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抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平;张旭;周宇辉;蒋明;马健;段金廒;姜淼;王明艳;詹瑧;李文琳;李伟东;郑璐玉;孙怡;熊飞;汤琳【技术领域】本发明涉及一种中药提取物及其应用,具体涉及麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549 细胞增殖药物中的应用。【摘要】本发明公开了一种麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物,在制备抑制肺腺癌细胞A549增殖药物中的应用。本发明的麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物能够显著抑制肺腺癌细胞A549的生长,并对人体正常细胞无显著影响。提示该提取部位具有细胞毒作用,可以进一步分离筛选抑制肺腺癌细胞A549增殖的组分及单体化合物。
南京中医药大学 2021-04-13
一种结缕草与白三叶混合草坪的建植方法
主要技术包括种子处理、建坪前地膜打孔处、建坪前场地的准备、建坪、撤膜前的管、撤膜、苗期管理等建坪工序。
辽宁大学 2021-04-11
西湖大学刘志常团队提出合成三叶结新策略|Nature Synthesis报道
刘志常经常调侃自己是一个在分子层面“纠结”的人。在西湖大学,他带领着一个“异想天开”给分子打结的实验室。被打了结的分子,除了空间结构的变化,还会如同弯弓一样呈现出张力,科学家得以借此调控分子的性质,并探索新应用可能。
西湖大学 2022-10-21
匹配泵环形压水室的高效非对称导叶体及优化设计方法
项目简介 为了提高泵内导叶体的效率及稳定性,本成果基于流体动力学理论,打破传统的叶 片沿圆周方向均匀布置方式,提出了一种叶片沿圆周方向非对称布置的导叶体及设计方 法。属国内首创项目。该成果经计算流体动力学计算验证,并申请了专利,专利号: 201320001584.5。 性能指标 根据导叶体出口过流断面上流体沿水泵旋转方向流量增加这一特性,通过逐渐增加 叶片之间的角度,重构每一流道的过流能力,
江苏大学 2021-04-14
万深SC-K型水稻麦穗穗长-茎粗-茎叶角自动测
产品详细介绍概述:作物的穗长、穗粗、茎粗、茎叶夹角,是作物表型的基本参数,其人工测量获取工作繁重。万深SC-K型水稻麦穗穗长-茎粗-茎叶夹角自动测量仪利用机器视觉智能识别技术来高效获得精准的测量结果,为育种选材提供依据。系统由拍摄仪、识别分析软件、电脑、背光装置组成,可自动测量水稻的穗长、茎粗、茎叶夹角参数,以及小麦、谷子和高粱等的穗长、穗粗参数。是操作极其简单的免培训智能款。主要性能参数:1、用自动对焦的大景深800万像素拍摄仪成像,由软件自动识别计算。2、★可自动识别所有穗子的穗长、茎粗(穗粗)以及自动测量茎叶夹角。3、★穗子放稳后自动触发识别,单穗自动测量≤2秒(最快可测30个穗长/分钟)。也可外接条码枪或键盘输入样品编号来触发拍照测量。4、穗长重复测量误差≤±0.5mm、茎粗重复测量误差≤±0.3mm、茎叶夹角重复测量误差≤±1°。5、设置参数带有记忆,可重用。可自动去除稻谷芒长的干扰。。6、可设置测量界限值,语音自动报告筛选识别结果(穗长、茎粗、茎叶角过界报OK、不过则报NG)。7、可存上万张图片及其对应的数据,并无线上网来远程发送图片、结果数据。产品优势:1、可自动识别所有穗子的穗长、茎粗(穗粗),以及自动测量茎叶夹角(放稳后自动触发分析)。2、免培训即可直接使用,用户可看视频1分钟学会、傻瓜式操作。3、工作稳定,抗干扰能力强,通用性强,使用寿命长、灯板功耗≤16W。供货清单:自动对焦的大景深800万像素拍摄仪1台、软件锁1个、带220V电源适配器的LED背光成像装置 1个、自动标定版1个、背光灯板支架1付使用需另配电脑(酷睿i5 CPU/8G内存/无线网卡,运行环境Windows 10完整旗舰版)
杭州万深检测科技有限公司 2021-08-23
精彩活动预告② | 第63届高博会“营火新话局—AI+教育X”,与校企大咖共话教育未来
延续前两届高博会品牌活动“营火新话局”,本届“营火新话局”全新升级,除了有各行各业专家、大咖们的精彩分享,还将有一场精彩的圆桌对话为大家带来独到观点,现场观众可以随时加入,与演讲嘉宾进行互动交流,开启一场跨界交融的思想盛宴。
高等教育博览会 2025-05-19
一种促进滨海盐碱地水稻种子快速萌发及抗盐能力的方法
本发明公开了一种促进滨海盐碱地水稻种子快速萌发及抗盐能力的方法。首先用质量分数10~15%的过氧化氢水溶液浸泡水稻种子20~30分钟,然后水稻种子用水浸泡8~10小时,再用2~5mmol/L?NaCl水溶液对水浸后的水稻种子浸种15~30分钟,然后用含有20~45mmol/L脯氨酸、0.5~2mmol/L磺基水杨酸的水溶液浸泡水稻种子1~2小时,再用70-200mg/L的赤霉素水溶液浸泡水稻种子1~2小时,然后将浸种后的水稻种子进行萌发,萌发后的水稻种子播种到滨海盐碱地的大田中。本发明通过水稻种子盐激处理后,再使用脯氨酸与磺基水杨酸配制的混合液以及赤霉素浸种后快速提高了水稻种子的萌发及抗盐能力,解决了滨海盐碱地水稻直播种子出苗率低的瓶颈问题,具有重要的实际应用价值。
青岛农业大学 2021-04-13
高比表面大孔吸附树脂提取甜菊糖甙
甜菊糖甙是从菊科草本植物甜叶菊中提取而来的一种甜味剂,国内外已经有几百年安全食 用的历史。甜菊糖甙除了有甜度高、热量低等优点之外,还具有耐热、稳定、防腐等性能,加 到食品、药品、化妆品等产品中不易变质。除此之外,还具有降血压、血糖、胆固醇和调节免 疫功能等生理活性。 本项目贯穿了甜叶菊的水提,絮凝,吸附,脱盐,脱色精制出甜菊糖的全过程。产品质量 达到国家标准。包括了水提,絮凝,大孔吸附树脂吸附,强酸树脂脱盐,弱碱树脂脱色,浓缩 精制和含量的测定等。 本技术可生产符合国家标准的甜菊糖甙 (≥80%) ,产品收率大于60%,可做为保健食品和 医药产品的原料。
华东理工大学 2021-04-11
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