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天然药物超声连续提取浓缩装置
本发明涉及一种适合于天然药物超声连续提取浓缩装臵，可以广 泛应用于制药行业，同时还可以应用于食品加工、化工分离等行业， 实现连续提取、连续浓缩的高效生产过程。本装臵即可适用于单次提 取、浓缩过程，又可适用于多次提取、浓缩过程。可实现在溶剂完全 回收的情况下对药物的多次提取，节省步骤及溶剂，具有很强的环保 特性。通过在不锈钢反应釜外增加超声波振子，利用超声波的空化效 应，增加天然药物有效成份向溶剂中转移的速度，使有效成份的浸取 效率大幅提高，真空技术在浓缩阶段的应用使得浓缩更加充分，通过 两种技术的有
兰州大学
2021-04-14
天然植物、香料精油高效提取技术
植物香精油，又称芳香油，是天然植物和香料的精华，被誉为“植物香料的灵魂”，它是一类分子量较小的植物次生代谢产物，蕴含于植物香料体内，具有浓郁、鲜明的香气特征和一定挥发性。植物精油，在植物学上称精油（essential oil）或香精油（ethereal oil），商业上称芳香油（aromatic oil），化学和医药学上称挥发油（volatile oil），是天然香料的代名词，它是一类植物源次生代谢物质，是植物体内分子量较小，用水汽蒸馏的方法得到的，几乎不含高沸点成分，具有浓郁的芳香气味，有一定挥发性的油状液体物质。精油的提取目前常用的主要有传统的水汽蒸馏提取、压榨法、吹气吸附法和现代的超临界CO2提取。
本试验首次采用同时蒸馏萃取技术对天然植物（生姜）挥发性成分进行了提取，而且取得了良好的效果。同时蒸馏萃取（SDE，Simultaneous distillation and solvent extraction）是近年发展起来的一种易挥发成分提取方法。它把食品的浆液置于一圆底瓶中，圆底瓶连接在仪器的右侧；以一鸡心瓶盛装溶剂，连接于仪器的左侧，2瓶分别加热，水蒸汽和溶剂蒸汽同时在仪器中部被冷凝下来，水和溶剂不相混溶，在仪器的“U”形管中被分开来，分别流回两侧的瓶中，结果蒸馏和提取同时连续进行，并且只需要少量的溶剂就可提取大量的食品。该方法利用Likens-Nickerson装置，把蒸馏和萃取两步合二为一，提高了提取效率，减少了溶剂用量，节省了时间；并且同时蒸馏萃取得到的挥发油不需复杂预处理，可直接进行GC/MS分析，免去了操作污染，节省了萃取时间，得到的提取物气味浓郁，能把mg/L级挥发性有机成分从脂质或水质介质中浓缩数千倍。同时蒸馏萃取应用在苦杏仁挥发油、花椒挥发油、四川凉山杜鹃挥发油、芥末膏制品的风味成分的提取中并达到了很好的提取效果，在乌龙茶和鲜茶香气成分的提取上也有应用；该法还用来提取牛肉风味料、蒸煮鸡肉中的挥发性香气成分，甚至还可以对烟草中的挥发性成分进行提取。
中国农业大学
2021-04-14
水媒法提取植物油及副产物高效回收与利用
为克服压榨法提油率低、蛋白质变性严重及浸出法毛油精炼繁杂、油品安全质量低的问题，自上世纪50年代出现了以水为媒介提取植物油的研究，并发展出水代法和水酶法，但在大宗油料提油中始终难以工业化应用，其主要问题为水代法提油率低、水酶法用酶量大和缺乏油料亚细胞水平高效粉碎、多相体系大规模连续分离的技术与设备等。项目组自1988年开展以水为媒介的提油技术研究，在国家和省科技计划支持下，相关技术与装备研究取得突破，并实现产业化，其中2项鉴定成果达国际领先水平，获教育部技术发明奖二等奖
创新点：
（1）革新水酶法提油工艺，大幅降低用酶量和生产成本。传统水酶法工艺会酶解油料中所有影响水酶法提油的组分，新工艺只酶解影响油脂释放和乳状液破除的组分。酶用量（对原料）由原来的1-2%降至0.15%，同时保护了花生等油料中大部分蛋白质的结构与功能性质。
（2）创新和拓展以水为媒介提油的研究思路，提出“水媒法提油技术”概念。在提取介质中加入部分食用乙醇，调节提取介质极性，减少乳状液形成和降低后续破乳与分离的难度，提高清油得率。项目组将此方法定义为乙醇水提法，在油茶籽油（山茶油）提取中实现产业化应用。2015年以来提出并完善水媒法提油技术概念，促进技术应用拓展。
