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一种用于抗肿瘤的砷组合药物
砷在人体内的化学形式可以分为三价砷和五价砷。三价无机砷酸(盐)毒性较大,易在体内蓄积,主要经胃肠道缓慢排泄。五价无机砷酸(盐)相对毒性较低,不易在体内蓄积,主要经肾脏快速排泄[1]。他们在体内的甲基化和代谢决定着砷的毒性作用。细胞内蛋白的相邻巯基是三价砷的主要化学受体。三价砷与巯基结合可致毒。如与酶分子内的巯基作用后可抑制其活性,干扰酶的生理功能、结构与代谢,继而引起一系列生理、生化改变,影响细胞的代谢过程[2]。五价砷对机体的影响表现在它可以模拟无机磷酸盐,不仅能在细胞转运系统和酶促反应过程中替代
兰州大学 2021-04-14
基于生物材料的纳米药物基础与转化研究
载药量高达到400%(w/w)的多功能纳米载体 一、项目分类 重大科学前沿创新、关键核心技术突破、显著效益成果转化 二、成果简介 南京大学医学院胡一桥教授和吴锦慧教授科研团队,围绕生物材料的理化及生理特性,聚焦药物临床治疗的关键科学问题和难题,首创“单元-多维”生物材料成形理论,突破了“超强疏水/高比重”物质的高效负载、体内传输、体外贮存三大关键科学技术难题,构建了载药量高达到400%(w/w)的多功能纳米载体。 研究成果发表在Nature BME,Nature Communication、PNAS、Science Advances上,并获得教育部技术发明一等奖、教育部自然科学一等奖、江苏省发明专利金奖。据此项研究成果,建立了“Bottom-Up”的规模化制备生物纳米药物的生产线,完成了以蛋白类生物材料为载体的抗肿瘤靶向药物的规模化制备和临床研究,相关药物1项在临床试验,1项获得NMPA的批准上市。有效的解决了进口类似品种价格高,患者无法承受的问题。
南京大学 2022-08-12
上海科技大学GPCR抗体药物专利许可
目前已上市的GPCR抗体药物仅有两例,远远滞后于GPCR小分子药物的发展,但其抗体的高选择性、安全性、丰富的效应功能使之成为极具潜力的新一代GPCR药物发展方向,尤其对肿瘤、代谢等相关GPCR靶点。
上海科技大学 2023-03-16
荔枝螺在制备解热抗炎药物中的应用
【发 明 人】唐于平;刘欣;段金廒;刘睿;郭建明;丁少雄;林祥志;林汝榕 【摘要】 本发明公开了荔枝螺在制备解热抗炎药物中的应用。本发明通过大量实验筛选荔枝螺的药理活性,实验结果表明,荔枝螺软体提取物或荔枝螺壳粉对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀的急性炎症模型具有较强的抑制作用,表现出很好的解热、抗炎活性,并且还具有抗氧化能力,增强SOD活力,清除氧自由基,减少丙二醛的释放作用。为充分利用广阔的海洋资源,开发新的安全有效的海洋药物具有重要的意义。
南京中医药大学 2021-04-13
老年痴呆病发病机理和干预药物研发
项目背景:老年痴呆症(AD)患者海马和新皮质的乙酰胆碱 (acetylcholine,Ach)和胆碱乙酰转移酶(ChAT)显著减少,Ach 由 ChAT 合成,皮质胆碱能神经元递质功能紊乱被认为是记忆障 碍及其他认知功能障碍的原因之一。Meynert 基底核是新皮质胆 碱能纤维的主要来源,AD 早期此区胆碱能神经元减少,是 AD 早 期损害的主要部位,出现明显持续的 Ach 合成不足;ChAT 减少也 与痴呆的严重性、老年斑数量增多及杏仁核和脑皮质神经原纤维 缠结的数量有关。但对此观点尚有争议。