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西伯利亚花楸果实提取物在制备治疗胃癌药物中的应用
 本发明获得的西伯利亚花楸果实提取物,通过提取物对胃癌细胞BGC823抑制率的研究表明:西伯利亚花楸果实提取物具有很强的抑制胃癌细胞生长的能力,当提取物浓度为200μg/mL,培养48h时,抑制率就达到50%。
辽宁大学 2021-04-11
单糖木糖制品在制备预防和治疗泌尿系统感染药物中的应用
本发明提出单糖-木糖(D-xylose)通过与尿道致病性大肠杆菌的菌毛抗原相结合,抑制尿道致病性大肠杆菌在尿道中的定殖,从而具有预防和治疗尿道致病性大肠杆菌造成的泌尿系统感染的效果。
天津医科大学 2021-02-01
猪鸡病原细菌耐药性研究及在安全高效新兽药研制中的应用
成果描述:项目针对猪鸡病原菌耐药性导致细菌病难防控、用药量大、产品药残的关键技术难题,取得了重大理论和方法创新成果。 项目揭示了我国近12年猪鸡病原细菌耐药性变化规律,建立菌种库和耐药数据库,创立了5种细菌耐药基因分子检测新方法;改进了7种动物专用抗生素及其制剂的生产工艺和质量;创制了非生素免疫增强剂4种。获国家2类新兽证书6个,3类2个。获国家发明专利12项,实用新型专利1项。主编参编专著6部,发表论文123篇,包括本专业权威SCI论文AAC(IF:4.672),JAC(IF:4.659)等35篇。成果应用使猪鸡抗生素用量减少30%-70%,细菌病降低50%,节省用药成本30%,为有效控制猪鸡细菌感染及耐药,减少抗生素使用,保障公共卫生和食品安全提供了新的理论和技术。市场前景分析:应用领域:本项目的应用领域主要为兽药、疫苗生产企业以及大中型猪鸡养殖生产企业。可共同企业合作开发新型兽药、生物制品等,同时也可为大中型猪鸡养殖生产企业提供技术支撑,有效降低抗生素的使用,保障产品安全,打造高品质放心品牌。市场需求:猪鸡细菌性疾病严重危害公共卫生和食品安全,如猪链球菌、猪鸡沙门氏菌引起人感染发病的公共卫生事件。在规模化养殖条件下,细菌性疾病呈多发趋势如大肠杆菌等,畜禽因细菌性疾病致死或生产性能下降等造成全国年直接经济损失400亿元(畜牧业年鉴2010)。病原细菌产生耐药性是致细菌疾病难控治、用药量大(每年畜禽抗生素原料药用量多达10万吨)、产品药残高的关键技术难题,如近年来出现耐多种抗生素的结核杆菌、金黄葡萄球菌、大肠杆菌等“超级耐药菌”,引起了极大关注。本项目通过产学研结合12年联合攻关,创立了细菌耐药基因的分子检测新方法,揭示了细菌耐药性变化规律,创新了耐药性控制理论和应用技术,并在安全高效新兽药研发中得到广泛应用(图1),可为保障我国猪鸡养殖健康、公共卫生和产品安全提供了有力的科技支撑,其市场需求极大。与同类成果相比的优势分析:“该项目已在国内多个省市规模化猪场,鸡场、示范区、饲料厂、兽药厂等进行了推广应用,成果应用效益显著。研究成果丰富了病原菌耐药基因的基础理论研究,为病原菌的耐药性分子检测和监测提供了新的技术手段,项目选题技术路线合理,研究手段先进,数据可靠,结果可信,具有先进性、创新性和实用性的特点。其成果总体水平居国内领先、国际先进,部分成果处于国际领先水平”。
四川大学 2021-04-11
规模化微纳纤维在口罩滤芯材料生产中的应用及产业化
N95口罩的关键技术在于其致密、能有效隔离病毒的滤芯层,一般的N95口罩是5层滤芯层、普通口罩可能只有两层。南京工业大学陈苏教授课题组的新技术让N95口罩生产提质增效,做滤芯的新材料只需3层就可以生产N95了。他们的新技术全称叫“熔喷无纺布材料和微流体气喷纺丝技术”。“我们团队前期一直致力于新型纺丝技术和无纺布材料的开发,研究出了微流体气喷纺丝技术,可以实现超细纤维的制备,平均直径65纳米,是目前纺丝技术中生产纤维最细的,过滤隔离病毒的效果也就更好。”陈苏介绍,传统的纺丝技术生产出的纤维,一般直径在几百纳米,而气喷纺丝技术所制备的纤维直径仅几十纳米,可以更好地隔离病毒,将气喷纺丝的纤维膜负载在传统的无纺布上,就实现了更优效果的N95口罩滤芯层的制备。“也就是说,N95一般是5层滤芯层,普通口罩可能只有两层,那么,用我们的材料(做成滤芯层)只要3层就相当于N95了。”陈苏团队近年来一直致力于微流体纺丝和微流体气喷纺丝工作的研究,前期通过纺丝参数的优化、纺丝体系的探索制备了一系列功能纤维材料,其成果日前在国际材料重要期刊《Advanced Materials》(先进材料)上发表。基于前期的研究基础,陈苏教授掌握了纺丝关键技术、纺丝设备开发技术和功能纤维原理,为其产业化奠定了基础。点击查看原文
