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创新药物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学 2021-04-11
长效重组多肽/蛋白质药物的开发
利用结构生物学和生物信息学手段设计融合蛋白的构建方式,通过生物制备获得融合蛋白,结合生物反应器工程技术和生物过程智能控制技术,建立大规模制备融合蛋白的工艺,实现长效药物蛋白的生产和临床应用。其中长效多肽/蛋白类药物的发酵水平达 1g/L,纯化得率达 20%,体内半衰期较第一代基因工程药物提高 30 倍以上。 
江南大学 2021-04-11
NMT抗新冠病毒药物筛选仪
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景: 中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点! 作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品!   应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100)  应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
微波/超声波复合智能化系统及其应用
项目简介: 本项目是通过跨学科合作,开展在化学领域应用电子学新技术的 研究。 大多数化学实验室采用传统的加热方法,即利用传导的方式加热。 微波/超声波相结合的技术与传统加热方法相比具有很多优点,可以大大降低加热时间,省溶剂(可较常规方法少 50%~90%)、节约能源、 减少废物的产生,同时可以提高回收率和提取物的纯度。另一方面利 于环境保护,无污染,属于绿色工程,它是一种具有广阔发展前途的 新技术。 微波/超声波复合智能化系统可应用于合成化学、药物有效成分 的提取及分析样品预处理领域,设计并研制出新型微波和超声波相结 合的复合多功能智能化仪器装置,研究其对化学反应、药物提取及环 境污染物萃取的促进作用,为合成化学、药物有效成分的提取及分析 样品预处理提供了新的实验手段和方法。 本项目成果可为加大环境污染物的监测的力度,使其样品分析摆 脱耗费大量的有毒的有机试剂,程序繁琐,工作量大的现况,为其分 析样品预处理,拓展一种高效的实验手段和方法。如对加标土壤样品 (土壤样品中的多溴代联苯醚)进行复合萃取,分别采用微波辅助萃 取、超声波辅助萃取、微波-超声波复合萃取方法,得到的实验数据 是:在相同萃取 20 分钟时间内,使用微波辅助萃取和超声波辅助萃 取,其萃取效率分别为 42-75%、45-86%而采用微波-超声波复合 萃取体系时萃取效率则可提高到 92-114%。和常规的索氏提取相比, 微波-超声波复合萃取使用的溶剂量降至原来的 10%左右,萃取时 间降低至原来的 5%左右。可见复合萃取对萃取效率有较大的增强效 果。这一实验结果预示着:本项目成果推广应用,进一步完善,可为 分析样品预处理提供一种新的高效的实验手段和方法。另外,对兔疫 球蛋白 lgG 生物制品等的灭菌也开始进行有益的应用探讨,受到相关 企业的关注。 技术指标及特色: 1. 样机技术性能:◆微波功率从 0~1000W 连续可调,微波频率 f=2450MHz; ◆温度范围:室温~300 度; ◆研制出 38KHz 超声波发射系统,功率从 0 至满负荷连续可调, 在控温系统中超声波功率也随之改变; ◆消解/萃取瓶体积:50~1000 毫升。 2.专利申请七项。 3. 三项技术创新为产业化与拓展应用领城打下基础: (1)将微波场与超声波场两种不同性质的场施加于同一反应物 体,充分发挥各自的长处、协同作用,为在化学、生物以及医学领域 的应用研究提供了新的实验手段和方法,在课题中解决了超声波高效 耦合问题; (2)实现了微波/超声波协同作用下反应物的控温算法,采用可 扩展标记语言 XML 来存储和表示模糊控制算法,并用面向对象的设 计思想结合 C++对该算法进行了实现,利用 Labview(图形化编程语 言)可视化技术建立良好的人机界面; (3)具有在线实时检测和显示微波泄漏量,当超过国家标准时, 自动切断系统的电源,保证操作人员的安全。 微波/超声波复合智能化管道流动式反应装置已完成小试,正在 进行中试研究。
南开大学 2021-04-11
超声波在线液体密度计的研制
超声波液体密度计是一种在线的液体测量仪器。将超声波探头装于罐,容器或者管道内, 利用超声波声速和液体密度的关系。当管道内流体参数变化后, 超声信号也随之变化, 计算机对变化了超声信号进行数字处理, 从而精确地测量液体的密度。 目前国内各行业对液体浓度测量, 大多仍采用人工采样, 化学分析的方法, 国外也无更先进的实时测量仪表, 该仪器的成果水平属国内首创,超声波探头装于罐,容器或者管道内部, 需要直接接触被测液体, 可显示管内液体的瞬态密度;有温度自动补偿, 测量精度优于0.2%。还可显示生产过程中密度随时间的曲线变化, 并可打印输出;有标准电压、电流输出,开关量信号输出作控制用。 主要技术指标: 1.被测液体粘度:100厘泊; 2. 密度测量精度 :0.25%; 3. 超声波换能器, 纵波探头; 4. 超声波频率: 200kc~5Mhz; 5.标准输出: 0~5V, 0~10mA, 4~20mA 6. 电源电压: 220VAC ± AC ± 5% 7.项目的应用范围、领域: 密度是很多液态工业产品的一项重要指标,在很多工业生产过程中,都需要用密度来控制某些生产过程。测量密度的方法有很多种,如振动管式密度计,超声波密度计等。随着控制要求的不断提高,超声波密度计越来越体现出其优越的性能。用超声波来测量液体密度,其优点主要在于它实现了测量的非接触性和连续性,如果与控制系统连接,就可以随时控制液体的密度,使其保持一定的均匀性。从而大大地节省了时间并提高了工艺精度。
