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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
关于“多模态网络与通信”等5个重点专项2023年度项目正式申报书填报的通知
按照科技部关于国家重点研发计划重点专项评审立项的总体要求和部署,科技部高技术研究发展中心已经完成了“多模态网络与通信”、“先进计算与新兴软件”、“高性能计算”、“信息光子技术”和“微纳电子技术”5个重点专项2023年度申报项目预申报书形式审查、预评审等相关工作,并已通过国家科技管理信息系统进行了反馈,请各项目牵头单位及项目负责人及时查看系统通知及邮件。现就填报项目正式申报书(含预算申报书)的有关事项通知如下。
科学技术部 2023-08-18
关于发布多物理场高效飞行科学基础与调控机理重大研究计划2023年度项目指南的通告
国家自然科学基金委员会现发布多物理场高效飞行科学基础与调控机理重大研究计划2023年度项目指南,请申请人及依托单位按项目指南所述要求和注意事项申请。
中国自然科学基金委员会 2023-07-31
2022年度国家自然科学基金专项项目 《面向碳中和实现路径的自然-社会系统多尺度模式耦合关键理论和技术预研究》项目指南
为贯彻落实《实施方案》和《纲要》的重要战略部署,积极应对涉及多层面、多尺度的复杂系统科学研究范式变革,对国家“双碳”政策提供定量化、动态化的科学支撑,国家自然科学基金委员会交叉融合板块决定设立“面向碳中和实现路径的自然-社会系统多尺度模式耦合关键理论和技术预研究”专项项目,以激励多学科交叉研究的引领和原创突破。
国家自然科学基金委员会 2022-10-25
基于双库协同机制的 KDD* 新系统
该发明公开了一种基于双库协同机制的 KDD* 新系统 , 该系统是在 KDD 技术的基础上融入双库协同机制,即构建数据库与基础知识库的内在联系“通道”,从而用基础知识库去制约与驱动 KDD 的挖掘过程,改变 KDD 固有的运行机制,在结构与功能上形成了相对于 KDD 而言的一个开放的、优化的扩体。双库协同机制的引入,使得 KDD 在功能上得到了进一步的完善和提高 , 并诱发出若干新的结构模型,对知识发现系统的主流发展起着重要的推动作用。◆项目的应用范围及经济效益分析 一种基于双库协同机制的 KDD* 方法及系统 (已获国家发明专利证书 , 专利号: ZL 01145080.0 ),是在 KDD技术的基础上融入双库协同机制,即构造数据库与基础知识库的内在联系“通道”,用基础知识库去制约与驱动KDD的挖掘过程,并在KDD的挖掘过程中对知识库进行实时维护,实现了“知识与数据库同步进化”;改变与优化了KDD固有的运行机制,实现了“多源头”聚焦与减少评价量;强化并提供了知识发现的智能化程度,提高了认知自主性, 形成了知识的自动评价系统, 减少了领域专家的工作量,较有效地克服领域专家的自身局限性,实现了“采用领域知识辅助初始发现的聚焦”;在结构与功能上形成了相对于KDD而言的一个开放的、优化的扩体-- KDD*。双库协同机制的引入,揭示了在一定的建库原则下,知识子库与数据子类结构之间的对应关系,为实现“限制性的搜索”而减小搜索空间、提高挖掘效率提供了有效的技术方法,使得KDD在功能上得到了进一步的完善和提高,并诱发出若干新的结构模型和发掘、评价方法,对知识发现系统的主流发展起着重要的推动作用。 国际著名无形资产评估机构“香港国际无形资产评估事务所”品过此专利无形资产价值66万美元。   该系统是一款通用软件,具有从数据导入到知识管理、知识展示的全部功能,界面友好 ;具有多种可视化展示功能;与用户数据接口简单,不需建立数据仓库。具有良好的通用性与可扩展性;应用范围广。
北京科技大学 2021-04-11
基于双库协同机制的 KDD* 新系统
该发明公开了一种基于双库协同机制的 KDD* 新系统 , 该系统是在 KDD 技术的基础上融入双库协同机制,即构建数据库与基础知识库的内在联系“通道”,从而用基础知识库去制约与驱动 KDD 的挖掘过程,改变 KDD 固有的运行机制,在结构与功能上形成了相对于 KDD 而言的一个开放的、优化的扩体。双库协同机制的引入,使得 KDD 在功能上得到了进一步的完善和提高 , 并诱发出若干新的结构模型,对知识发现系统的主流发展起着重要的推动作用。