AD 患者脑内毒蕈碱 M2 受体和烟碱受体显著减少,M1 受体数相对保留,但功能不全, 与 G 蛋白第二信使系统结合减少;此外,也累及非胆碱能递质, 如 5-羟色胺(serotonin,5-HT)、γ-氨基丁酸(GABA)减少 50%, 生长抑素(somatostatin)、去甲肾上腺素(norepinephrine)及 5-HT 受体、谷氨酸受体、生长抑素受体均减少,但这些改变为 原发或继发于神经元减少尚未确定。给予乙酰胆碱前体如胆碱或 卵磷脂和降解抑制剂毒扁豆碱,或毒蕈碱拮抗药直接作用于突触 后受体,并未见改善。 所需技术需求简要描述:1.研发一种能补充后改善神经递质 代谢的药物,延缓老年痴呆病。2.开展动物实验实验,验证以上 理论和药物。  对技术提供方的要求:团队在老年痴呆症领域有较强研究基 础,能协助企业确认发病原理,并联合研发改善神经递质代谢药 物。 
青岛今墨堂生物技术有限公司 2021-09-02
河南大学研发心血管疾病新型抗体药物
​​日前,河南大学抗体药物开发技术国家地方联合工程实验室马远方教授团队在急性心肌梗死发病机制和治疗性抗体药物研发方面取得突破性进展。相关成果于4月22日以“Research article”形式在《Science Translational Medicine》(科学·转化医学)杂志在线发表。河南大学为第一作者单位和第一通讯作者单位。实验室副教授王耀辉为论文第一作者,张海龙、王志增、魏寅祥博士为共同第一作者;马远方教授和宾夕法尼亚大学陈有海教授为论文共同通讯作者。 急性心肌梗死是引起猝死的主要原因。当前,最有效的治疗方法是发病后尽早进行PCI(经皮冠状动脉介入)手术,开通堵塞血管,放置支架,但在临床实际治疗中存在两大问题。一是时间窗口窄-冠状动脉堵塞后缺血区心肌细胞以每小时20%的速度死亡,时间就是心肌,时间就是生命,而能在120分钟(美国为90分钟)的黄金救治期内完成PCI手术的病人少之又少,均因各种原因被耽搁。二是再灌注损伤-即使血管开通,也会引起“二次伤害”,在一定程度上加剧心肌损伤,后期很多病人发展为心力衰竭。 针对上述两大问题,马远方教授团队经过十余年潜心研究,研发出一种新型抗体融合蛋白-sDR5-Fc,可通过阻断肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)发挥心脏保护作用。大量动物模型结果显示,该融合蛋白可减少大鼠心肌梗死面积41%,减少小型猪心肌梗死面积67%,减少恒河猴心肌梗死面积76%。尤其令人兴奋的是,sDR5-Fc单次静脉用药可延长心梗模型恒河猴黄金救治期120分钟,且能显著提高后期心功能,防止心衰发生。 机制研究表明,sDR5-Fc一方面可直接阻断心梗后心肌细胞凋亡;另一方面,可同时抑制缺血区炎症反应。 研发团队已据此获批2项国家发明专利,申请1项PCT(美国)专利。目前,相关专利已成功转让,正在开展sDR5-Fc的临床前研究。未来,一旦新药研发成功,团队或因在国际上率先提出“TRAIL 作为心梗治疗新靶点”学说而抢占心血管疾病基础及应用研究高地。而该抗体药物也极有可能成为延长急性心梗黄金救治期、挽救患者生命、改善生活质量的特效药、必备药。这在产生经济效益的同时也必将产生不可估量的社会效益。 Science Translational Medicine 是国际转化医学领域顶尖杂志(2018年IF:17.16)。论文涉及的所有实验全部由团队人员在河南大学完成。 本工作得到了国家自然科学基金委、河南省教育厅、开封市科技局和河南大学支持。
河南大学 2021-04-11
原位合成AlN/Al电子封装材料技术