（3）突破水媒法加工关键技术与装备，实现工业化油料高效干法粉碎及多相体系连续分离。研发了油料亚细胞水平高效干法粉碎设备，花生经此设备一次粉碎后，平均粒径接近亚细胞级（21.82 μm），满足水媒法加工要求。该设备在茶籽仁和核桃仁粉碎中有同样效果。提出了“沉降+两次两相离心”的组合，研制了高效智能化多相连续沉降分离器，实现产业化生产线上油、乳状液、水和渣四相连续分离。解决了长期限制水媒法产业化的技术和装备问题。
（4）集成水媒法技术与装备，实现水媒法提油及副产物高效回收利用产业化。建立了日处理花生50吨的水酶法提取花生油和蛋白（肽）、年加工2000吨油茶籽的乙醇水提法提取油茶籽油和茶皂素及年加工1800吨核桃水代法提取核桃油和蛋白的生产线。油和蛋白提取率均分别达到92%和85%以上。水媒法花生油和油茶籽油的3-氯丙醇酯、缩水甘油酯和反式脂肪酸含量远低于市售品牌油脂。
江南大学
2021-05-11
植物功能提取物高效提取分离关键技术
浙江大学
2021-05-10
天然植物油的精制和分离
成果与项目的背景及主要用途： 我国是天然植物油生产和出口大国，但由于未能将天然植物油进行精制和分 离，所以出口的价值不高。本成果是针对不同天然植物油高附加值成分的不同， 对其进行精制和分离，提高天然植物油的档次和价值，适用于天然提取植物油的 深加工。 技术原理与工艺流程简介： 采用先进的真空间歇精馏分离技术和装置，对天然植物油进行分离，克服原 料的热敏分解和聚合风险，不添加任何有机溶剂，可以得到不同植物油中的高附 加值成分，以及可以将植物油中的多个组分进行切割和提纯，所得产品纯度高、 颜色浅、香味纯正。 技术水平及专利与获奖情况： 通过天津市科委的技术鉴定。获得国家发明专利两项；曾于 2004 年获天津 市科技进步三等奖。 应用前景分析及效益预测： 我国天然植物油产量居世界前列，但分离和精制技术很落后，产品出口的附 加值较低，如果采用本技术将大大提高产品的档次和附加值。因此，本技术具有 广阔的应用前景。 对于一个中等规模的植物油加工企业，使用本技术将年增产值 500～800 万 元。 应用领域：天然提取植物油深加工、天然香料原料出口。 技术转化条件（包括：原料、设备、厂房面积的要求及投资规模） 具有天然植物油原料，分离主体设备投资 100 万元～200 万元，取决于生产 规模和产品种类，分离单元厂房面积 100 平方米。 合作方式及条件：转让技术和加工设备。
天津大学
2021-04-11
生物质材料提取分离铼技术
研发了几种高性能的提取及分离稀散金属铼的活性体系。以生物质废弃物废纤维素为原材料，胺基修饰制备得到了六种胺基化废纸吸附剂，对 Re(VII) 表现出较高的吸附性能。针对含铼料液中经常伴生钼的问题，研制了以稻壳、秸秆为原材料的吸附剂，经酯化后，得到了两种吸附材料 ORH 、 OCS ，以另一种天然生物质褐藻为原材料，经酯化后，得到了具有活性的交联吸附剂 CAS 。通过对实际料液分离铼的动态模拟实验，验证了这几类吸附剂的实际应用性，对 Re(VII) 的回收率可达 97% 以上，为工业应用奠定了基础。针对传统铼的液相分离体系，研制成功多种用于固相萃取的树脂微球，其分离过程可避免传统液液萃取体系易产生第三相，以及产生大量无机废弃物等弊端，实现了快速、绿色的分离效果。以工业液液分离反应器为蓝本，自行设计建制了一套恒温萃取装置，温度控制范围在 5 ℃ -80 ℃，控温精度可达± 0.05K 。在此装置上测定了 10 余套铼的液液分离过程中的热力学参数，以经典的统计力学结合溶液化学理论，计算得到了液液分离过程的热力学参数，进一步解释了萃取反应过程中的溶液化学理论，为反应器的工业化奠定了基础。
辽宁大学
2021-04-11
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。 近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
