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抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11
一种正渗透汲取液及其应用、以及一种用于正渗透汲取液的有 机膦化合物及其制备方法
本发明公开了一种正渗透汲取液及其应用，该正渗透汲取液包 括质量分数为 5％～50％的有机膦化合物，所述有机膦化合物具有如 式 I 所示的化学结构式，其中，m 为 1～6，n 为 0～6，x 为 0～2m+4n+8， Y 为 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本发明还公开了用于该正渗透汲取液的有机 膦化
华中科技大学
2021-01-12
一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用
研发阶段/n本发明属于生物技术领域，涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用，所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。
武汉轻工大学
2021-01-12
一种金属半固态坯料的制备装置及其制备方法
（专利号：ZL 201510292612.7） 简介：本发明公开了一种金属半固态坯料的制备装置及其制备方法，属于金属材料与冶金技术领域。本发明的一种金属半固态坯料的制备装置，包括加热机构、坩埚和升降平台，其中，所述的加热机构包括交流电源和加热线圈，加热线圈通过导线与交流电源相连，且上述加热线圈包括第一线圈和第二线圈；坩埚固定于升降平台上且置于第一线圈和第二线圈内部；本发明的一种金属半固态坯料的制备方法，包括循环重熔处理工序，其循环重熔处理主要是通过交替关闭第一线圈和第二线圈，控制金属熔体的中心温度处于其半固态温度区间，上下循环地移动坩埚来进行的。通过使用本发明，可以得到纯净无污染的金属半固态坯料，设备和操作简单，成本低，广泛适用于各种合金材料。
安徽工业大学
2021-04-11
一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用新型介孔碳担载的双金属催化剂
本发明涉及一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用催化剂，催化剂由金属粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳载体10wt％～99.99wt％组成，金属粒子为选自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二种，且二种金属的重量比为1∶0.01～100，金属粒子的平均粒径为1～100nm；介孔碳载体由杂原子掺杂的介孔碳材料制成。该介孔碳材料中杂原子的含量为0.01wt％～80wt％。本发明催化剂对水、空气及热稳定，且具有优异的催化活性，特别是用于催化醇氧化反应制备醛或酮时具有高选择性。本发明苯甲醛类化合物的制备方法，其原料转化率高，目标产品选择性好。
浙江大学
2021-04-11
聚（(甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物胶乳及其制备方法
本发明公开了一种聚（(甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物胶乳及其制备方法，本发明采用的双亲性大分子可逆加成断裂链转移试剂既作为链转移试剂又作为反应型乳化剂，通过乳液聚合反应直接得到稳定的聚（（甲基）丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物胶乳；本发明流程简单，过程环保节能，产物聚（（甲基）丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物胶乳在改性沥青、胶粘剂、聚合物增韧改性等许多领域有良好的应用前景。
浙江大学
2021-04-11
以靶标蛋白甾醇14α-脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用
本发明公开了以靶标蛋白甾醇14α‑脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用，所述小分子化合物为((1R,5S)‑3‑((3‑苯基‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)甲基)‑3,4,5,6‑四氢‑1H‑1,5‑甲撑吡啶并[1,2‑a][1,5]二氮环辛‑8(2H)‑酮盐酸盐。本发明通过室内药剂敏感性测定，证明了所述小分子化合物对引起小麦赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷镰刀菌具有良好的抑制活
青岛农业大学
2021-01-12
普拉格雷制备技术
普拉格雷 (Prasugrel) ，化学名为2-乙酰氧基-5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2- c]吡啶，由日本三本公司和UBE公司首先研发，2009年3月首次在英国上市，商品名为Efient， 属于ADP受体阻滞剂，是一种新的前药类抗血小板药物，以其活性代R138727 发挥药效对于 ADP诱导产生的血小板聚集，口服它所产生的药效比氯吡格雷强10倍。临床上用于治疗经皮冠 状动脉介入治疗 (PCI) 急性冠状动脉综合症 (ACS) 患者的动脉粥样血栓塞发生，鉴于它良好的 疗效及目前临床应运的其他抗血小板药物相比，其应进一步降低，因此其作为新代高效抗血小 板药物将具有十分广阔的应运前景。本项目以价廉易得原材料研发出一种制备普拉格雷的高效 方法。
华东理工大学
2021-04-11
低熔点复合粉末制备
铁粉作为工业的主要原材料，广泛地应用在机械、冶金、化工、航空航天材料领域。铁基金属粉末作为粉末冶金工业的基础原材料，它的产量、品质决定着粉末冶金工业的发展。但铁粉也存在着一些缺点，如易腐蚀，耐氧化稳定性差，表面容易形成氧化层。用镍磷包覆铁粉可以取代镍、铁的混合粉末，降低生产成本，改善混合粉末的流动性、均质性（没有组成偏析）、抗氧化性、耐腐蚀性和耐磨性。本项目的目的是提供一种简单、易操作、成本较低的制备镍磷包覆铁粉的化学镀方法，制得的铁粉表面镍磷镀层均匀。该项目具有操作方便，包覆均匀，成本低廉等优势，发明的这种工艺同样可以应用于其他金属粉末，如银粉、铜粉。铁粉表面化学镀镍磷合金后，耐蚀、抗氧化性能大大提高。
华东理工大学
2021-04-11
缬沙坦制备技术
抗高血压类药物缬沙坦（Valsartan），商品名：代文（Diovan），是一血管紧张素ⅡI型（AT1）受体拮抗剂，1996年7月首次在德国上市，此后陆续在欧洲、美国和日本上市，用于治疗高血压症和充血性心力衰竭等症。该药物是起到使血管紧张素Ⅱ的I型（AT1）受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆水平升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，从而达到扩张血管降低血压的效果。缬沙坦具有降血压效果持久稳定，毒副作用小的特点。缬沙坦口服药片包括有40mg、80mg、160mg或320mg，常用剂量范围为每日40至320mg。在一些市场中还存在着40mg、80mg、160mg剂量的缬沙坦胶囊。复代文（缬沙坦氢氯噻嗪片、DiovanHCT）是缬沙坦与氢氯噻嗪的合剂，与缬沙坦不同的是，缬沙坦氢氯噻嗪片是高血压的专用药物，不可用于治疗充血性心力衰竭与后心肌梗塞。缬沙坦氢氯噻嗪片也是一款口服药物，剂量种类包括（缬沙坦/氢氯噻嗪 mg） 80/12.5、160/12.5、160/25、320/12.5和320/25。本项目研究了一种实用的制备方法，原材料价廉易得，收率高，产品质量好。
华东理工大学
2021-04-11