西安科技大学自2007年开始就对电子封装材料制备技术开始研究,目前已经开发出AlN/Al、SiC/Al系列电子封装材料制备技术。涉及原位合成、无压浸渗、热压烧结等多种制备方法。本项成果为一种原位合成AlN/Al电子封装材料技术,目前此项技术已获批国家发明专利1项。
西安科技大学 2021-04-11
左旋肉碱的化学酶法合成技术
左旋肉碱,又称L-肉碱,是一种促使脂肪转化为能量的类氨基酸,目前主要作为减肥药被 使用,也被应用于保健和食品等领域,已被美国、瑞士、法国、中国和世界卫生组织定为法定 的多用途营养剂。目前全球年需求量上千吨,据我国海关数据统计,2013年8月左旋肉碱及其 衍生物出口数量为2777千克,出口金额为120万美元,出口单价为450美元/千克,2013年1-8月 总出口量为 25,762千克,出口金额为850万美元。 本项目开发了一种酶促不对称还原4-氯乙酰乙酸乙酯制备左旋肉碱药物关键手性中间体 (R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的技术。该技术的优点:该合成路线反应条件温和(30℃,pH 6.5)、合 成路线短、能耗低,从技术上具有很好的应用前景。此外,底物浓度为100 g/L以上,产品收 率高(85%以上),产品光学纯度好(99%以上)。因此,产品品质高,具有很好的市场前景。 
华东理工大学 2021-04-11
自蔓延高温合成新技术及应用
自蔓延高温合成(SHS)也称为燃烧合成,是利用化学反应自身放热来制备材料的新技术,具有能耗低、工艺及设备简单,产品纯度高等特点。SHS广泛应用于制备陶瓷、金属间化合物、金属陶瓷、梯度材料和复合材料等材料。并且SHS技术与传统技术结合形成SHS制粉、SHS烧结、SHS加压致密化、SHS冶金、SHS焊接和SHS涂层等新方向。其应用范围涉及工业及军用等诸多领域。本项目主要涉及以下四个方面:1.SHS制备陶瓷复合钢管方面:利用高放热的铝热反应体系,在离心力或重力作用下使熔融反应产物中比重不同的相分离,使比重小的陶瓷相凝固在钢管表面形成陶瓷衬层。SHS陶瓷复合钢管具有耐磨、耐蚀、抗热冲击和抗机械冲击等综合性能,可广泛应用于化工、电力、石油、炼铝和冶金等行业,输送电厂煤粉、灰渣、腐蚀介质、铝液、矿山矿粉、尾矿和回填料,以及高酸性、高碱性、高硬度或高温物质的输送。2. SHS制粉方面:采用SHS技术制备硅化物和硼化物粉末,通过控制原料状态、以及合成后的冷却过程,获得均一物相高纯度的所需硅化物和硼化物粉。应用于耐高温的防氧化涂层,例如姿控发动机防护涂层,可明显提高发动机的性能。3.SHS制备钛镍多孔合金:多孔钛镍合金强度高、密度低、耐腐蚀性强,弹性模量与人骨弹性模量接近,生物相容性好,生物界面结合牢固,能被组织固定,是理想的生物医学植入材料,在临床各科和医疗器械等方面具有广泛的应用前景。采用注射成形或注凝成形可以成形复杂的骨骼形状,脱脂预烧后,再预热点火燃烧合成多孔钛镍多孔合金,其孔隙度高、孔隙大小及分布均匀、连通性好。4.SHS处理放射性核废料方面:放射性废料制约核能的和平开发利用。采用SHS直接固化放射性废物的固化效率高、工艺及设备简单,且可有效避免核废物二次污染,易实现规模生产,具有明显优势。该成果已通过部级鉴定,整体技术达国际先进水平,并荣获教育部科技进步二等奖。
北京科技大学 2021-04-11
图像合成方法及图像处理装置
本发明公开了图像合成方法及图像处理装置。
电子科技大学 2021-04-10
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