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乙胺丁醇靶标蛋白,分枝杆菌细胞壁阿拉伯糖基转移酶结构
南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士,南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授,英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授,上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐(排名第一)、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者,南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一,南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍,该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白,分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物,及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构,首次阐明这个使用了近60年,治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理,并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示,每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式,并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体,并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM,最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉,这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构,该研究共解析并向蛋白质数据库(protein data bank, PDB)投递5个蛋白质结构坐标,为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发,此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构,2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后,在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。
南开大学 2021-04-11
SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用。本发明确定了 SH2B3 基因的表达与心肌肥厚之间的相互关系:心肌肥厚发生时 SH2B3 的表达明显上调;SH2B3 基因 缺陷抑制 Akt 信号通路的激活,抑制了心肌肥厚、纤维化,保护心功能;SH2B3 
武汉大学 2021-04-14
脂质体包裹bFGF微粒影响牵张性脊髓损伤后神经细胞凋亡的蛋白质组
独自拥有。
四川大学 2016-04-26
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用,属于基因的 功能与应用领域。本发明确定了 TRIM8 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,研究结果表明在发生心肌 肥厚的模型中,TRIM8 的表达和正常组相比显著升高;抑制 TRIM8 表达显著抑制了心肌肥厚、纤维化, 保护心功能,促进 TRIM8 过表达则显著促进了心肌肥厚、纤维化,恶化心功能。因此,TRIM8 可作为 药物靶标,用于筛选保护心脏功能、抗心脏纤维化和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物;TRIM8 的抑制剂用于制备保护心脏功能、抗心肌肥厚和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,为心肌肥厚 的治疗提供了一条有效的新途径。
武汉大学 2021-04-13
哈尔滨工程大学数控模拟系统及桌面级数控加工中心采购项目竞争性磋商公告
哈尔滨工程大学数控模拟系统及桌面级数控加工中心采购项目竞争性磋商
哈尔滨工程大学 2022-06-02
一种常温保藏的菜肴式方便食品碗状包装酸菜鱼的加工方法
酸菜鱼独特的口味受到广大消费者的青睐。目前在我国,酸菜鱼主要以酒店、 餐厅中烹调后销售为主,迫切需要一种方便即食的酸菜鱼产品的工业化生产技术, 以满足日益增长的现代消费者对食品方便快捷的需求。在我国熟制水产品的加工中目前主要是以休闲干制品、冷鲜冷冻熟制品以及水产罐头产品为主,干制品不能保持水产品原有的风味,冷鲜冷冻产品货架期短而且贮藏成本高,常温水产罐头主要以马口铁罐头为主,由于较高的热加工强度往往导致产品风味、质构品质受到较大破坏,并且此类罐头产品开罐困难,加热不方便,而蒸煮袋软包装罐头产品也因其在贮运流通过程中由于挤压等物理因素易造成产品质构品质的破坏且难以实现菜肴的方便化。 本发明方法生产的菜肴式方便食品酸菜鱼产品完全保持了酸菜鱼菜肴原有的风味、质构、色泽和营养,在加工过程中不添加任何化学防腐剂,安全性高,保质期长,并且通过采用碗状容器包装,产品开启简单并可微波加热,食用方便,满足了现代消费者对食品营养、美味及快节奏生活的需要,市场前景广阔。 
江南大学 2021-04-11
一种适用于 Inconel718 切削加工的双喷头式液氮冷却系统
本发明属于金属切削加工相关领域,并公开了一种适用于 Inconel718 切削加工的双喷头式液氮冷却系统,包括液氮供应源、流 量单元、液氮输送管和液氮喷头单元,其中液氮供应源用于将低温液 氮可控地予以输出;流量单元用于将液氮继续输送至液氮输送管,并 对流经于其的液氮监测其流速;液氮输送管在保持液氮不予以气化的 前提下将其继续输送至液氮喷头单元,并且该喷头单元呈双喷头结构, 由此可精确控制地将液氮分别喷射至刀具的前刀面和后刀面,相应实 现低温液氮在 Inconel718&
华中科技大学 2021-04-14
印刷电路板中金属与非金属的多侧线固体流态化气力输送 分离富集工艺
针对废弃电子电器资源化这一世界关注的环境问题,基于金属与非金属间所存在的 显著密度差以及固体流态化的特点,设计开发了固体流态化气流输送分离富集装置与工 艺。 1. 该工艺为以空气为介质的干法过程,产品无需干燥后处理,设备简单、操作方便、 可实现连续操作、过程控制容易且处理能力大; 2.分离过程在密闭设备内进行,空气中夹带的难以分离的微量细小飞扬粉尘经袋滤 器进行捕集,整个操作过程基本无粉尘产生; 3.该工艺过程可在一套设备上实现固体流态化分选与气力输送回收,配合多侧线 出料可便有效地对不同密度组分进行分离回收; 4.本发明以确保轻组份物料得以气力输送回收确定风机风量,较重组份物料借助 固体流态化类似液体的特性,经适宜位置侧线出料回收确保了通过较小的动力消耗实现 轻重组份的高效分离回收。
同济大学 2021-04-13
中国石油大学孙道峰教授团队在晶态多孔材料的分离应用研究方面取得系列进展
借鉴高分子膜的加工技术,孙道峰教授团队利用HOF是由高可逆性氢键连接而成的特点,通过熔铸法制备了首例HOF多晶膜,并研究了其压力响应的气体渗透性能。
中国石油大学(华东) 2022-05-31
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