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立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具，但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库，极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上，通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库，获得高亲和性活性分子，同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性，为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台，为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案，从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术，提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术，也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。
本化合物库特色:
1.核心结构多样性/一锅快速合成；
2.含手性或单/多季碳中心；
3.共价键单头位点多样性；
4.立体异构体可获得性
5.可多位点后续化学修饰
6.核心结构均为自有知识产权 （目前已有申请/授权专利45项）
立体结构多样性共价键抑制剂库的优势：
1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子
2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性
3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率
学术支撑：
1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇
2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖
成果进展：
1.目前已有3000多个化合物，继续扩大中；约50%的化合物立体异构体可得
2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性（IC50< 100 nM）
3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶（3CL）的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学
2021-05-10
天然药物中目标物快速“识别鉴定”二维色谱仪研制
1. 2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 2.“2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪”系统界面 3.2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 配体-受体相互作用研究 ：CMC模型完全适用于配体-膜受体相互作用研究 4. CMC-配体/受体作用分析仪
西安交通大学
2021-04-11
一种多种污染物一体化深度脱除系统
本实用新型涉及一种多种污染物一体化深度脱除系统，包括高频高压脉冲供电系统、污染物高压静电脱除反应系统和喷淋系统，高频高压脉冲供电系统利用高能量密度脉冲发生器与磁开关技术，产生多种污染物强化转化吸收脱除所需的高密度能量；污染物高压静电脱除反应系统为污染物脱除提供反应空间，并通过极线‑极板的优化配置强化高频高压脉冲供电系统的能量释放；喷淋系统为反应系统提供污染物深度脱除条件，增强多种污染物脱除效果。本实用新型对多种污染物一体化深度脱除进行了创新，突破了污染物，特别是氮氧化物、硫氧化物、汞等脱除效率有限的问题，从而实现工业烟气中氮氧化物、硫氧化物、汞、挥发性有机物等多种污染物的一体化深度脱除。
浙江大学
2021-04-13
聚醚-丙烯酸酯新型双功能聚合物电解质
研发内容：聚醚-丙烯酸酯新型双功能聚合物电解质。 主要性能：耐受氧化电压为 4.5 伏。
中国科学院大学
2021-04-13
一种有机物与铁锰超标源水的处理方法
本发明属于饮用水处理工艺技术领域，具体提供了一种有机物与铁锰超标源水的处理方法，该方法为一种生物氧化与化学氧化的集成工艺系统，将有机物与铁锰超标的源水先经过臭氧预氧化，再经过曝气混凝，提供微生物生长的条件，使得化能自养和异氧微生物均可增殖，再利用高密度沉淀池内的大量回流污泥，将有机物氧化去除，以及将几乎全部的铁和大部分锰氧化为非溶解性的氧化物后，在后续化学催化氧化作用下进一步去除，从而有效去除地面源水微量的有机污染物、铁和锰污染，确保饮用水安全。
安徽建筑大学
2021-01-12
一种医药中间体喹啉化合物的合成方法
提供了一种可作医药中间体的喹啉化合物的合成方法。通过催化剂、促进剂、碱和有机溶剂等多个要素的选择，从而可以高产率得到目的产物。在医药中间体合成技术领域具有工业应用价值。
青岛大学
2021-04-13
构建用于乏氧肿瘤光动力疗的铱配合物光敏剂
构建了一例线粒体靶向的蒽醌铱(III)配合物并用于乏氧肿瘤光动力治疗。具有蒽醌基团的配合物Ir4在乏氧条件下可被NADPH及蒽醌还原酶还原，生成具有二羟基蒽结构的Ir4-red。通过电子顺磁共振波谱、碳自由基俘获、DNA光断裂实验证明Ir4-red在双光子激发时产生碳自由基。利用瞬态吸收光谱和TD-DFT计算结合初步探索了碳自由基的产生机理。细胞水平实验表明，配合物通过主动运输方式被肿瘤细胞摄取并富集在线粒体区域。在乏氧条件下，Ir4被快速还原并在双光子（730 nm）激发下产生碳自由基，损伤线粒体最终诱导肿瘤细胞凋亡。此外，利用Ir4-red的强磷光发射，在细胞层次还实现了对肿瘤细胞的选择识别。Ir4在裸鼠肿瘤模型中同样表现出了非常优异的双光子光动力疗抗肿瘤活性。
中山大学
2021-04-13
一种预防过度刺激综合征的中药组合物及应用
本发明提供一种预防卵巢过度刺激综合征的中药组合物，由以下重量配比的原料药制成：茯苓100-300份，薏苡仁200-500份，猪苓150-450份，芡实200-500份，苏梗150-450份，老南瓜蒂100-300份，炙甘草100-300份。本发明药物组合物有坚实的中医妇科经典理论支持，组分配比合理；疗效确切，可显著降低OHSS发生率，同时显著提高临床妊娠率，无毒副作用，服用安全；组合物药味少，易于质量控制，同时成本低廉，可在制备用于预防体外受精-胚胎移植中卵巢过度刺激综合征的中药组合物中应用。
浙江大学
2021-04-13
一种治疗卵巢功能减退的中药组合物及应用
本发明提供一种用于治疗卵巢功能减退的中药组合物，由以下重量配比的原料药组成：覆盆子100-300份，白术200-500份，菟丝子150-450份，女贞子200-500份，补骨脂150-450份，杜仲100-300份，山药100-300份。药物的制剂形式为胶囊剂、颗粒剂、片剂、散剂。本发明药物组合物经临床研究验证了其治疗卵巢功能减退的安全性和有效性，组合物药味少，易于质量控制，同时成本低廉。可在制备用于治疗多次体外受精-胚胎移植后卵巢功能减退的中药组合物中应用。
浙江大学
2021-04-13
一种利用粉煤灰降低燃烧源颗粒物的方法
本发明属于燃烧烟气净化处理技术领域，并公开了一种利用粉煤灰降低燃烧源颗粒物的方法，包括以下步骤：(1)将粉煤灰加入酸溶液中形成固液混合物；(2)将固液混合物在微波炉内加热；(3)将上述微波处理过的固液混合物在滤网上进行过滤；(4)将滤渣烘干；(5)将上述样品中加入钛酸酯溶液中改性；(6)将上述改性样品烘干，然后磨碎筛分；(7)将吸附剂粉末加入燃烧室并与燃料混合燃烧；(8)反应后的一部分吸附剂粉末随烟气排出燃烧室后经过除尘器分离和捕集。本方法通过向燃烧室内添加适量以粉煤灰为主要原料制备的吸附剂，有效减少燃烧过程中细颗粒物、气态重金属以及 SOx、HCl 等酸性气态污染物的生成和排放。
华中科技大学
2021-04-13