南京工业大学 2021-04-10
Prx I重组蛋白在制备抗细菌性败血症药物中的应用
本发明公开了一种过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白在制备抵抗急性细菌性败血症药物中的应用,所述的重组蛋白是在过氧化物氧化还原酶Prx?I氨基酸序列的N端或C端连接回输肽蛋白构建而成;所述回输肽的氨基酸序列为5’-AAVLLPVLLAAP-3’;本发明首次提供了过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白除了具有分解H2O2的经典生化功能外,还具有新的抵抗急性细菌败血症的免疫学功能;通过对该蛋白分子进行重组改造,显著增强活性蛋白进入细胞的效率,通过提高利用效率而赋予其具有更高的生物学活性,从而降低生产成本,具有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
红芪多糖在制备预防或治疗骨质疏松药物或保健品中的 应用
红 芪 (Radix Hedysari) 系豆科岩黄芪属植物多序岩黄芪(Hedysarum polybotrys Hand. -Mazz)的根.为甘肃特产名贵药材,中医将其作为传统中药,在临床上其具有强心,降糖,利尿,抗病毒,抗衰老等功效。红芪多糖(Radix Hedysari polysaccharides HPS)作为其主要活性成分之一,其中 HPS-1,HPS-3,HPS-4 部分具有较明显的降血糖及体外抗氧化等作用。 骨质疏松症(osteoporosis
兰州大学 2021-04-14
新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用
我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构,药物的化学合成路线简单,并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度,而对机体无明显毒副作用,已获得国家发明专利授权。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变,是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构,药物的化学合成路线简单,并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度,而对机体无明显毒副作用,已获得国家发明专利授权(专利号 ZL201810219462.0), 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry( 2022 Feb 24;65(4):3597-3605)发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
中山大学 2022-08-15
一种有机硅改性剂在改性热固性酚醛树脂中的应用
本发明公开了一种有机硅改性剂在改性热固性酚醛树脂中的应用,该有机硅改性剂制备容易,经过该有机硅改性剂改性的酚醛树脂体系均一性好,产品质量稳定。以苯酚,甲醛溶液和该有机硅改性剂为原料,经碱催化缩合可制得一类热固性酚醛树脂,其结构特征在于酚醛树脂分子中化学键合了聚二甲基硅氧烷链段。本发明制备的改性酚醛树脂不易受潮,固化后的材料韧性和耐热性能优异,将其应用于浸渍料制备的材料韧性要优于一般的酚醛树脂制品,亦可作为制备高性能摩擦材料等复合材料的粘合剂,能有效提高粘结处的剪切强度,不易脱胶。
浙江大学 2021-04-13
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
中药防治耐药菌创新结构药物研发
