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植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的应用
1、技术分析（创新性、先进性、独占性）
炎症性肠病是一种慢性且易复发的自身免疫性疾病，包括溃疡性结肠炎（ulcerative colitis, UC）和克罗恩病（crohn's disease, CD）两种疾病类型。过去一直认为IBD是“西方疾病”，主要集中在欧洲、北美和新西兰等发达国家，而近年来随着工业的发展，亚洲国家的IBD发病率急剧上升，目前，IBD已发展成为全球性的疾病。IBD临床表现为腹泻、便血、体重降低等症状，UC主要影响结肠黏膜，引起血便，CD可在整个胃肠道呈节段性分布，引起瘘管，由于IBD反复发作，病程较长，严重影响人们的生活质量。目前，IBD的病因和发病机制尚未完全明确，但随着检测技术的发展，越来越多的证据表明宿主肠道的共生微生物失调引发先天性和适应性免疫反应紊乱进而导致遗传易感宿主出现肠道炎症。目前IBD的治疗方法主要为药物治疗，容易引起机体代谢紊乱或产生特异性不良反应等毒副作用，不适合长期使用，因此，寻找安全、有效缓解IBD的方法至关重要。
色氨酸作为必需氨基酸，在人体内不能合成，需从饮食中获取，很多研究发现色氨酸在维持肠道微生物和肠粘膜免疫之间的平衡发挥重要的作用。最新的研究表明色氨酸调节肠道免疫的本质并不是色氨酸本身，而是在肠道微生物的作用下，色氨酸分解为吲哚及吲哚酸衍生物，其中吲哚-3-乙酸（Indole-3-acetic acid，IAA）作为芳香烃受体（Aryl hydrocarbon receptor，AHR）的高亲和配体，可激活免疫系统，增强肠上皮屏障，以及肠道激素的分泌，从而发挥抗炎、抗氧化或抗毒性作用[7, 8]。但肠道微生物利用色氨酸的能力有限，本研究以乳酸菌作为实验对象，筛选出一株能够高降解色氨酸的乳酸菌，以期开发出高效、安全的缓解结肠炎的天然药物。
乳酸菌是益生菌的主要来源，主要从酸奶、泡菜等发酵食品中分离得来。乳酸菌除广泛应用于食品中外，已被证明可有效预防或治疗各种疾病，例如免疫调节、降胆固醇、抗肿瘤等益生功能。乳酸菌可通过黏附定植到肠道，调整肠道微生物结构，激活机体免疫，从而发挥出相应的益生功能。大量体内、体外及临床研究证实不同种属乳酸菌具有缓解肠道炎症的功能，但乳酸菌与色氨酸对结肠炎的预防作用报道较少。
本项目创新地研究植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的的作用及应用，目前国内外尚无相关研究及技术。本项目具有良好的先进性和独占性。
东北农业大学
2021-05-10
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
抗丙肝药物索非布韦关键含氟医药中间体材料的制备 工艺研究及产业化
索非布韦（又译为索氟布韦，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307-88-0）是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类似物抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎，目前国外已有产品在销售，且利润可观。国内还没有此类药物，本项目具有重大的发展前景。
采用本课题组开发的新型氟取代反应，设计和开发了一条经济、绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发的新颖制备工艺进行中试放大研究，进而实现商业化规模制备，从而产生良好的社会效益和经济效益。
依托南开大学化学院良好的科研平台，以及本课题组多年积累的有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果，我们对具有巨大临床价值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工艺进行优化。小试规模研究结果表明，本制备工艺能以良好的经济性、兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。