北京科技大学 2021-04-11
智能车路协同系统及运行监管平台
当前顺义区正全力建设“创新型产业集群和制造业高质量发展创新引领示范区”,打造“3+4+1”高精尖产业发展体系,将顺义建设成为全国最大的多场景智能网联汽车创新生态示范区。为本项目的实施,提供了良好的条件。 本项目主要包括对自动驾驶车辆以及道路基础设施进行信息化升级改造,搭建综合数据平台,建设满足智能网联汽车示范应用需求的车路协同系统,建设车路协同示范、智慧交通综合应用示范等多个示范场景。 车路协同部分:通过对现有道路基础设施的改造,构建交通测试环境并配套智能网联设施,实现网联车辆测试的智能化和标准化。实现智能车辆的V2X应用场景测试。形成适用于车-路/车-车/车-网/车-人四类场景的LTE-V和LTE网络以及前端系统设备与光纤链路的互联互通。 运行监管平台:以智能车辆(包含电动车辆)的车路协同和无人驾驶应用示范为重点,研发示范区运行监管平台,并基于此平台开发示范区智能汽车信息服务及管理系统,完成车路协同示范、自动驾驶示范、智慧交通综合应用示范等示范场景的建设,基于车路协同技术实现智能车辆和无人驾驶车辆在普通道路、十字交叉路口的典型应用和自动运营。
北京航空航天大学 2021-04-10
基于协同尺度学习的行人重识别方法
本发明公开了一种基于协同尺度学习的行人重识别方法,属于监控视频检索技术领域。本发明首先 根据已标注训练样本集 L 中图像的颜色和纹理特征,进行尺度学习得到相应马氏距离中的协方差矩阵 Mc 和 Mt;随机选择查询对象使用 Mc 和 Mt 进行马氏距离度量,得到相应排序结果,从中取得正样本 和负样本生成新的已标注训练样本集 L,更新 Mc 和 Mt,直到未标注训练样本集 U 为空,得到最终的 标注样本集 L*,并融合颜色和纹理特征得到 Mf,就可以使用基于 Mf 的马氏距离函数进行行人重识别。 本发明在半监督框架下研究基于尺度学习的行人重识别技术,通过未标注样本辅助标注样本进行尺度学 习,符合实际视频侦查应用标注训练样本难以获取的要求,能有效提升少标注样本下的重识别性能。
武汉大学 2021-04-13
CSCW计算机支持的协同工作研究
CSCW(Computer Supported Cooperative Work)是一种将人类合作行为模式与计算机支持技术融合为一体的新兴技术,是研究基于计算机技术支持的环境中(即CS)一个群体协同工作完成一项共同的任务(即CW)的领域。CSCW体现了信息时代人们对工作的群体性和协作性的要求,正因为如此,对CSCW系统的研究日益受到重视,它已成为信息科学发展的重点之一。 CSCW研究内容主要分为:上层—CW层:支持群体协同工作,为系统提供具指导性意义的系统理论方法,包括协作机制,协作管理,交互模式,并发控制;下层— CS层:有关计算机化的人与人交互的相关技术,为系统提供底层支撑技术,包括网络传输,音视频处理,数据库应用。 CSCW系统研究的是如何用计算机支持人与人之间的交互与协作,它的应用领域很宽广,如军事应用、工业应用、办公自动化(OA)医疗应用、远程教育、会议系统等。     CSCW系统:本研究同时实现了基于100M Ethernet的CSCW系统的一种实现模型。选择LAN作为CSCW系统实现模型的网络环境,并通过采用TCP/IP协议与Internet进行无缝连接。主要功能:音视频多点传输,静图协同,协同编辑,多媒体数据支持。
北京交通大学 2021-04-13
电力设备红外与紫外成像协同检测系统
本成果运用图像识别、智能诊断等技术,对电力设备运行状况进行实时分析并及时预警设备故障。该技术填补了电力设备检测与故障诊断领域的技术空缺,能够准确、全面地对电力设备的故障状态进行检测与定量分析。   目前的电力设备故障检测技术主要有基于红外成像的电力设备异常发热检测技术与基于紫外成像的电力设备异常放电检测技术,两种方法均独立应用。由于电力设备分布面广、数量众多且运行时具有高温、高电压等特殊性,常规检测方式难以准确判定电力设备的发热和放电情况。本
河海大学 2021-04-14
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