子将PD-1抗体与富氧血红蛋白（Hb）及ATO包裹成纳米颗粒。
一、项目进展
创意计划阶段
二、负责人及成员
姓名
学院/所学专业
入学/毕业时间
张琰
第二临床医学院/临床医学
2019.9/2024.6
梁洛绮
第一临床医学院/临床医学
2018.9/2023.6
三、指导教师
姓名
学院/所学专业
职务/职称
研究方向
侯鹏
第一临床医学院
副主任/教授
肿瘤生物学
杨琪
第一临床医学院
副主任/副教授
肿瘤生物学
四、项目简介
目前，尽管晚期肿瘤免疫治疗取得巨大突破，仍有大量患者对PD-1抗体不敏感。主要原因是实体肿瘤灌注不良，缺氧、酸化，抑制免疫。阿托伐醌（ATO）为线粒体Complex III抑制剂，能有效降低组织氧耗改善缺氧，但生物利用率低毒性大，应用受限。针对肿瘤缺氧所致PD-1抗体不敏感，本项目利用白蛋白及ROS响应链接子将PD-1抗体与富氧血红蛋白（Hb）及ATO包裹成纳米颗粒。研究结果证实该颗粒能肿瘤局部富集，链接子遇肿瘤微环境高含量ROS解离释放Hb 、ATO及PD-1抗体，瘤细胞对ATO的利用提高，氧耗降低。此外，Hb氧递送实现多途径改善缺氧，显著提高PD-1抗体疗效，具有潜在医学转化价值。
西安交通大学
2022-08-10
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介： 自 2012 年以来，承担多项省级及企业研究课题，包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学
2021-01-12
水溶性抗癌药紫杉醇复合物及其制备方法
紫杉醇具有良好的抗癌活性，成为第三代抗肿瘤药物。紫杉醇治疗卵巢癌、乳腺癌有良好的效果，对治疗前列腺癌、上肠胃道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇几乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶剂。然而其乳针中助溶剂可导致病人严重过敏甚至个别死亡，从而制约了其应用。 南开大学研发的“水溶性抗癌药紫杉醇复合物的制备”，采用超分子技术制备并分离得到含有两个环糊精空腔的多胺桥联双环糊精和紫杉醇复合物固体，将紫杉醇本身几乎为零的水溶性提高到大约2.0mg/ml，大大提高了
南开大学
2021-04-14
肿瘤靶向小分子多肽药物的研发
该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。
西南交通大学
2016-06-23
一种肝癌靶向和选择性的抗癌小分子多肽
抗癌药物的靶向选择性、低耐药性是目前抗癌药物深度研发的难点和瓶颈。本成果发明了一种靶向肿瘤标志蛋白的小分子多肽，其不仅呈现对已筛选的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等细胞强的抑制和杀伤作用，尤其是对肝癌呈现强的细胞选择性，具有开发为国家注册一类原创新药的前景。相关工作与成果已申报国家发明专利，属于自主知识产权和原创研发。
西南交通大学
2015-12-26
长效重组多肽/蛋白质药物的开发
利用结构生物学和生物信息学手段设计融合蛋白的构建方式，通过生物制备获得融合蛋白，结合生物反应器工程技术和生物过程智能控制技术，建立大规模制备融合蛋白的工艺，实现长效药物蛋白的生产和临床应用。其中长效多肽/蛋白类药物的发酵水平达 1g/L,纯化得率达 20%,体内半衰期较第一代基因工程药物提高 30 倍以上。
江南大学
2021-04-11