南开大学
2021-04-13
一种用于海洋超软土原位测试的十字形全流触探探头
本发明公开了一种用于海洋超软土原位测试的十字形全流触探探头，包括测试系统和探端，所述探端呈十字形状，所述探端垂直固定于测试系统下方，所述测试系统上部与探杆相连，所述测试系统包括传感器、信号传输线和套设在探杆上的套筒，所述套筒包括摩擦套筒和端阻套筒，所述摩擦套筒设置于端阻套筒上方，所述传感器包括设置在摩擦套筒上摩阻压力传感器以及设置在端阻套筒上的端阻压力传感器和孔隙水压力传感器，所述摩阻压力传感器用于感应侧摩阻力，所述端阻套筒靠近探端一侧设置有孔压过滤环。本发明能够针对海底/水下超软土层开展全流触探，准确的测定超软土层的相关物理力学性质参数，为海洋工程勘察和基础施工提供可靠参考依据。
东南大学
2021-04-11
先进制造与机电一体化技术 车用发动机全可变液压气门系统
全可变气门机构（Fully Variable Valve System, 简称 FVVS）可实现气门最 大升程、气门开启持续角和配气相位三者的连续可变，对发动机的节能减排具 有重要意义。FVVS 能够采用进气门早关（EIVC）的方式控制进入气缸内的工 质数量，从而取消节气门，这种无节气门汽油机将大幅度地降低泵气损失，使 中小负荷时的燃油耗降低 10-15%。此外，全可变气门机构与增压系统匹配可实 现米勒循环（Miller cycle），大幅度改善发动机热效率；全可变气门技术可以 拓展 HCCI 运行范围，并通过发动机内部 EGR 减少有害气体的排放；因此 FVVS 技术已成为内燃机新技术的重要发展方向之一。 目前，典型的全可变液压气门机构是舍弗勒的 MultiAir 系统。该系统的工 作原理如下：由凸轮推动液压活塞，液压活塞通过液压腔与驱动活塞相连，而 液压腔则由一个开关式电磁阀控制。通过对电磁阀开闭时刻的控制，即可实现 各种不同的气门运动规律，实现全可变气门机构的功能。舍弗勒 MultiAir 系统 被美国《汽车新闻》评为“2012 年度汽车供应商杰出贡献奖”（2012 Automotive News PACE）。 山东大学车辆系多年来一直从事全可变液压气门机构的研究工作，研发了 一种配气凸轮驱动的全可变液压气门机构，简称 SDFVVS 系统。该机构通过设 置在配气凸轮与进气门之间的液压气门驱动机构驱使进气门开启，用泄油控制 机构释放液压系统中的油压使进气门关闭，并采用落座缓冲机构控制气门落座 速度。SDFVVS 系统的工作原理与舍弗勒的 MultiAir 技术基本相同，都属于电 控全可变液压气门机构。但其核心技术却有本质的区别，MultiAir 技术采用高 频电磁阀（200Hz 以上）作为液压系统的油控开关；而山大研制的 SDFVVS 系 统采用了泄油控制机构作为液压系统的油控开关。SDFVVS 系统已在北汽福田 BJ486 汽油机上已成功实现了实现气门最大升程、气门开启持续角和配气相位 三者的连续可变。
山东大学
2021-04-13
一种全尺度多功能危险可燃固体废弃物连续热解焚烧处置装置及研究平台
本成果涉及的是一种全尺度危险固体废弃物连续热解焚烧装置及焚烧过程，属于可燃危险固体废弃物处置及焚烧技术领域。该处置装置及研究平台的主要工艺设备，按照功能包括上料、热解燃烧、余热利用、烟气净化、烟气排放、电器控制监控系统和附件等七部分。
通过采用废弃物热解气化原理，废弃物在立式热解炉内欠氧条件下热解、气化，热解炉内气体温度控制在200-400℃左右，炉渣中心温度可达800-1100℃左右，将有机废弃物转化成可燃烧的CO和CH4等可燃成分和无机水蒸汽、酸性气体和炉渣，可燃气体进入混合室后，与切向进入的空气强烈混合后送入二次室燃烧，二次室出口烟气温度可达850-1100℃，烟气停留时间2-5s，烟气中有机物得以完全燃烧，同时抑制了不完全燃烧产物（焦油、烟炱和碳等）的产生，可达到减容的目的，也为烟气净化和灰渣回收创造成了条件；G-L换热器可实现补充热风助燃，充分余热利用；急冷塔雾化降温系在升温时、正常运行时、残烧时均能实现自动运行；布袋除尘器能实现有效自动除去烟气中小颗粒粉尘；活性炭喷射装置能有效吸附烟气中有害物质；当设备全部投入运行时，烟囱无黑烟，可另外设计新型热解、焚烧和烟气处理等工艺模块，并与已有设计模块融合，能够改造、升级和替换。