技术分析(创新性、先进性、独占性) (1)耐药菌感染已经成为危害公共安全和人类健康的重大疾病 近年来,随着抗菌药物的增加和广泛应用,细菌耐药性问题日益突出,尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)、产超广谱β-内酰胺酶(ESBL)肠杆菌、多种耐药性结核杆菌(MDRMT) 等超级耐药致病菌相继产生和扩散,严重危害公共安全和威胁人类健康,减少耐药菌株的生成和研制新的抗菌药物不仅成为医药界必须解决的重大问题,而且引起了国际社会和各国政府的高度关注。2014年,WHO首次发布了全球抗生素耐药报告;2016年,联合国在纽约联合国总部召开“抗生素耐药性问题高级别会议”,WHO再次发布报告,全面审视了全球的耐药菌情况。2016年在杭州举行的二十国集团(G20)领导人峰会,专门提出要推动全球应对抗生素耐药性问题。美国、中国等国家高度重视耐药菌的危害和防控,美国政府2015年制定了为期5年的抗击耐药细菌国家行动计划;中国政府制定了《遏制细菌耐药国家行动计划(2016 —2020 年)》。耐药菌感染,已经成为危害世界公共安全和人类健康的重大疾病。 (2)中医药防治感染性疾病具有确切的疗效和明显的优势 感染性疾病在中医典籍中常被称为外感疾病,有外感热病、伤寒、温病、温疫等称谓。几千年来,中医药为中国人民的健康,尤其是在预防和控制感染疾病方面做出了重大贡献。中药药效物质研究是中药实现现代化和国际化的突破口,《“十三五”中医药科技创新专项规划》明确了中药药效物质研究是国家中长期重点关注的内容之一,强调发展前沿关键技术与创新方法的重要性;同时要求在中医药原创思维的指导下,加强系统生物学、合成化学、大数据等多学科前沿技术与中医药的深度交叉融合,促进中医药研究策略的优化和复杂系统研究方法学上的变革,解决当前中医药的研究瓶颈问题。 (3)项目建立了中药防治耐药菌创新药物发现新模式 项目建立了以“方-病证-菌”、“药-病证-菌”、“有效部位-病证-菌”、“有效成分-病证-菌”和“结构-网络-靶标”的中药防治耐药菌创新药物发现的新模式,建立了抗耐药菌创新药物发现与评价的技术体系和平台,为解决日益严重的细菌耐药性问题提供新思路、建立新体系、开发新药物。 抗耐药菌创新药物发现新平台 项目建立中药防治耐药菌创新药物发现新模式,基于计算机辅助设计的防治耐药菌创新中药发现;基于高通量高内涵筛选的防治耐药菌创新中药发现;基于网络药理学的防治耐药菌创新中药发现;基于新靶点的防治耐药菌创新中药发现,突破了中药防治耐药菌新品种的评价技术:基于病证菌模型的创新中药评价;基于毒效整合的创新中药评价。 (4)筛选出中药防治耐药菌候选药物两个 ① 基于“方-病证-菌”、“药-病证-菌”、“有效部位-病证-菌”理念筛选出中药五类新药1个-广藿香油 通过前期对大量中药方剂抗耐药菌活性进行筛选,发现广藿香在大量具有抗耐药菌活性的中药方剂中都有出现,初步活性测试也表明,中药广藿香具有较强的抗耐药菌效价。进一步研究还发现广藿香水提物和醇提物的抗耐药菌效果远不如广藿香油,因此广藿香油是广藿香抗耐药菌活性的有效部位。 广藿香油的药效学研究 针对广藿香油能“芳香化湿”治疗阴道炎的临床应用,我们通过构建家兔阴道炎模型、大小鼠阴道炎模型、原发性痛经模型、斑马鱼血管损伤模型、多种动物离体子宫模型等,通过细菌筛选、细胞筛选等试验平台,借助超高分辨率激光共聚焦显微镜、高内涵成像系统、流式细胞仪等先进设备对广藿香油治疗阴道炎的物质基础、量效关系、药理作用机理等进行了研究,表明广藿香油对于阴道炎具较好的治疗效果。随后项目对广藿香油栓剂的制备工艺、质量标准草案等进行了研究制定,并对药理作用与毒理进行了评价。 ② 基于“有效成分-病证-菌”理念筛选出抗耐药菌新药1个-广藿香酮共轭取代衍生物(CDPC-B7)片剂 广藿香酮是广藿香油的有效成分之一,具有多种生物活性,包括胃肠道调节功能、抗炎和抗菌等作用。经实验证明,广藿香酮能够抑制白色念珠菌(Candida albicans)、新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)、黑根霉菌(Rhizopus nigricans)和其他真菌,体内研究表明对大肠埃希菌(E. coli)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)均有抑制作用。而且,广藿香酮单体对棒状杆菌和金黄杆菌的最小抑菌浓度小于0.098 μg/mL。经药代动力学研究表明,广藿香酮具有良好的口服吸收效果。 为了进一步优化药物抑菌疗效,降低毒副作用,我们利用分子对接以及网络药理学等方法,研究了广藿香酮复杂的抗菌作用机制和抗菌作用的靶点。并通过基于靶点药物设计方法,针对性的设计了一类能与靶点紧密结合的广藿香酮创新衍生物,并通过借助有机合成方法学手段对化合物合成工艺进行了设计和优化,实现了创新广藿香酮衍生物库的构建。随后通过抗菌活性验证、片剂制备工艺、质量标准草案等进行了研究制定,并对药理作用与毒理进行了评价。
成都中医药大学 2021-05-10
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