复杂活性天然产物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的复杂甾体天然产物Bufospirostenin A在国际上的首次不对称全合成。团队巧妙应用经典反应，并利用新颖的烷氧基联烯—炔参与的Pauson—Khand反应作为关键反应，以线性20步完成了Bufospirostenin A的高效不对称全合成，这也是烷氧基联烯的Pauson—Khand反应首次应用于天然产物全合成。
南方科技大学
2021-04-14
天然活性成分的生物合成及高效分离
癌症、冠心病、糖尿病等疾病严重威胁人类健康。世界卫生组织的2008最致命疾病分析报告，到2010年，癌症将取代心脏病成为最大杀手。到2030年，每年的癌症新发病患者将达到2700万，死亡达1700万。与激素代谢相关的癌症乳腺癌、前列腺癌发病率逐年增加。世界卫生组织1990年公布的资料：美国总死亡人数中，有24.7%死于冠心病。1995年，全球1.35亿糖尿病患者；而到2025年，这个数字将会达到3亿；中国目前有4000万。 而日常生活中，某些常见食品中有效成分疾病的预防及治疗有显著的作用。例如：西洋芜荽、甘草和甘橘类水果中所含的香豆素是天然的“血液稀薄剂”，可预防血栓；十字花科蔬菜：吲哚(莱菔硫烷)可阻碍雌激素引发肿瘤生长的效用，预防乳腺癌；樱桃、葡萄及草莓内的鞣花酸可以使致癌物失去作用；五谷中的植酸可以使促进肿瘤生长的类固醇化合物失去作用；苹果和葡萄柚中的可溶性纤维――果胶有助于降低于胆固醇并预防糖尿病；黄豆类食物中所含有的大豆异黄酮，能够阻止肿瘤附近长出新的微血管。2010年美国保健品及健康食品市场总销售额达800亿美元。其中，植物来源的天然保健品约占80％的市场份额。我国植物提取物行业年出口近百亿元，健康产业产品可达万亿元（中粮数据）。 针对天然活性成分原料含量低，产品质量要求高的问题，该课题组采取生物合成、高效分离、工程化研究的策略，高效提取或合成天然活性成分。
北京化工大学
2021-02-01
对映-贝壳杉烷四环二萜天然产物全合成
对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）二萜是一大类具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种重要生物活性的四环二萜天然产物，目前已有超过1000成员被分离、鉴定出来。由于复杂的结构和潜在的生物活性，该类型天然产物吸引了合成化学家的广泛关注。国内外众多著名的有机化学家都对该类分子进行了合成研究，目前报道的合成方法大都需要多步构建其四环骨架，尤其是[3.2.1]双环骨架。北京大学雷晓光课题组近日在对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）天然产物的合成上取得了重要进展。他们发展了一种简洁高效地构建对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）四环骨架的方法：通过利用北京大学余志祥课题组前期发展的铑催化的Yu-[3+2+1]环加成反应构建6/6/6三环骨架，进而结合最新发展的钯介导的环烯化(cycloalkenylation)反应构建[3.2.1]双环骨架。底物普适性研究表明该两步策略可用于快速构建不同取代的对映-贝壳杉烷（ent-kaurane）骨架和对映-贝叶烷（ent-beyerane）骨架。基于该策略，他们分别以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的无保护基高效全合成，并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成，并对其结构进行了修正。通过对反应前体的精细调控，该合成策略不仅能够应用于不同对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）天然产物的高效全合成，并有望应用于天然产物类似物的高效合成。该工作的完成也进一步阐明Yu-[3+2+1]反应在合成具有桥头四级碳的天然产物和药物分子的巨大优势。
北京大学
2021-04-11