技术优势：
本成果将热解和高温焚烧技术优化组合，把低温气体和高温熔融结合起来，将废弃物的焚烧分为热解-预混-焚烧三步进行，实现热解焚烧、能量回收和烟气净化综合工艺流程和工艺条件，具有前瞻性，整体工艺无害化突出，减容性和资源化显著，物料适用性广泛，过程中不涉及危险反应介质和有毒有害溶剂，可实现“本质绿色化”。
南京工业大学
2021-01-12
一种全尺度多功能危险可燃固体废弃物连续热解焚烧处置装置及研究平台
本成果涉及的是一种全尺度危险固体废弃物连续热解焚烧装置及焚烧过程，属于可燃危险固体废弃物处置及焚烧技术领域。该处置装置及研究平台的主要工艺设备，按照功能包括上料、热解燃烧、余热利用、烟气净化、烟气排放、电器控制监控系统和附件等七部分。
通过采用废弃物热解气化原理，废弃物在立式热解炉内欠氧条件下热解、气化，热解炉内气体温度控制在200-400℃左右，炉渣中心温度可达800-1100℃左右，将有机废弃物转化成可燃烧的CO和CH4等可燃成分和无机水蒸汽、酸性气体和炉渣，可燃气体进入混合室后，与切向进入的空气强烈混合后送入二次室燃烧，二次室出口烟气温度可达850-1100℃，烟气停留时间2-5s，烟气中有机物得以完全燃烧，同时抑制了不完全燃烧产物（焦油、烟炱和碳等）的产生，可达到减容的目的，也为烟气净化和灰渣回收创造成了条件；G-L换热器可实现补充热风助燃，充分余热利用；急冷塔雾化降温系在升温时、正常运行时、残烧时均能实现自动运行；布袋除尘器能实现有效自动除去烟气中小颗粒粉尘；活性炭喷射装置能有效吸附烟气中有害物质；当设备全部投入运行时，烟囱无黑烟，可另外设计新型热解、焚烧和烟气处理等工艺模块，并与已有设计模块融合，能够改造、升级和替换。
技术优势：
本成果将热解和高温焚烧技术优化组合，把低温气体和高温熔融结合起来，将废弃物的焚烧分为热解-预混-焚烧三步进行，实现热解焚烧、能量回收和烟气净化综合工艺流程和工艺条件，具有前瞻性，整体工艺无害化突出，减容性和资源化显著，物料适用性广泛，过程中不涉及危险反应介质和有毒有害溶剂，可实现“本质绿色化”。
南京工业大学
2021-01-12
穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物在制备抗肝纤维化药物中的应用
本发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗肝纤维化药物中的应用,涉及15苄亚基14脱氧11,12脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物.经实验证明,该类化合物显著抑制人肝星状细胞LX2迁移,活化.显著降低肝纤维化大鼠肝组织纤维化水平,降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量;显著降低肝纤维化大鼠免疫炎症相关因子的水平,并有效抑制免疫炎症反应;抑制肝组织中肝星状细胞活化,促进胶原降解.将该类化合物作为活性成份用于制备抗肝纤维化药物,高效低毒,为肝纤维化的治疗和预防提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,具有良好的应用开发前景.
郑州大学
2021-04-13
一种温敏性自组装三嵌段共聚物与药物组合物及其制备方法和用途
本发明提供一种PCLm-PEG6000-PCLm温敏自组装三嵌段共聚物，该共聚物呈两相转变特征，可作为药物载体应用于药物释放控制体系或可降解生物材料用于组织工程。本发明还提供了包含该三嵌段共聚物的药物组合物及其制备方法，以及该药物组合物的用途。本发明所述的PCLm-PEG6000-PCLm三嵌段共聚物与水组成的体系既能装载水溶性药物，也能高效装载水不溶性药物，具有很好的缓释效果。
浙江大学
2021-04-13