北京科技大学 2021-04-11
超声协同养晶的果汁冷冻浓缩方法与设备
该专利针对果汁热浓缩营养风味损害大、冷冻浓缩效率低及冰晶夹带大等缺陷,利用超声波的机械效应和空化效应强化结晶过程,同时加速奥斯瓦特效应,探明了超声波能量密度与强化晶体生长的关系,研制了相应的实施设备,在养晶罐过程中施加适度超声处理,大幅度加速了起晶及冰晶生长速率并消除了伪晶生长,浓缩效能提升30%以上,解决了传统冷冻浓缩效率低及冰晶夹带严重的问题。目前该专利技术以及专利池技术成功实现果汁的全程冷绿色加工,已经在30多个国家200多家企业推广应用,近三年实现新增销售额11.85亿元,新增利税2.1亿元,获得联合国粮农组织以及国际农业工程委员会的高度关注。获得了中国专利优秀奖。
华南理工大学 2021-04-10
一种超声提取紫锥菊多糖的方法
近年来,细菌、病毒引起的疾病严重威胁着人类的健康和生活,化学药物被大量应 用于控制肿瘤、炎症、病毒等,但是化学药物使用所引起的毒副作用及机体的抗药性, 开发一种新的方法或可替代药物从一定程度上解决化学药物问题。天然植物药物活性成 分尤其是多糖具有抗肿瘤、抗炎症、抗病毒、增强免疫的功效,所以天然药物多糖成分47 的提取亦成为研究的热点。 紫锥菊是闻名世界的免疫药草,研究表明紫锥菊含有多种活性成分。为了解决提取 时间长、提取率过低以及无法保证其活性成分的问题,本发明提供了一种超声提取紫锥 菊多糖的方法。大大缩短了提取时间,提高了提取率,并且提取稳定,重现性高,制备得 到的紫锥菊多糖溶解性好,得到最佳活性成分。
青岛农业大学 2021-04-11
厚壁无缝钢管超声波自动探伤系统
成果描述:小径厚壁无缝钢管的超声波探伤技术是当今世界难点之一,在超声波探伤过程中由于周围环境的影响,干扰信号的屏蔽也是难点之一,本系统在这两个世界级难点都给出了可行的解决方案与工艺标准。 本系统采用多通道双探头,可一次性实现钢管的周向、纵向的缺陷检测。工作模式采用探头固定静止,钢管在水箱中螺旋前进,这种方式可以实现钢管的连续自动探伤。该超声波探伤系统结构合理、灵敏度高、检测结果满足厂方要求,在钢管质量检测中发挥着重要作用。 该系统主要由四部分组成:①、机械传动部分,②、控制部分,③、超声波系统,④、软件系统。 ①、机械传动部分包括自动送料、出料机构,同步带与齿轮传动机构,摩擦轮传动机构。 ②、控制部分的核心是PLC,主要控制电机的运转包括正转、反转、点动、停止和急停,及控制声光报警、喷标系统、水泵开启与关闭。 ③、超声波探伤系统主要由超声波脉冲发射卡、数据采集卡、A/D转换卡、探头组成。 ④、软件系统主要的功能模块包括:回波采集及预处理模块、缺陷诊断模块、回波显示模块、PLC控制模块、报表生成模块等。采用VC++实现对板卡采集的回波数据进行滤波处理,并将回波数据以波形图显示在工控机的软件界面。缺陷诊断模块对回波数据经过算法计算与标准伤的阀值进行比较从而判定回波是否存在缺陷波,若发现缺陷,则启动进行声光报警及喷标程序,并将缺陷波形数据自动存储到系统数据库。报表生成模块可以管理本批次钢管缺陷记录,或是按月或其他条件生成报表。PLC控制模块主要是通过上位机与下位机的通信,实现对电机的运转、喷标报警、水泵的控制。 该超声波探伤系统主要实现厚壁无缝钢管的全自动探伤检测、智能判伤、监控、数据保存和报表输出一体化操作。市场前景分析:金属材料在高温、高压、高载荷的情况下,内部已有的缺点可能被放大,造成不可估量的经济损失,据估算,我国每年由于不合格产品的经济损失达到2000亿元。并且超声波有很高的缺陷辨识能力。因此,超声波无缝钢管超声波探伤系统的市场需求很大。与同类成果相比的优势分析:1、相比以往厂方委托其他单位检测无缝钢管,既提高了检测效率,又降低了成本。按照厂方提供的每年要送外检测15-20吨的样品的预算,只此一项可节约检测成本约30万元。 2、相比国外同类产品的每套200多万人民币的检测系统,该超声波检测系统既能满足厂方的高检测要求,又价格低廉。 国内领先。
四川大学 2021-04-11
一种超声提取紫锥菊多糖的方法
本发明涉及一种超声提取紫锥菊多糖的方法,属于多糖提取技术领域。本发明提供一种超声紫锥菊提取多糖的方法,将紫锥菊地上部分粉碎后,经过脱脂脱色,超声提取、离心、上清液进行旋转蒸发浓缩,醇沉,沉淀依次用无水乙醇、丙酮、乙醚洗涤,干燥,即得紫锥菊多糖。本发明的制备方法,大大缩短了提取时间,大大提高了提取率,并且提取稳定,重现性高,制备得到的紫锥菊多糖溶解性好,得到最佳活性成分。
青岛农业大学 2021-04-11
一种双激励超声椭圆振动加工装置
一种双激励超声椭圆振动加工装置,采用超磁致伸缩材料作为驱动元件,两组超磁致伸缩换能器采用平行布置方式,并在每组换能器内部设置大面积单向水冷系统,在振动输出端采用柔性铰链连接,具有输出功率大、负载力强、能量转换效率高、频带宽、结构紧凑合理等优点,可广泛适用于各类超声椭圆振动加工工况。
华中科技大学 2021-04-14
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