抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法,属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物,为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物,其制备方法是以大黄素为原料,经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代,然后与5-FU的N1位连接,最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化,得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性,可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明,本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比,对正常细胞的毒性明显降低。
江苏师范大学
2021-04-11